Struttura molecolare di ICI 182,780, Numero CAS: 129453-61-8
ICI 182,780 (CAS 129453-61-8)
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Nomi alternativi:
Fulvestrant; Faslodex
Applicazione:
ICI 182,780 è un inibitore del recettore degli estrogeni e un attivatore GPR30
Numero CAS:
129453-61-8
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
606.77
Formula molecolare:
C32H47F5O3S
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ICI 182,780 è un antagonista del recettore degli estrogeni ad alta affinità (IC50 = 0,29 nM), privo di agonismo parziale in vitro e ICI 182,780 è anche un agonista ad alta affinità del recettore degli estrogeni di membrana, GPR30. ICI 182,780 ha diversi effetti biochimici e fisiologici sull'organismo. Riduce i livelli di estradiolo circolante, che è la forma primaria di estrogeno nell'organismo. Inoltre, inibisce l'espressione dei geni legati alla proliferazione cellulare, all'angiogenesi, alla migrazione e all'invasione. Ha anche effetti antinfiammatori e antiossidanti.
ICI 182,780 (CAS 129453-61-8) Referenze
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- Il 17beta-estradiolo e l'ICI-182780 regolano il ciclo del follicolo pilifero nei topi attraverso una via del recettore estrogenico-alfa. | Chanda, S., et al. 2000. Am J Physiol Endocrinol Metab. 278: E202-10. PMID: 10662703
- ICI 182.780 (Faslodex): sviluppo di un nuovo antiestrogeno 'puro'. | Howell, A., et al. 2000. Cancer. 89: 817-25. PMID: 10951345
- Miglioramento della segnalazione del recettore del fattore di crescita epidermico nelle cellule di cancro al seno MCF7 dopo una coltura a lungo termine in presenza dell'antiestrogeno puro ICI 182.780 (Faslodex). | McClelland, RA., et al. 2001. Endocrinology. 142: 2776-88. PMID: 11415996
- L'antiestrogeno ICI 182.780 induce effetti precoci sul tratto riproduttivo del topo maschio adulto e una diminuzione della fertilità a lungo termine senza atrofia testicolare. | Cho, HW., et al. 2003. Reprod Biol Endocrinol. 1: 57. PMID: 12959643
- L'antiestrogeno ICI 182.780 diminuisce l'espressione del recettore degli estrogeni-alfa ma non ha alcun effetto sul recettore degli estrogeni-beta e sul recettore degli androgeni nei dotti efferenti di ratto. | Oliveira, CA., et al. 2003. Reprod Biol Endocrinol. 1: 75. PMID: 14613549
- Effetti antiuterotrofici di un antiestrogeno puro, ICI 182.780: risonanza magnetica dell'utero in scimmie ovariectomizzate. | Dukes, M., et al. 1992. J Endocrinol. 135: 239-47. PMID: 1474330
- La leptina interferisce con gli effetti dell'antiestrogeno ICI 182,780 nelle cellule di cancro al seno MCF-7. | Garofalo, C., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 6466-75. PMID: 15475434
- Identità di un recettore di membrana per gli estrogeni accoppiato a una proteina G in cellule di cancro al seno umano. | Thomas, P., et al. 2005. Endocrinology. 146: 624-32. PMID: 15539556
- La P-caderina è regolata dall'antiestrogeno ICI 182.780 e promuove l'invasione delle cellule di cancro al seno umano. | Paredes, J., et al. 2004. Cancer Res. 64: 8309-17. PMID: 15548699
- Le proteine interagenti dipendenti da Fulvestrant (ICI 182.780) mediano l'immobilizzazione e la degradazione del recettore estrogenico alfa. | Long, X. and Nephew, KP. 2006. J Biol Chem. 281: 9607-15. PMID: 16459337
- Un potente antiestrogeno puro specifico con potenziale clinico. | Wakeling, AE., et al. 1991. Cancer Res. 51: 3867-73. PMID: 1855205
- L'antagonista degli estrogeni ICI 182.780 riduce il volume dell'osso cancelloso nei ratti femmina. | Gallagher, A., et al. 1993. Endocrinology. 133: 2787-91. PMID: 8243306
- ICI 182.780: un antiestrogeno puro che agisce sui comportamenti e sul bilancio energetico dei ratti senza agire a livello cerebrale. | Wade, GN., et al. 1993. Am J Physiol. 265: R1392-8. PMID: 8285282
- Confronto tra nuovi antiestrogeni steroido-simili e antiestrogeni non steroidei convenzionali nell'inibire la proliferazione indotta dall'estradiolo e dall'IGF-I di cellule derivate dal cancro al seno umano. | de Cupis, A., et al. 1995. Br J Pharmacol. 116: 2391-400. PMID: 8581274
Inibitore di:
17-β Estradiol, 17-β Estradiol 6, 4921511H03Rik, 4930546H06Rik, 9230110F15Rik, APJR-1, BCAS2, EAF2, EEIG1, ER alpha, ER beta, ERRα, ERRβ, ERRγ, Estriol, Estrogen Receptor, FAM124B, FOXL2, FSHα, GCDFP-15, Gm694, GPR30, GPR39, GREB1, Gros1, LCOR, LEUNIG, LOC100039517, LRIF, LRP16, Makorin-1, mPRα, mPRε, NGEP, NOBOX, Olfr1253, Olfr559, OR52N5, OR5AR1, OR8J1, Oviductin, Plfr, PR, Rhox2, SAF-B2, Sdt, SPATA10, TSA-1, TSARG1, TSARG6, USP41, V1RG2, Vmn2r23, Zinc-finger protein (ZNF), ZNF728, ZP1, e ZP2.Attivatore di:
17β-HSD7, ARA70, Atrazine, C1orf159, EG433365, EMP-2, FKBPL, GPR30, GREB1, Kap, KiSS-1, LAS1L, NCoA-3, PELP1, Rab 11A, RAI15, Retinal RX2, scute, SHBG, SRC-1, e VCX-A.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
ICI 182,780, 1 mg | sc-203435 | 1 mg | $81.00 | |||
ICI 182,780, 10 mg | sc-203435A | 10 mg | $183.00 |