Gli inibitori della GSBS rappresentano una classe di composti caratterizzati dalla capacità di ostacolare l'attività di specifiche vie biochimiche attraverso l'inibizione mirata di un enzima critico o di una molecola di segnalazione, qui denominata GSBS. Questi inibitori sono stati messi a punto per interagire con il sito attivo o con i siti allosterici del GSBS, determinando un cambiamento nella sua conformazione e, di conseguenza, nella sua attività. Il processo di inibizione è altamente specifico, in quanto queste molecole sono state progettate sulla base della comprensione della struttura della GSBS e dei residui aminoacidici chiave che sono essenziali per la sua funzione. Legandosi a questi siti strategici, gli inibitori della GSBS bloccano efficacemente l'attività catalitica dell'enzima, che spesso è un attore fondamentale in una particolare cascata biochimica. Questo blocco può portare all'attenuazione degli eventi di segnalazione a valle che il GSBS media tipicamente.
La progettazione meticolosa degli inibitori della GSBS garantisce un'elevata affinità e selettività, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio che potrebbero derivare dall'interazione con altre proteine. La specificità di questi inibitori è fondamentale, in quanto consente di modulare con precisione la via biochimica in cui è coinvolta la GSBS senza alterare la funzione di altri enzimi o recettori che potrebbero avere strutture simili. L'azione degli inibitori della GSBS può portare alla modulazione della produzione di determinati metaboliti o all'alterazione di specifiche risposte cellulari normalmente regolate dall'enzima GSBS. L'importanza degli inibitori della GSBS risiede nella loro capacità di influenzare la via in questione ostacolando l'attività della GSBS, che può portare a una diminuzione della funzione o dell'espressione di alcune proteine a valle della cascata di segnalazione, fornendo un approccio controllato per studiare le vie biochimiche in un ambiente di laboratorio.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore delle protein chinasi, compresa la protein chinasi C (PKC). L'attività della GSBS dipende dagli eventi di fosforilazione facilitati dalla PKC e l'inibizione della PKC da parte della Staurosporina porterebbe ad una riduzione dell'attività della GSBS. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore specifico di PI3K. La segnalazione della GSBS è modulata in parte attraverso la via PI3K/AKT. L'inibizione di PI3K diminuirebbe l'attivazione di AKT, diminuendo indirettamente l'attività di GSBS, che è promossa da AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR, che è un bersaglio a valle di PI3K. Inibendo mTOR, la rapamicina può indirettamente diminuire l'attività di GSBS, che è potenziata dalla via di segnalazione mTOR. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore selettivo di MEK, che fa parte della via MAPK/ERK. GSBS è un effettore a valle della via MAPK/ERK e la sua attività si riduce quando MEK viene inibita. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK. È stato riscontrato che la GSBS è attivata da p38 MAPK e l'inibizione di questa chinasi da parte di SB203580 porterebbe a una diminuzione dell'attività della GSBS. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore selettivo di MEK1 e MEK2, che sono coinvolti nella via di segnalazione MAPK/ERK. L'attività della GSBS è nota per essere modulata da questo percorso, quindi l'inibizione da parte di U0126 ridurrebbe l'attività della GSBS. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un forte inibitore di PI3K, con un effetto simile a quello di LY294002. L'inibizione di PI3K e la conseguente downregulation di AKT porterebbero a una minore attivazione della GSBS. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK, che può influenzare l'attività della GSBS attraverso le vie di segnalazione attivate dallo stress. L'attività della GSBS è alterata quando JNK è inibita, con conseguente riduzione dell'attività funzionale della GSBS. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina è un inibitore di AKT che impedisce la sua fosforilazione e attivazione. Poiché la segnalazione della GSBS è in parte regolata da AKT, l'inibizione da parte della triciribina porterebbe a una diminuzione dell'attività della GSBS. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 è un potente inibitore di mTORC1 e mTORC2, che fanno parte del percorso mTOR. Poiché l'attività della GSBS può essere modulata dalla segnalazione di mTOR, l'inibizione da parte di AZD8055 diminuirebbe la sua attività. | ||||||