GDC Inibitori
I comuni inibitori della GDC includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, il LY 294002 CAS 154447-36-6, il PD 98059 CAS 167869-21-8, la rapamicina CAS 53123-88-9 e il GW4869 CAS 6823-69-4.
Gli inibitori GDC rappresentano una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire selettivamente l'attività di alcune proteine codificate da geni che sono spesso indicati con il prefisso "GDC", che sta per Genentech Developed Compounds. Questi inibitori sono in genere piccole molecole progettate per legarsi con elevata affinità a specifici siti attivi o allosterici delle loro proteine bersaglio. L'azione di legame degli inibitori GDC mira ad alterare la conformazione della proteina in modo tale da ridurne o annullarne completamente l'attività. Questo meccanismo d'azione si basa su una precisa interazione molecolare tra l'inibitore e specifici residui aminoacidici all'interno della struttura della proteina che sono cruciali per il suo stato funzionale. La progettazione di inibitori della GDC spesso comporta una comprensione dettagliata della struttura tridimensionale della proteina, ottenuta attraverso tecniche come la cristallografia a raggi X o la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare, che consente di collocare strategicamente all'interno dell'inibitore gruppi funzionali in grado di interagire favorevolmente con il sito attivo della proteina.
La specificità degli inibitori della GDC è tale da poter distinguere tra isoforme proteiche strettamente correlate, il che consente un elevato grado di selettività nella loro azione inibitoria. Questa selettività è importante per minimizzare gli effetti fuori bersaglio e garantire che l'azione degli inibitori sia limitata alla proteina di interesse. Nello sviluppo di questi inibitori, la modellazione computazionale e la chimica medicinale sono parte integrante dell'affinamento iterativo della struttura chimica per migliorare l'affinità di legame e la selettività. La modalità d'azione prevede la stabilizzazione della proteina in uno stato inattivo, impedendole di subire i cambiamenti conformazionali necessari per la catalisi o l'interazione con altri componenti cellulari. In questo modo, gli inibitori della GDC interferiscono con la capacità della proteina di partecipare ai suoi normali processi biologici, che possono includere la trasduzione del segnale, la regolazione dell'espressione genica o il controllo metabolico. L'effetto finale di questa inibizione è l'arresto della via biologica in cui la proteina è coinvolta, impedendo così gli effetti a valle che normalmente deriverebbero dalla sua attività.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi; promuove l'acetilazione degli istoni, determinando una struttura cromatinica aperta e un aumento della trascrizione. Dato che l'attività della GDC è regolata a livello trascrizionale, un aumento dell'acetilazione comporterebbe l'upregulation di geni che possono sopprimere l'espressione o l'attività della GDC. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). L'attivazione della via PI3K è fondamentale per molti processi cellulari, tra cui la crescita e la sopravvivenza, che sono indirettamente collegati all'attività della GDC. Inibendo la PI3K, LY294002 potrebbe ridurre i segnali di proliferazione cellulare, diminuendo così l'attività funzionale della GDC. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore selettivo della mitogeno-attivata protein chinasi chinasi (MEK), che a sua volta riduce l'attività della via della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK). Poiché la via ERK può regolare la funzione di numerose proteine, tra cui la GDC, l'inibizione di PD98059 potrebbe portare a una diminuzione dell'attività della GDC. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR che ostacola il percorso di mTOR, essenziale per la sintesi proteica e la progressione del ciclo cellulare. Inibendo mTOR, la rapamicina può diminuire la sintesi di proteine che sono coinvolte nell'attivazione della GDC. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869 è un inibitore della sfingomielinasi neutra (nSMase), coinvolta nella produzione di ceramide. La ceramide partecipa a percorsi che regolano l'apoptosi e lo stress cellulare, che possono avere un impatto sull'attività della GDC. L'inibizione della nSMasi da parte di GW4869 potrebbe portare a una riduzione dei livelli di ceramide, influenzando così la funzione della GDC. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
Il WZB117 è un inibitore del trasportatore di glucosio 1 (GLUT1) che determina una diminuzione dell'assorbimento di glucosio da parte delle cellule. Poiché il metabolismo energetico cellulare può influenzare diverse vie di segnalazione, l'inibizione dell'assorbimento del glucosio potrebbe alterare lo stato metabolico di una cellula, riducendo potenzialmente l'attività della GDC. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un altro inibitore di MEK che impedisce l'attivazione della via ERK. L'inibizione di MEK, e di conseguenza della via ERK, può portare a una diminuzione dell'attività della GDC, a causa del coinvolgimento della via ERK nella regolazione della GDC. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico della p38 MAP chinasi, che è implicata nella risposta ai segnali di stress e all'infiammazione cellulare. Inibendo la p38 MAP chinasi, l'SB203580 potrebbe influenzare le risposte cellulari in modo da ridurre indirettamente l'attività della GDC. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), che può regolare l'apoptosi e la sopravvivenza cellulare. L'inibizione di JNK da parte di SP600125 potrebbe influenzare i percorsi di stress e sopravvivenza cellulare che modulano indirettamente l'attività della GDC. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
L'NSC 23766 inibisce la GTPasi Rac1, che è coinvolta nell'organizzazione del citoscheletro di actina. L'interruzione del citoscheletro di actina può influenzare la motilità e la segnalazione cellulare, che può avere effetti a valle sull'attività della GDC. | ||||||