GPR112 Inibitori
Gli inibitori GPR112 comuni includono, ma non solo, la Staurosporina CAS 62996-74-1, la Tossina di Pertussis (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3, il PMA CAS 16561-29-8, la Forskolina CAS 66575-29-9 e il GW 5074 CAS 220904-83-6.
Gli inibitori che mirano all'attività funzionale di GPR112 utilizzano una serie di interazioni biochimiche per attenuare l'efficacia di segnalazione di questa proteina. L'interferenza con l'attività delle tirosin-chinasi a monte, ad esempio, può portare a un'attenuazione dell'attività di GPR112, poiché queste chinasi regolano indirettamente gli stati di fosforilazione e le successive capacità di segnalazione di GPR112. Allo stesso modo, i composti che inibiscono le vie PI3K/Akt e MAPK/ERK riducono la cascata di fosforilazione che è essenziale per la modulazione funzionale di GPR112, riducendone l'attività. Questi inibitori specifici agiscono ostacolando le chinasi all'interno di queste vie, che sono fondamentali per regolare l'attività di una pletora di proteine, tra cui GPR112. Inoltre, la modulazione delle vie della chinasi Rho-associata e della fosfolipasi C - che influenzano la desensibilizzazione e l'internalizzazione del recettore, nonché la generazione di diacilglicerolo e inositolo trifosfato - è un'altra strategia con cui questi inibitori possono esercitare i loro effetti.
Oltre a ciò, l'attività di GPR112 è controllata anche dai livelli di calcio intracellulare e dall'attività della protein chinasi C (PKC), entrambi bersagli di altri inibitori. I chelanti del calcio diminuiscono la segnalazione del calcio intracellulare, influenzando la regolazione calcio-dipendente di GPR112. Gli inibitori della PKC impediscono la fosforilazione di GPR112, necessaria per la sua segnalazione. Inoltre, la modulazione dell'attività dei canali ionici, come l'inibizione dei canali del potassio inwardly-rectifying accoppiati a proteine G, può influenzare l'attività di GPR112, dato che GPR112 può regolare questi canali indirettamente attraverso proteine G. Gli inibitori dell'ossido nitrico sintasi diminuiscono i livelli di ossido nitrico, il che può influenzare la segnalazione di GPR112, dato che GPR112 è coinvolto nelle vie mediate dall'ossido nitrico. Infine, l'antagonismo di altri recettori accoppiati a proteine G, come i recettori purinergici, può alterare il panorama della segnalazione GPCR, portando a una riduzione dell'attività di GPR112.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Un potente inibitore delle chinasi, la staurosporina, può ostacolare le vie di segnalazione intracellulare. L'inibizione di queste chinasi inibisce indirettamente GPR112, impedendo gli eventi di segnalazione a valle che possono essere necessari per il corretto funzionamento di GPR112. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Questa tossina disabilita in modo irreversibile le proteine Gi/o. Dato che GPR112 è un recettore accoppiato a proteine G, l'inibizione delle proteine Gi/o ridurrebbe la segnalazione intracellulare mediata da GPR112. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Attivatore della protein chinasi C (PKC), il PMA può alterare gli stati di fosforilazione delle proteine all'interno della cellula, alterando l'attività di GPR112 modificando la sua interazione con le proteine G o il suo stato conformazionale. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'adenililciclasi, aumentando i livelli di cAMP intracellulare. Il cAMP elevato può desensibilizzare la segnalazione di GPR112 attraverso la fosforilazione della protein chinasi cAMP-dipendente (PKA) del recettore o delle proteine regolatrici associate. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Un inibitore della chinasi Raf, che è a monte del percorso MAPK/ERK. Inibendo Raf, GW 5074 potrebbe ostacolare le cascate di segnalazione che sono modulate da GPR112, riducendo così i suoi effetti a valle. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 inibisce selettivamente MEK, che fa parte della via MAPK/ERK. Bloccando MEK, riduce indirettamente la capacità di segnalazione di GPR112, dato che è associato a questa via. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inibitore di PI3K che blocca la via PI3K/AKT. Poiché la segnalazione di GPR112 comporta l'attivazione di questa via, l'inibizione da parte di LY 294002 diminuirebbe l'attività funzionale di GPR112. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Un inibitore dell'ossido nitrico sintasi, L-NAME, diminuirebbe la produzione di ossido nitrico, che potrebbe essere un messaggero secondario nella segnalazione di GPR112, riducendo così indirettamente la sua attività. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inibitore di ROCK, Y-27632, può influenzare le dinamiche citoscheletriche e i processi di adesione cellulare. Il GPR112, essendo un GPCR, potrebbe avere la sua attività modulata da cambiamenti in questi processi cellulari, risultando indirettamente in una diminuzione della segnalazione. | ||||||