GPB5 Inibitori
I comuni inibitori di GPB5 includono, ma non solo, la tossina della pertosse (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3, YM 254890 CAS 568580-02-9, NF 023 CAS 104869-31-0, ML 141 CAS 71203-35-5 e SecinH3 CAS 853625-60-2.
Gli inibitori della GPB5 comprendono una classe di agenti chimici specificamente progettati per interagire e inibire l'attività dell'enzima glicoproteina B5 (GPB5), coinvolto in una serie di processi biologici. La GPB5 fa parte della famiglia delle glicoproteine ormonali, un gruppo di proteine che svolgono un ruolo fondamentale nella regolazione di molte funzioni fisiologiche attraverso la loro interazione con specifici recettori sulla superficie delle cellule bersaglio. L'inibizione della GPB5 da parte di questi composti influisce sul normale funzionamento dell'enzima impedendogli di svolgere il suo ruolo biologico. I meccanismi specifici attraverso i quali la GPB5 influenza i processi cellulari sono complessi e coinvolgono una cascata di eventi di segnalazione intracellulare. Modulando l'attività di GPB5, questi inibitori sono in grado di alterare le conseguenti vie di segnalazione in cui l'enzima è coinvolto.
Le strutture chimiche degli inibitori di GPB5 sono diverse e riflettono la complessità dei siti attivi dell'enzima e la natura sofisticata delle interazioni enzima-inibitore. Questi inibitori sono progettati per legarsi selettivamente a GPB5, spesso richiedendo precise caratteristiche molecolari che consentono loro di inserirsi perfettamente nel sito attivo dell'enzima o di interagire con residui aminoacidici chiave coinvolti nella funzione dell'enzima. Questo elevato livello di specificità si ottiene grazie a un'attenta ingegneria molecolare, basata sulla conoscenza dettagliata della struttura tridimensionale dell'enzima e delle proprietà chimiche del suo sito attivo. Per la scoperta e l'ottimizzazione di questi inibitori si utilizzano in genere metodi computazionali avanzati, come il docking molecolare e le simulazioni dinamiche, oltre a tecniche sperimentali come lo screening ad alto rendimento.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Esotossina che ADP-ribosila le proteine Gi, impedendone l'attivazione. Sebbene non abbia come bersaglio diretto GPB5, il suo effetto inibitorio su Gi può modulare indirettamente le vie associate a GPB5. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Questo composto inibisce specificamente la segnalazione Gq, impedendo lo scambio di PIL con GTP. Bloccando l'attività di Gq, può potenzialmente influenzare qualsiasi percorso in cui GPB5 è coinvolto se si associa a Gq. | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
Un inibitore selettivo di Gαs. Se GPB5 svolge un ruolo nella segnalazione dei recettori accoppiati a Gs, NF023 può modulare indirettamente GPB5 inibendo la subunità Gs alfa. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Inibitore selettivo della GTPasi Cdc42, influenza la segnalazione a valle di alcuni GPCR. Se GPB5 interagisce con le vie a valle di Cdc42, la sua funzione può essere modulata indirettamente. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
È un inibitore dei GEF della citoesina, che attivano le GTPasi ARF che influenzano l'internalizzazione e il riciclo dei GPCR. Se la GPB5 è coinvolta in percorsi correlati a questi processi, può essere influenzata indirettamente. | ||||||
FR 900359 | 107530-18-7 | sc-507357 | 500 µg | $222.00 | ||
Interferisce con l'attivazione di Gq/11 alfa, alterando potenzialmente gli eventi di segnalazione a valle. Se GPB5 è coinvolto nelle vie accoppiate a Gq/11, può essere modulato indirettamente. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
Un inibitore di chinasi che agisce su diverse chinasi a valle dei GPCR. L'inibizione di queste chinasi può modulare indirettamente le vie di GPCR in cui GPB5 potrebbe essere coinvolto. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
È un inibitore della GSK-3, che è un componente a valle di alcune vie GPCR. La modulazione dell'attività di GSK-3 può potenzialmente influenzare qualsiasi via GPCR correlata in cui GPB5 è coinvolto. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Un antagonista della calmodulina. Inibendo la calmodulina, influenza vari percorsi di segnalazione, compresi alcuni GPCR. Se GPB5 si associa a percorsi influenzati dalla calmodulina, la sua funzione può essere modulata indirettamente. | ||||||