GPR30 Attivatori
Gli attivatori GPR30 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la genisteina CAS 446-72-0, la quercetina diidrata CAS 6151-25-3, il β-estradiolo CAS 50-28-2, il tamoxifene citrato CAS 54965-24-1 e l'ICI 182.780 CAS 129453-61-8.
Il GPR30, noto anche come G protein-coupled estrogen receptor 1 (GPER1), è un recettore transmembrana appartenente alla famiglia dei G protein-coupled receptor (GPCR). La sua funzione principale consiste nel mediare i rapidi effetti non genomici della segnalazione degli estrogeni in vari tessuti e tipi di cellule. GPR30 è ampiamente espresso in diversi organi, tra cui il cervello, il sistema cardiovascolare, gli organi riproduttivi e le cellule immunitarie. In seguito all'attivazione da parte degli estrogeni, GPR30 avvia cascate di segnalazione che modulano processi cellulari come la proliferazione, la migrazione, la sopravvivenza e l'espressione genica, influenzando così diverse funzioni fisiologiche.
L'attivazione di GPR30 comporta tipicamente il legame con il ligando, dove gli estrogeni agiscono come potenti agonisti. Dopo il legame con il ligando, GPR30 subisce cambiamenti conformazionali che gli consentono di interagire con le proteine G eterotrimeriche, portando all'attivazione di vie di segnalazione a valle. Una delle vie chiave attivate da GPR30 è la via di transattivazione del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), che comporta la rapida fosforilazione dell'EGFR e la successiva attivazione di cascate di segnalazione intracellulare come le vie della mitogeno-attivata proteina chinasi (MAPK) e della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Inoltre, GPR30 può segnalare anche attraverso altre vie, tra cui la produzione di adenosina monofosfato ciclico (cAMP), la mobilizzazione del calcio intracellulare e l'attivazione della proteina chinasi B (Akt). Attraverso questi meccanismi di segnalazione, l'attivazione di GPR30 regola diverse risposte cellulari, contribuendo agli effetti fisiologici degli estrogeni in diversi tessuti e organi.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina agisce come ligando del GPR30, impegnandosi in un legame selettivo con il recettore che dà inizio a cascate di segnalazione uniche. La sua struttura di isoflavonoide facilita le interazioni specifiche con il sito di legame del recettore, promuovendo cambiamenti conformazionali che attivano le vie intracellulari. L'equilibrio idrofilo e idrofobico del composto migliora la sua interazione con le membrane lipidiche, influenzando la dinamica del recettore e modulando la cinetica della trasduzione del segnale in modo sfumato. | ||||||
Quercetin Dihydrate | 6151-25-3 | sc-203225 sc-203225A | 5 g 25 g | $35.00 $60.00 | 1 | |
La quercetina diidrata funziona come ligando del GPR30, mostrando una capacità distintiva di modulare l'attività del recettore attraverso la sua struttura flavonoide. Questo composto si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno con il recettore, determinando un'alterazione della conformazione del recettore e della segnalazione a valle. Le sue proprietà antiossidanti possono influenzare gli stati redox cellulari, influenzando ulteriormente le vie mediate dal recettore e aumentando la complessità della modulazione del segnale in vari ambienti cellulari. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Il β-Estradiolo agisce come agonista del GPR30, mostrando una capacità unica di influenzare la dinamica del recettore attraverso la sua struttura steroidea. Si impegna in interazioni idrofobiche specifiche e forma contatti van der Waals critici con il recettore, facilitando cambiamenti conformazionali che attivano cascate di segnalazione distinte. Questa interazione può modulare i livelli di calcio intracellulare e influenzare l'espressione genica, evidenziando il suo ruolo in diversi processi fisiologici e risposte cellulari. | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
Il bisfenolo A, una sostanza chimica industriale, attiva indirettamente il GPR30 influenzando i percorsi dei recettori degli estrogeni. Si lega ai recettori degli estrogeni, alterando la loro attività e influenzando successivamente l'attivazione di GPR30. Questo composto agisce attraverso un meccanismo non genomico, influenzando rapide cascate di segnalazione e promuovendo in ultima analisi l'attività di GPR30. | ||||||
Tamoxifen Citrate | 54965-24-1 | sc-203288 | 100 mg | $81.00 | 12 | |
Il citrato di tamoxifene presenta interazioni intriganti con il GPR30, caratterizzate dalla capacità di stabilizzare la conformazione del recettore attraverso legami idrogeno e interazioni idrofobiche uniche. Questo composto può indurre una modulazione allosterica, alterando l'affinità del recettore per i ligandi endogeni. Il suo profilo cinetico suggerisce una velocità di dissociazione lenta, che consente un impegno prolungato del recettore, che può portare a effetti di segnalazione sostenuti. Questo comportamento sottolinea il suo potenziale di influenzare varie vie e risposte cellulari. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
ICI 182.780 è un modulatore selettivo del GPR30 che si impegna in interazioni molecolari distintive, in particolare attraverso la sua capacità di formare forze elettrostatiche e di van der Waals specifiche con il recettore. Questo composto presenta una cinetica di legame unica, caratterizzata da una rapida fase di associazione seguita da una graduale dissociazione, che aumenta l'occupazione del recettore. Le sue proprietà strutturali facilitano i cambiamenti conformazionali nel GPR30, influenzando potenzialmente le cascate di segnalazione a valle e le risposte cellulari. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina agisce come modulatore del GPR30, mostrando caratteristiche di legame uniche che coinvolgono interazioni idrofobiche e legami a idrogeno con il recettore. Il suo profilo cinetico rivela una lenta insorgenza dell'azione, che consente un impegno prolungato del recettore. La flessibilità strutturale di questo composto gli consente di indurre specifici cambiamenti conformazionali nel GPR30, che possono alterare le vie di segnalazione e influenzare il comportamento cellulare. Inoltre, le sue proprietà antiossidanti possono influenzare indirettamente le interazioni con il recettore. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo, un composto polifenolico, attiva indirettamente GPR30 modulando i percorsi intracellulari. Aumenta l'attività di GPR30 attraverso il percorso della proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK). Il resveratrolo attiva l'AMPK, portando ad un aumento dell'espressione e della funzione del GPR30. L'attivazione indiretta del GPR30 da parte di questo composto evidenzia il suo ruolo nell'integrazione dello stato energetico cellulare con la segnalazione del GPR30, fornendo una via unica per modulare l'attività del recettore. | ||||||
Diethylstilbestrol | 56-53-1 | sc-204720 sc-204720A sc-204720B sc-204720C sc-204720D | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g | $70.00 $281.00 $536.00 $1076.00 $2142.00 | 3 | |
Il dietilstilbestrolo (DES), un estrogeno sintetico, attiva direttamente GPR30 legandosi al suo sito recettoriale. Questo composto innesca eventi di segnalazione mediati da GPR30, tra cui l'attivazione della via PI3K/Akt. L'attivazione diretta del GPR30 da parte del DES evidenzia le sue proprietà estrogeniche, rendendolo un composto con effetti specifici sull'attivazione del recettore GPR30 e sulle cascate di segnalazione a valle. | ||||||
(S)-Equol | 531-95-3 | sc-205502 sc-205502A sc-205502B sc-205502C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $33.00 $147.00 $255.00 $571.00 | 2 | |
L'S-equolo, un metabolita della daidzeina, attiva indirettamente il GPR30 influenzando i percorsi dei recettori degli estrogeni. Si lega ai recettori degli estrogeni, alterando la loro attività e influenzando successivamente l'attivazione di GPR30. Questo composto opera attraverso un meccanismo non genomico, influenzando le cascate di segnalazione rapida e promuovendo in ultima analisi l'attività del GPR30. L'attivazione indiretta di GPR30 da parte di S-equol evidenzia il suo ruolo nella modulazione dei percorsi di segnalazione degli estrogeni. | ||||||