GPR82 Inibitori
Gli inibitori GPR82 più comuni includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, il GW 5074 CAS 220904-83-6, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la tossina di Pertussis (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3 e l'Y-27632, base libera CAS 146986-50-7.
Gli inibitori di GPR82 operano attraverso vari meccanismi molecolari, ognuno dei quali mira a diversi aspetti delle vie di segnalazione per diminuire l'attività funzionale di questo recettore accoppiato a proteine G (GPCR). Una classe di inibitori ha come bersaglio le chinasi chiave coinvolte nella fosforilazione dei GPCR, alterando così lo stato di fosforilazione di GPR82 e riducendo la sua capacità di segnalazione. Un'altra serie di inibitori perturba il ruolo regolatorio delle proteine G stesse; ad esempio, alcune tossine modificano enzimaticamente le subunità delle proteine G, determinando un'alterazione dell'attività di GPR82. Alcuni inibitori esercitano i loro effetti influenzando i secondi messaggeri intracellulari che sono fondamentali per la segnalazione di GPR82. Tra questi vi sono composti che impediscono l'interazione di GPR82 con le proteine G associate, interrompendo così la cascata di segnalazione che normalmente avvierebbe. Altri inibitori agiscono interrompendo le vie delle lipo-chinasi o l'attività della fosfolipasi C, entrambe essenziali per la generazione di messaggeri secondari nella segnalazione mediata da GPCR, con conseguente impatto sull'attività di GPR82.
Per affinare ulteriormente la modulazione dell'attività di GPR82, gli inibitori possono colpire gli effettori a valle, come la protein chinasi C o la protein chinasi associata a Rho, coinvolte nella fosforilazione e nella regolazione dell'attività dei GPCR. Inoltre, i composti che inibiscono selettivamente i canali ionici che modulano l'eccitabilità cellulare e la segnalazione a valle dei GPCR forniscono un approccio indiretto per limitare la funzione di GPR82. Anche le dinamiche citoscheletriche giocano un ruolo cruciale nel traffico e nella segnalazione dei GPCR e gli inibitori che ostacolano le funzioni delle piccole GTPasi possono portare a un'alterazione del traffico dei recettori, attenuando così la segnalazione del GPR82. Infine, gli antagonisti di altri sottotipi di GPCR contribuiscono alla modulazione sfumata delle reti di GPCR, portando potenzialmente a una diminuzione della segnalazione di GPR82 a causa dell'intricata interazione dei meccanismi di regolazione dei GPCR.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Un potente inibitore di chinasi che ha come bersaglio un'ampia gamma di chinasi coinvolte in vari percorsi di segnalazione. L'inibizione di queste chinasi interrompe la segnalazione a valle, che potrebbe inibire l'attivazione di GPR82 o ridurne l'espressione a causa di dinamiche di segnalazione cellulare alterate. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Inibitore della chinasi C-Raf che ostacola il percorso MAPK/ERK. Poiché le cascate di chinasi sono essenziali per varie funzioni del recettore, l'attività o la segnalazione di GPR82 potrebbero essere indirettamente attenuate a causa di eventi di fosforilazione compromessi all'interno della cascata. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inibitore PI3K che interrompe il percorso PI3K/Akt, che è parte integrante di molte funzioni mediate da GPCR. Questo potrebbe portare a una diminuzione della segnalazione mediata da GPR82 attraverso una ridotta attivazione di Akt a valle, inibendo la sua attività funzionale. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Un inibitore dell'accoppiamento delle proteine G(i/o), che può impedire a GPR82 di esercitare i suoi effetti attraverso questa sottofamiglia di proteine G, inibendo così le sue capacità di segnalazione. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inibitore di ROCK che potrebbe ostacolare i percorsi di chinasi associati a Rho. Poiché questi sono collegati alla funzione GPCR, la segnalazione di GPR82 potrebbe essere indirettamente inibita a causa degli effetti a valle sulla riorganizzazione citoscheletrica e sulla motilità cellulare. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Un inibitore della protein chinasi C ad ampio spettro che potrebbe attenuare i percorsi di segnalazione attivati a valle di GPR82, portando indirettamente alla sua inibizione, alterando la capacità del recettore di avviare risposte intracellulari. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Un altro inibitore della proteina chinasi C che potrebbe inibire indirettamente GPR82 interrompendo le vie di segnalazione associate, impedendo la normale funzione del recettore e gli eventi di segnalazione a valle. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibitore di MEK che interrompe la via MAPK/ERK a valle di vari GPCR, portando a una diminuzione della segnalazione di GPR82 attraverso la riduzione della fosforilazione e dell'attività di ERK1/2. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
È noto che si lega a vari GPCR e potrebbe antagonizzare GPR82, con conseguente diminuzione dell'attivazione del recettore e della capacità di segnalazione. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
Un antagonista del recettore GABA che, sebbene la sua azione primaria sia sui recettori GABA, può anche avere effetti off-target su altri GPCR, inibendo l'attività di GPR82 attraverso un'alterazione della neurotrasmissione e del crosstalk recettoriale. | ||||||