GnT-VB Inibitori
Gli inibitori comuni della GnT-VB includono, ma non solo, la Swainsonina CAS 72741-87-8, la Kifunensina CAS 109944-15-2, la Deoxymannojirimycin cloridrato CAS 84444-90-6, il Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside CAS 3554-93-6 e la Castanospermina CAS 79831-76-8.
Gli inibitori chimici della GnT-VB possono interferire con la sua funzione in vari modi, principalmente interrompendo la produzione e la maturazione dei glicani N-linked, essenziali per l'attività della proteina. La swainsonina, ad esempio, colpisce la via inibendo l'alfa-mannosidasi II del Golgi, essenziale per l'elaborazione dei glicani N-linked, riducendo così la disponibilità di substrati che la GnT-VB modifica. La kifunensina e la 1-deossimannojirimicina impongono un blocco simile nel processo di glicosilazione, colpendo rispettivamente la mannosidasi I e l'alfa-mannosidasi, portando a un accumulo di strutture glicaniche immature non adatte all'azione della GnT-VB. Lo stesso vale per la castanospermina e il suo farmaco Celgosivir, che hanno come bersaglio le glucosidasi coinvolte nelle prime fasi dell'elaborazione dei glicani, e per la deossinojirimicina, un inibitore di diverse glicosidasi, che interrompe l'elaborazione e la maturazione degli oligosaccaridi N-linked.
Il benzil-2-acetamido-2-deossi-α-D-galattopiranoside inibisce specificamente la β1,4-galattosiltransferasi, impedendo la formazione di N-glicani contenenti D-galattosio, che sono substrati per GnT-VB, limitandone così indirettamente l'azione. Il Miglustat influisce sulla via della glicosilazione inibendo la glucosilceramide sintasi, alterando potenzialmente la composizione dei glicolipidi e ostacolando l'elaborazione dei glicani. Il salacinolo e la nojirimicina, entrambi inibitori della glicosidasi, hanno un effetto simile nell'interrompere la corretta formazione dei glicani che la GnT-VB richiede per la sua attività. Infine, l'isofagomina e l'NB-DNJ (N-butyldeoxynojirimycin) agiscono entrambi per inibire gli enzimi glicosidasi, con l'NB-DNJ che ha come bersaglio anche la glucosilceramide sintasi, impedendo la maturazione dei glicani su cui agisce il GnT-VB e quindi influenzandone la funzione. Questi inibitori chimici contribuiscono collettivamente all'inibizione di GnT-VB limitando la disponibilità o la corretta formazione dei suoi substrati glicanici attraverso varie interruzioni della via di glicosilazione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
La swainsonina è un alcaloide noto per inibire l'alfa-mannosidasi II del Golgi, necessaria per l'elaborazione dei glicani N-linked. Poiché la GnT-VB è coinvolta nel processo di glicosilazione aggiungendo N-acetilglucosamina ai glicani N, l'inibizione dell'elaborazione dei glicani da parte della Swainsonina bloccherà la disponibilità di substrato per la GnT-VB, inibendone così la funzione. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
La kifunensina è un inibitore del mannosio 1-fosfato che compromette l'enzima mannosidasi I nella via della N-glicosilazione. Ostacolando l'elaborazione precoce dei glicani N, la kifunensina impedisce indirettamente la formazione dei glicani complessi che la GnT-VB dovrebbe tipicamente modificare, inibendo così la funzione della GnT-VB indirettamente attraverso la deplezione del substrato. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
La 1-Deossimannojirimicina è un iminosugar che agisce come inibitore competitivo delle alfa-mannosidasi. Inibendo questi enzimi, l'elaborazione dei glicani N-linked viene interrotta. Ciò si traduce in una ridotta disponibilità di strutture glicaniche mature che la GnT-VB richiede per la sua attività enzimatica, inibendo funzionalmente la GnT-VB. | ||||||
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
Questo composto è un inibitore specifico della β1,4-galattosiltransferasi. L'inibizione di questo enzima interrompe la corretta formazione di N-glicani contenenti D-galattosio, che sono potenziali substrati per GnT-VB. Pertanto, la GnT-VB è funzionalmente inibita a causa della mancanza di substrati glicanici adatti. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
La castanospermina è un inibitore della glucosidasi che interrompe l'elaborazione dei glicani N-linked nel reticolo endoplasmatico. Impedendo il taglio dei residui di glucosio dalle catene glicaniche nascenti, impedisce indirettamente la corretta maturazione dei glicani su cui la GnT-VB agirebbe normalmente, inibendo così la sua funzione. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
La deossinojirimicina è un altro iminosugar che funziona come inibitore competitivo di diverse glicosidasi. Grazie alla sua azione, provoca una diminuzione dell'elaborazione e della maturazione degli oligosaccaridi N-linked necessari per l'attività della GnT-VB, determinando un'inibizione funzionale della GnT-VB. | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
Il Celgosivir è un prodrug dell'iminosugar castanospermina e inibisce le α-glucosidasi I e II. Bloccando questi enzimi, il celgosivir impedisce il corretto ripiegamento e l'elaborazione degli N-glicani che sono essenziali per l'attività della GnT-VB, inibendo così indirettamente la funzione della GnT-VB. | ||||||
Isofagomine D-Tartrate | 957230-65-8 | sc-207767 sc-207767A sc-207767C sc-207767B | 5 mg 10 mg 50 mg 25 mg | $379.00 $710.00 $1975.00 $1199.00 | ||
L'isofagomina è un inibitore della β-glucocerebrosidasi e ha dimostrato di inibire anche altre glicosidasi. Questa inibizione può portare a un accumulo di glicoconiugati e a un'alterazione del traffico all'interno del Golgi, dove funziona la GnT-VB, inibendo così indirettamente l'attività enzimatica della GnT-VB. | ||||||
N-Butyldeoxynojirimycin·HCl | 210110-90-0 | sc-201398 sc-201398A sc-201398B | 5 mg 25 mg 50 mg | $148.00 $492.00 $928.00 | 4 | |
NB-DNJ è un iminosugar che agisce come inibitore competitivo della glucosilceramide sintasi e di varie glicosidasi. Grazie alla sua azione, interrompe la produzione e l'elaborazione dei glicosfingolipidi e dei glicani N-linked, il che può portare a un'inibizione indiretta della GnT-VB limitando i suoi substrati glicanici. | ||||||