GPR17 Inibitori
I comuni inibitori della GPR17 includono, ma non solo, il bexarotene CAS 153559-49-0, il fenofibrato CAS 49562-28-9, il rosiglitazone CAS 122320-73-4, il LY 294002 CAS 154447-36-6 e l'SB 202190 CAS 152121-30-7.
Gli inibitori di GPR17 sono una classe di composti chimici che mirano specificamente a inibire l'attività di GPR17, un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) coinvolto nella regolazione di varie risposte cellulari, in particolare nel contesto dell'infiammazione, del danno cellulare e della riparazione dei tessuti. Il GPR17 appartiene a un sottogruppo di GPCR che rispondono a segnali extracellulari, come nucleotidi e cisteinil-leucotrieni, svolgendo un ruolo essenziale nella modulazione delle vie di segnalazione a valle che controllano le risposte cellulari agli stimoli esterni. L'inibizione di GPR17 interrompe le sue capacità di segnalazione, influenzando così processi come la migrazione cellulare, la proliferazione e la regolazione delle risposte infiammatorie. I meccanismi con cui agiscono gli inibitori del GPR17 spesso prevedono il blocco del sito di legame del recettore, impedendo il legame dei suoi ligandi naturali, come i nucleotidi o i leucotrieni. Questa inibizione provoca l'interruzione della cascata di segnalazione a valle mediata da GPR17, che spesso coinvolge sistemi di secondi messaggeri come l'AMP ciclico (cAMP) o gli ioni calcio. Alcuni inibitori possono interferire con la capacità del recettore di accoppiarsi con le proteine G, ostacolando la trasduzione del segnale. I ricercatori utilizzano gli inibitori del GPR17 per studiare il ruolo della segnalazione dei GPCR in processi quali la riparazione dei tessuti, la comunicazione cellulare e la regolazione delle vie infiammatorie. Inibendo il GPR17, gli scienziati possono capire come la segnalazione mediata dai GPCR influenzi il comportamento cellulare e come queste vie siano coinvolte nel mantenimento dell'omeostasi e nella risposta ai cambiamenti ambientali. Questi inibitori sono strumenti preziosi per analizzare i meccanismi molecolari della segnalazione GPCR e il suo impatto sulla funzione cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | $54.00 $245.00 | 6 | |
Il bexarotene, un retinoide sintetico, può ridurre l'espressione di GPR17 legandosi ai recettori X retinoidi, che possono avviare sequenze di repressione trascrizionale che silenziano il gene GPR17 o ne ostacolano l'attività promotrice. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Il fenofibrato potrebbe ridurre l'espressione di GPR17 attivando PPAR&alfa, con conseguente upregolazione dei geni che codificano i repressori della trascrizione di GPR17. Ciò potrebbe determinare una diminuzione della sintesi di mRNA di GPR17 e, di conseguenza, dei livelli di proteina. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Attraverso l'agonismo di PPAR&gamma, il rosiglitazone può diminuire l'espressione di GPR17 innescando cascate trascrizionali che aumentano la produzione di proteine in grado di legarsi alla regione promotrice di GPR17 e di reprimere la sua attività trascrizionale. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002, in quanto inibitore di PI3K, può diminuire l'espressione di GPR17 impedendo l'attivazione di Akt, che può controllare la traduzione di GPR17 attraverso la segnalazione di mTOR o alterando la stabilità dell'mRNA di GPR17. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB203580 potrebbe sopprimere l'espressione di GPR17 inibendo p38 MAPK, un enzima che può fosforilare e attivare fattori di trascrizione o coattivatori coinvolti nella trascrizione del gene GPR17. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ha il potenziale di ridurre l'espressione di GPR17 inibendo l'attività di JNK, che potrebbe essere responsabile dell'avvio di fattori di trascrizione o di modifiche istoniche che aumentano l'espressione del gene GPR17. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 può inibire l'espressione di GPR17, puntando e inibendo MEK, che a sua volta potrebbe impedire l'attivazione dei fattori di trascrizione che si legano alla regione promotrice del gene GPR17, riducendo così la sua trascrizione. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina potrebbe ridurre l'espressione di GPR17 inibendo mTOR, una chinasi che facilita la traduzione dipendente dal tappo, compresa la traduzione di proteine cruciali per la trascrizione e la stabilità dell'mRNA di GPR17. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
La cheleritrina potrebbe diminuire l'espressione di GPR17 inibendo la protein chinasi C (PKC), che potrebbe essere coinvolta nella fosforilazione dei fattori di trascrizione necessari per la trascrizione del gene GPR17 o nella modificazione post-trascrizionale dell'mRNA di GPR17. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina potrebbe downregolare l'espressione di GPR17 inibendo PI3K, con conseguente riduzione della fosforilazione di Akt. Questa riduzione potrebbe comportare una diminuzione dell'attività del fattore di trascrizione o della stabilità dell'mRNA, necessaria per mantenere i livelli di espressione di GPR17. | ||||||