GPR108 Attivatori
Gli attivatori GPR108 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, il PMA CAS 16561-29-8 e l'IBMX CAS 28822-58-4.
Gli attivatori di GPR108 comprendono una serie di composti chimici che potenziano l'attività funzionale di GPR108 attraverso vie di segnalazione distinte e specifiche. Ad esempio, la forskolina, stimolando l'adenilil ciclasi, porta a un accumulo di cAMP, che a sua volta attiva la PKA. Questa chinasi può quindi fosforilare varie proteine, tra cui GPR108, potenziandone l'attività. Allo stesso modo, la Ionomicina e l'A23187 agiscono come ionofori di calcio, aumentando i livelli di calcio intracellulare, che è un messaggero secondario cruciale in molte cascate di segnalazione. Il calcio elevato può attivare percorsi che potenzialmente portano alla modifica della conformazione di GPR108 o alle sue interazioni con altre proteine, aumentandone l'attività. Anche l'isoproterenolo, attraverso la sua azione sui recettori beta-adrenergici, e BAY 60-6583, attraverso il recettore A2B dell'adenosina, elevano il cAMP e possono attivare vie a valle che potenziano la segnalazione di GPR108. Il PMA, attraverso l'attivazione della PKC, e l'IBMX, inibendo la degradazione del cAMP, contribuiscono ulteriormente all'attivazione delle vie di segnalazione che coinvolgono GPR108.
Continuando su questo tema, Rolipram e Nicotinamide riboside agiscono aumentando i livelli intracellulari di cAMP e NAD+ rispettivamente, entrambi modulatori significativi della segnalazione cellulare. L'aumento di cAMP derivante dall'inibizione della PDE4 da parte del Rolipram e l'aumento dei processi dipendenti dal NAD+ dovuto alla Nicotinamide riboside possono potenziare la segnalazione del GPR108. L'L-NAME aggiunge una dimensione diversa modulando i livelli di ossido nitrico (NO), che a sua volta influisce sulle funzioni dei recettori accoppiati a proteine G, comprese quelle legate a GPR108. SKF-96365 contribuisce alterando la segnalazione del calcio, offrendo un'altra via attraverso la quale l'attività di GPR108 potrebbe essere potenziata grazie agli effetti a valle della modifica dell'ingresso del calcio. Infine, ZM 241385, pur essendo un antagonista del recettore A2A dell'adenosina, può indurre cambiamenti compensativi nella segnalazione dell'adenosina che possono portare a un potenziamento indiretto dell'attività di GPR108.
Items 1 to 10 of 12 total
Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenililciclasi, aumentando i livelli di cAMP, che può portare all'attivazione della protein chinasi A (PKA). La PKA è nota per fosforilare vari bersagli che potrebbero includere il GPR108, portando ad una sua maggiore attività funzionale. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. Il calcio elevato può attivare cascate di segnalazione sensibili al calcio che potenzialmente influenzano l'attività di GPR108 modificando la conformazione della proteina o l'interazione con altre proteine di segnalazione. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista beta-adrenergico che attiva la produzione di cAMP stimolando i recettori adrenergici. L'aumento di cAMP che ne deriva può potenziare la segnalazione di GPR108 attraverso percorsi cAMP-dipendenti. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la protein chinasi C (PKC), che è coinvolta in numerose vie di segnalazione. L'attivazione della PKC può portare alla fosforilazione di proteine legate alla segnalazione di GPR108, potenziandone l'attività funzionale. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
La 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che porta ad un aumento dei livelli di cAMP, impedendo la sua degradazione. Livelli più elevati di cAMP possono promuovere indirettamente la funzione di GPR108 attraverso un'elevata attività della PKA. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583 attiva selettivamente i recettori A2B dell'adenosina, il che può portare a un aumento del cAMP intracellulare. Questo aumento di cAMP può potenziare l'attività di GPR108 coinvolgendo le vie di segnalazione PKA ed EPAC. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4 (PDE4), che scompone il cAMP. Inibendo la PDE4, il rolipram aumenta i livelli di cAMP, portando potenzialmente all'attivazione di percorsi che potenziano l'attività di GPR108. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
N^G-Nitro L-arginina metil estere (L-NAME) è un inibitore dell'ossido nitrico sintasi. Riducendo la produzione di NO, può influenzare l'attività di GPR108 indirettamente, in quanto la segnalazione di NO può modulare numerose funzioni dei recettori accoppiati a proteine G. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365 inibisce l'ingresso del calcio mediato dal recettore, il che può portare ad alterazioni nei percorsi di segnalazione del calcio. Questi cambiamenti possono influenzare indirettamente l'attività di GPR108 modulando i bersagli a valle che interagiscono con GPR108. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 è un altro ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, in modo simile alla Ionomicina. Il calcio elevato può attivare percorsi di segnalazione che potenzialmente migliorano l'attività di GPR108. | ||||||