Gm1305 Attivatori

Gli attivatori Gm1305 più comuni includono, ma non solo, il taxolo CAS 33069-62-4, il nocodazolo CAS 31430-18-9, l'epotilone B sintetico CAS 152044-54-7, la vinblastina CAS 865-21-4 e la colchicina CAS 64-86-8.

Gli attivatori del membro 28 della famiglia della chinesina sono una classe di composti che potenziano indirettamente l'attività di Kif28 attraverso vari meccanismi associati alla dinamica dei microtubuli. Questi composti stabilizzano i microtubuli, fornendo una piattaforma coerente per la funzione motoria di Kif28, oppure interrompono la dinamica dei microtubuli, provocando risposte cellulari che possono aumentare l'attività di Kif28. Ad esempio, Paclitaxel, Epothilone B, Taxol e Laulimalide agiscono tutti per stabilizzare i microtubuli, il che è fondamentale per le funzioni di trasporto di Kif28. La stabilità offerta da questi composti fa sì che Kif28 possa svolgere in modo più efficiente il suo ruolo nel trasporto del carico intracellulare e nella mitosi, poiché una rete di microtubuli stabile è essenziale per il corretto funzionamento delle proteine motorie chinesine.

D'altra parte, composti come il nocodazolo, la vinblastina, la vincristina, la colchicina e il 2-metossiestradiolo agiscono interrompendo la polimerizzazione o la dinamica dei microtubuli. L'interruzione innesca vie di segnalazione cellulare che tentano di ripristinare l'integrità dei microtubuli, portando potenzialmente a un aumento dell'attività delle proteine associate ai microtubuli, tra cui Kif28. Questa risposta cellulare compensatoria può inavvertitamente potenziare la funzione di Kif28. Inoltre, l'inibizione della chinesina Eg5 da parte di composti come S-Trityl-L-cisteina e Monastrol può portare a una dipendenza cellulare da altre proteine chinesiniche.