Date published: 2025-10-11

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GPR128 Inibitori

I comuni inibitori del GPR128 includono, ma non solo, la tossina della Pertosse (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3, YM 254890 CAS 568580-02-9, NF 023 CAS 104869-31-0, ML 141 CAS 71203-35-5 e SQ 22536 CAS 17318-31-9.

Gli inibitori di GPR128 sono una classe di agenti chimici che mirano specificamente a impedire la funzione del recettore accoppiato a proteine G 128 (GPR128). Il GPR128 fa parte di un'ampia e diversificata famiglia di recettori della superficie cellulare che rispondono a una varietà di stimoli esterni e attivano vie di trasduzione del segnale intracellulare. Gli inibitori progettati per il GPR128 sono stati concepiti attraverso un meticoloso processo di ricerca e sviluppo che prevede lo studio del dominio di legame del recettore e la successiva progettazione di molecole in grado di ostacolare efficacemente il legame del ligando naturale del recettore o di avviare una risposta cellulare. Questi inibitori sono spesso caratterizzati da un'elevata specificità e affinità per il GPR128, assicurando che possano interagire selettivamente con il recettore senza influenzare sostanzialmente altri recettori accoppiati a proteine G con strutture simili.

Nello sviluppo di inibitori del GPR128, i chimici e i ricercatori impiegano varie tecniche, come la progettazione farmacologica assistita da computer e lo screening high-throughput per identificare potenziali composti inibitori. Questo spesso comporta la modellazione della struttura molecolare del GPR128 e la simulazione di come diverse molecole possano interagire con esso. Una volta identificati i potenziali inibitori, questi vengono sottoposti a una serie di modifiche per migliorare la loro efficienza di legame e la selettività per GPR128. La composizione strutturale di questi inibitori è tipicamente complessa, con gruppi funzionali specifici disposti in modo da ottimizzare le interazioni con i residui aminoacidici chiave all'interno della tasca di legame del recettore.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Pertussis Toxin (islet-activating protein)

70323-44-3sc-200837
50 µg
$442.00
3
(1)

È un inibitore delle proteine Gαi e Gαo, che può modulare la segnalazione dei GPCR, influenzando potenzialmente la segnalazione di GPR128 a valle.

YM 254890

568580-02-9sc-507356
1 mg
$500.00
(0)

Inibitore specifico della famiglia Gq. Bloccando la segnalazione Gq, può modulare indirettamente i potenziali effetti a valle di GPR128 se segnala attraverso questa via.

NF 023

104869-31-0sc-204124
sc-204124A
10 mg
50 mg
$158.00
$617.00
1
(1)

È un inibitore selettivo della proteina Gαs. Se GPR128 utilizza Gαs per la sua segnalazione, questo composto può influenzare indirettamente la sua attività.

ML 141

71203-35-5sc-362768
sc-362768A
5 mg
25 mg
$134.00
$502.00
7
(1)

Inibitore della GTPasi Cdc42 che può influenzare gli effetti a valle dei GPCR legati alla riorganizzazione dell'actina. Se la segnalazione a valle di GPR128 influisce sulla dinamica dell'actina, questo inibitore può modulare la sua attività.

SQ 22536

17318-31-9sc-201572
sc-201572A
5 mg
25 mg
$93.00
$356.00
13
(1)

Inibitore dell'adenilciclasi. Inibendo l'adenilil ciclasi, può modulare la produzione di cAMP, che è a valle di alcuni GPCR. Se la segnalazione del GPR128 coinvolge la modulazione del cAMP, il SQ 22.536 può influenzare la sua funzione.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

Un inibitore di PI3K. Molti GPCR segnalano attraverso la via PI3K-Akt e se GPR128 è uno di questi, questo inibitore può avere un ruolo nel modulare i suoi risultati di segnalazione.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

Inibitore della via ERK. Se GPR128 segnala attraverso la via ERK, questo composto può modulare i suoi effetti di segnalazione.

BAPTA/AM

126150-97-8sc-202488
sc-202488A
25 mg
100 mg
$138.00
$449.00
61
(2)

Un chelante del calcio. Chelando il calcio intracellulare, può influenzare le vie GPCR che si basano sulla segnalazione del calcio. Se GPR128 induce flussi di calcio, questo composto può modulare i suoi effetti.

Propranolol

525-66-6sc-507425
100 mg
$180.00
(0)

Antagonista non selettivo dei recettori beta-adrenergici. Se il GPR128 ha un crosstalk o interazioni con i recettori beta-adrenergici, questo farmaco può influenzare la sua segnalazione.

PD 116,948

102146-07-6sc-200115
sc-200115A
25 mg
100 mg
$122.00
$224.00
6
(0)

Antagonista del recettore dell'adenosina A1. Se c'è un crosstalk tra GPR128 e recettori dell'adenosina, questo composto può modulare indirettamente gli effetti di GPR128.