Gli inibitori di GPR128 sono una classe di agenti chimici che mirano specificamente a impedire la funzione del recettore accoppiato a proteine G 128 (GPR128). Il GPR128 fa parte di un'ampia e diversificata famiglia di recettori della superficie cellulare che rispondono a una varietà di stimoli esterni e attivano vie di trasduzione del segnale intracellulare. Gli inibitori progettati per il GPR128 sono stati concepiti attraverso un meticoloso processo di ricerca e sviluppo che prevede lo studio del dominio di legame del recettore e la successiva progettazione di molecole in grado di ostacolare efficacemente il legame del ligando naturale del recettore o di avviare una risposta cellulare. Questi inibitori sono spesso caratterizzati da un'elevata specificità e affinità per il GPR128, assicurando che possano interagire selettivamente con il recettore senza influenzare sostanzialmente altri recettori accoppiati a proteine G con strutture simili.
Nello sviluppo di inibitori del GPR128, i chimici e i ricercatori impiegano varie tecniche, come la progettazione farmacologica assistita da computer e lo screening high-throughput per identificare potenziali composti inibitori. Questo spesso comporta la modellazione della struttura molecolare del GPR128 e la simulazione di come diverse molecole possano interagire con esso. Una volta identificati i potenziali inibitori, questi vengono sottoposti a una serie di modifiche per migliorare la loro efficienza di legame e la selettività per GPR128. La composizione strutturale di questi inibitori è tipicamente complessa, con gruppi funzionali specifici disposti in modo da ottimizzare le interazioni con i residui aminoacidici chiave all'interno della tasca di legame del recettore.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
È un inibitore delle proteine Gαi e Gαo, che può modulare la segnalazione dei GPCR, influenzando potenzialmente la segnalazione di GPR128 a valle. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Inibitore specifico della famiglia Gq. Bloccando la segnalazione Gq, può modulare indirettamente i potenziali effetti a valle di GPR128 se segnala attraverso questa via. | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
È un inibitore selettivo della proteina Gαs. Se GPR128 utilizza Gαs per la sua segnalazione, questo composto può influenzare indirettamente la sua attività. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Inibitore della GTPasi Cdc42 che può influenzare gli effetti a valle dei GPCR legati alla riorganizzazione dell'actina. Se la segnalazione a valle di GPR128 influisce sulla dinamica dell'actina, questo inibitore può modulare la sua attività. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
Inibitore dell'adenilciclasi. Inibendo l'adenilil ciclasi, può modulare la produzione di cAMP, che è a valle di alcuni GPCR. Se la segnalazione del GPR128 coinvolge la modulazione del cAMP, il SQ 22.536 può influenzare la sua funzione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inibitore di PI3K. Molti GPCR segnalano attraverso la via PI3K-Akt e se GPR128 è uno di questi, questo inibitore può avere un ruolo nel modulare i suoi risultati di segnalazione. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibitore della via ERK. Se GPR128 segnala attraverso la via ERK, questo composto può modulare i suoi effetti di segnalazione. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Un chelante del calcio. Chelando il calcio intracellulare, può influenzare le vie GPCR che si basano sulla segnalazione del calcio. Se GPR128 induce flussi di calcio, questo composto può modulare i suoi effetti. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Antagonista non selettivo dei recettori beta-adrenergici. Se il GPR128 ha un crosstalk o interazioni con i recettori beta-adrenergici, questo farmaco può influenzare la sua segnalazione. | ||||||
PD 116,948 | 102146-07-6 | sc-200115 sc-200115A | 25 mg 100 mg | $122.00 $224.00 | 6 | |
Antagonista del recettore dell'adenosina A1. Se c'è un crosstalk tra GPR128 e recettori dell'adenosina, questo composto può modulare indirettamente gli effetti di GPR128. |