Date published: 2025-9-7

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Tamoxifen Citrate (CAS 54965-24-1)

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Applicazione:
Tamoxifen Citrate è un antiestrogeno con potenti attività antitumorali e inibitorie della PKC
Numero CAS:
54965-24-1
Purezza:
>99%
Peso molecolare:
563.7
Formula molecolare:
C32H37NO8
Informazioni supplementari:
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Il tamoxifene citrato è un inibitore potente e selettivo della PKC (proteina chinasi C). È noto che il tamoxifene citrato agisce sulla traslocazione della PKC epsilon. Gli studi suggeriscono che il citrato di tamoxifene funziona come antagonista del recettore degli estrogeni nel tessuto mammario. Una volta legato al recettore degli estrogeni, il tamoxifene citrato non permette ad altri ligandi di legarsi al recettore. Al contrario, il tamoxifene citrato è un agonista di questo recettore nei tessuti dell'endometrio. Gli studi indicano che il tamoxifene citrato inibisce la sintesi del DNA e la trascrizione reclutando i co-repressori, che impediscono agli estrogeni di interagire con i geni. Se combinato con PAX2, il citrato di tamoxifene può inibire la proliferazione di ERBB2. È anche un attivatore ad alta affinità del recettore GPR30. Il citrato di tamoxifene è un attivatore del recettore degli estrogeni.


Tamoxifen Citrate (CAS 54965-24-1) Referenze

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  2. Il tamoxifene citrato induce anomalie della forma dello sperma nel topo in vivo.  |  Padmalatha Rai, S. and Vijayalaxmi, KK. 2001. Mutat Res. 492: 1-6. PMID: 11377238
  3. Effetto del tamoxifene citrato sui parametri riproduttivi dei cani maschi.  |  Corrada, Y., et al. 2004. Theriogenology. 61: 1327-41. PMID: 15036966
  4. Nanoparticelle anfifiliche di beta-ciclodestrina caricate con tamoxifene citrato: caratterizzazione in vitro e citotossicità.  |  Memisoglu-Bilensoy, E., et al. 2005. J Control Release. 104: 489-96. PMID: 15911048
  5. Ottimizzazione dell'inattivazione genica spazio-temporale nel cuore di topo mediante applicazione orale di tamoxifene citrato.  |  Kiermayer, C., et al. 2007. Genesis. 45: 11-6. PMID: 17216603
  6. Valutazione degli effetti riproduttivi del tamoxifene citrato in studi parziali e sull'intero ciclo vitale condotti su pesciolini (Pimephales promelas).  |  Williams, TD., et al. 2007. Environ Toxicol Chem. 26: 695-707. PMID: 17447554
  7. Effetti del tamoxifene citrato sull'adesione intra-addominale post-operatoria in un modello di ratto.  |  Karaca, T., et al. 2013. Int J Surg. 11: 68-72. PMID: 23211136
  8. Effetti opposti del tamoxifene sull'attività della protein chinasi C in vitro e sulla fosforilazione delle proteine endogene in cellule MCF-7 intatte.  |  Issandou, M., et al. 1990. Cancer Res. 50: 5845-50. PMID: 2393853
  9. Citotossicità e biodisponibilità in vitro di nanoparticelle lipidiche solide contenenti tamoxifene citrato.  |  Hashem, FM., et al. 2014. Pharm Dev Technol. 19: 824-32. PMID: 24032414
  10. Sviluppo e convalida di un metodo HPLC per la stima del citrato di tamoxifene con prestazioni migliorate.  |  Sandhu, PS., et al. 2016. J Chromatogr Sci. 54: 1373-84. PMID: 27226463
  11. Potenziamento dell'efficacia terapeutica di nano-vescicole a base di tamoxifene caricate su cellule di adenocarcinoma mammario umano.  |  Kassem, MA., et al. 2018. AAPS PharmSciTech. 19: 1529-1543. PMID: 29470829
  12. Nanocapsule di chitosano-gellano caricate con tamoxifene citrato per la terapia del cancro al seno: sviluppo, caratterizzazione e studio della vitalità cellulare in vitro.  |  Kathle, PK., et al. 2018. J Microencapsul. 35: 292-300. PMID: 29771175
  13. Sviluppo di una dispersione solida estrusa a caldo di citrato di tamoxifene e resveratrolo per ottenere effetti sinergici sulle cellule del cancro al seno.  |  Chowdhury, N., et al. 2018. AAPS PharmSciTech. 19: 3287-3297. PMID: 30218267
  14. Inibizione della proteina chinasi C da parte del tamoxifene.  |  O'Brian, CA., et al. 1985. Cancer Res. 45: 2462-5. PMID: 3157445
  15. L'attivazione dell'ossido nitrico sintasi è coinvolta nell'apoptosi indotta dal tamoxifene sulle cellule di eritroleucemia umana K562.  |  Maccarrone, M., et al. 1998. FEBS Lett. 434: 421-4. PMID: 9742967

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Tamoxifen Citrate, 100 mg

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100 mg
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