GIMAP6 Inibitori
I comuni inibitori di GIMAP6 includono, ma non solo, la rapamicina CAS 53123-88-9, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannina CAS 19545-26-7, la lenalidomide CAS 191732-72-6 e il bortezomib CAS 179324-69-7.
Gli inibitori di GIMAP6 comprendono una classe di composti chimici specificamente progettati per colpire e inibire l'attività della GTPasi della proteina 6 associata all'immunità (GIMAP6). GIMAP6 è coinvolta nella regolazione del sistema immunitario, in particolare nella sopravvivenza e nel mantenimento dei linfociti T. Gli inibitori di questa categoria si caratterizzano per la loro affinità selettiva a legarsi ai siti attivi di GIMAP6, bloccando così la sua attività di GTPasi. Questa inibizione determina l'interruzione del ruolo di GIMAP6 nel mantenimento del numero di cellule T, in quanto non è più in grado di idrolizzare il GTP in GDP, un passaggio critico per la sua funzione. La precisa interazione molecolare comporta tipicamente l'occupazione della tasca di legame con il GTP, impedendo l'accesso del GTP al sito attivo di GIMAP6, che è cruciale per il suo normale ruolo regolatore nella risposta immunitaria. La progettazione di questi inibitori si basa su studi di relazione struttura-attività (SAR), in cui la struttura chimica viene ottimizzata per aumentare l'affinità di legame e la selettività di GIMAP6, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio.
La specificità degli inibitori di GIMAP6 è un aspetto fondamentale del loro profilo biochimico. Questi composti non solo si legano al dominio della GTPasi, ma sono anche studiati per interagire con regioni distinte che sono uniche di GIMAP6, assicurando che non inibiscano inavvertitamente altre GTPasi della famiglia GIMAP o proteine non correlate. Questa specificità è ottenuta attraverso un'attenta progettazione della struttura chimica dell'inibitore, che tiene conto della conformazione tridimensionale del sito attivo di GIMAP6. Lo sviluppo di questi inibitori prevede la modellazione computazionale e test empirici per confermare che il legame non altera la conformazione della proteina in modo da attivarla, ma piuttosto la mantiene in uno stato inattivo. I composti hanno solitamente un'elevata affinità di legame, necessaria per superare efficacemente le molecole di GTP endogene e per garantire un'azione inibitoria prolungata sull'attività di GIMAP6, influenzando così i processi immunoregolatori in cui GIMAP6 è un attore chiave.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Il sirolimus, noto anche come rapamicina, è un inibitore di mTOR che può portare all'inibizione funzionale di GIMAP6. La segnalazione di mTOR è fondamentale per lo sviluppo e la funzione dei linfociti e GIMAP6 è coinvolto nella sopravvivenza e nello sviluppo dei linfociti. Inibendo mTOR, il sirolimus influisce negativamente sulla funzione dei linfociti, riducendo così l'attività di GIMAP6, essenziale per il mantenimento dei linfociti. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K, che inibisce indirettamente GIMAP6 interrompendo la segnalazione PI3K/AKT/mTOR, un percorso essenziale per la differenziazione e la sopravvivenza dei linfociti in cui GIMAP6 svolge un ruolo. L'inibizione di questa via diminuisce la segnalazione della sopravvivenza cellulare, riducendo potenzialmente l'attività funzionale di GIMAP6. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore della PI3K che, come LY294002, ostacola la via PI3K/AKT/mTOR. Grazie a questa inibizione, i segnali di sopravvivenza e proliferazione dei linfociti vengono ridotti, il che diminuisce indirettamente l'attività funzionale di GIMAP6 a causa del suo ruolo in questi processi. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
La lenalidomide esercita i suoi effetti in parte influenzando l'ubiquitinazione e la degradazione delle proteine coinvolte nella funzione dei linfociti. Dato il ruolo di GIMAP6 nella sopravvivenza dei linfociti, la lenalidomide potrebbe indirettamente diminuire l'attività di GIMAP6 modulando l'ambiente e promuovendo la degradazione delle proteine che supportano la funzione di GIMAP6. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un inibitore del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine ubiquitinate, influenzando indirettamente GIMAP6, causando stress nei linfociti, che può compromettere i processi cellulari in cui è coinvolto GIMAP6, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Il PP242 è un inibitore ATP-competitivo di mTOR che, a differenza della rapamicina, inibisce entrambi i complessi mTORC1 e mTORC2. L'inibizione di questi complessi può sopprimere lo sviluppo e la funzione dei linfociti, riducendo indirettamente l'attività di GIMAP6 che è associata alla sopravvivenza dei linfociti. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1 è un inibitore specifico dell'autofagia che promuove la degradazione della PI3K di classe III, coinvolta nell'avvio precoce dell'autofagia. GIMAP6 è stato associato all'autofagia nelle cellule immunitarie e l'inibizione di questo processo potrebbe quindi diminuire l'attività funzionale di GIMAP6 interferendo con il suo ruolo nei processi autofagici. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib è un inibitore della tirosin-chinasi recettoriale che potrebbe influenzare indirettamente GIMAP6 inibendo i percorsi di segnalazione importanti per la sopravvivenza e l'attivazione dei linfociti, riducendo potenzialmente l'attività funzionale di GIMAP6. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Il sorafenib, un inibitore della chinasi, potrebbe diminuire indirettamente l'attività di GIMAP6 inibendo la segnalazione RAF/MEK/ERK, coinvolta nella proliferazione e nella sopravvivenza dei linfociti. Poiché GIMAP6 è associato a queste cellule, sorafenib potrebbe ridurre la funzionalità di GIMAP6 influenzando l'ambiente di segnalazione in cui opera. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib è un inibitore della tirosin-chinasi che può ostacolare BCR-ABL e altre chinasi. Sebbene non influisca direttamente su GIMAP6, potrebbe inibire indirettamente la sua funzione modulando le vie di segnalazione coinvolte nello sviluppo e nella sopravvivenza dei linfociti, dove GIMAP6 è essenziale. | ||||||