GalNAc-TL2 Inibitori
I comuni inibitori della GalNAc-TL2 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside CAS 3554-93-6, l'Acarbose CAS 56180-94-0, la Tunicamicina CAS 11089-65-9, la Castanospermina CAS 79831-76-8 e la Swainsonina CAS 72741-87-8.
Gli inibitori della GalNAc-TL2 sono un insieme di composti chimici che, direttamente o indirettamente, determinano una riduzione dell'attività funzionale dell'enzima GalNAc-TL2. Il benzil-2-acetamido-2-deossi-α-D-galattopiranoside agisce come inibitore competitivo, occupando direttamente il sito attivo della GalNAc-TL2, impedendo l'attaccamento della N-acetilgalattosamina alle proteine bersaglio, impedendo così direttamente la sua funzione di glicosilazione. Analogamente, l'acarbosio agisce limitando l'apporto del substrato donatore di zuccheri dell'enzima, l'UDP-GalNAc, attraverso l'azione inibitoria dell'alfa-glucosidasi, diminuendo così indirettamente l'attività glicosilante della GalNAc-TL2. La tunicamicina, impedendo la formazione di oligosaccaridi legati al dolicolo, interrompe indirettamente l'ambiente favorevole all'attività della GalNAc-TL2 nel reticolo endoplasmatico. La castanospermina e la swainsonina, invece, suscitano una risposta allo stress a causa della loro interferenza con l'elaborazione delle glicoproteine, che potrebbe indirettamente portare a una riduzione dell'attività della GalNAc-TL2 alterando l'attenzione cellulare verso la correzione del ripiegamento e dell'elaborazione delle glicoproteine, rispettivamente.
La deossinojirimicina e la deossimannojirimicina contribuiscono ulteriormente all'inibizione della GalNAc-TL2 mirando alla maturazione e al traffico delle glicoproteine all'interno dell'apparato di Golgi, dove la GalNAc-TL2 è attiva, attraverso l'inibizione delle alfa-glucosidasi e della mannosidasi I. La kifunensina e la nojirimicina si aggiungono a questo portafoglio di inibitori influenzando l'elaborazione degli oligosaccaridi e il catabolismo dei glicoconiugati, potenzialmente disturbando la disponibilità di substrati e l'equilibrio di glicosilazione della GalNAc-TL2. Il Miglustat, attraverso l'inibizione della glucosilceramide sintasi, può alterare la composizione lipidica delle membrane del Golgi, influenzando la localizzazione e l'attività della GalNAc-TL2. Infine, Brefeldin A e Monensin esercitano i loro effetti inibitori alterando la struttura del Golgi e l'equilibrio ionico, rispettivamente, creando condizioni sfavorevoli per l'azione enzimatica di GalNAc-TL2, con conseguente diminuzione della capacità di glicosilazione dell'enzima.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
Il benzil-2-acetamido-2-deossi-α-D-galattopiranoside agisce come inibitore competitivo del GalNAc-TL2 imitando il substrato naturale dell'enzima. Occupando il sito attivo, impedisce il trasferimento della N-acetilgalattosamina (GalNAc) ai residui di serina o treonina delle proteine, diminuendo direttamente l'attività glicosiltrasferasica di GalNAc-TL2. | ||||||
Acarbose | 56180-94-0 | sc-203492 sc-203492A | 1 g 5 g | $222.00 $593.00 | 1 | |
L'acarbosio, un inibitore dell'alfa-glucosidasi, può inibire indirettamente la GalNAc-TL2 riducendo la disponibilità di UDP-GalNAc, il substrato donatore di zucchero per la GalNAc-T2. Poiché l'acarbosio interferisce con la digestione e l'assorbimento dei carboidrati, questo potrebbe portare a una diminuzione del pool di substrati necessari per il processo di glicosilazione di GalNAc-TL2. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inibisce le fasi iniziali della glicosilazione N-linked bloccando il trasferimento dell'N-acetilglucosamina-1-fosfato al monofosfato di dolicolo. Questa inibizione può indirettamente diminuire l'attività di GalNAc-TL2 alterando l'ambiente generale di glicosilazione nel reticolo endoplasmatico, dove funziona GalNAc-TL2. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
La castanospermina è un inibitore delle glucosidasi I e II. La sua azione porta all'accumulo di glicoproteine mal ripiegate, causando potenzialmente una risposta allo stress che diminuisce l'attività di altre glicosiltransferasi come la GalNAc-TL2, a causa della maggiore richiesta di correggere il ripiegamento delle glicoproteine. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
La swainsonina è un inibitore dell'alfa-mannosidasi II del Golgi. Inibendo questo enzima, ostacola l'elaborazione dei glicani N-linked, il che può comportare un'alterazione del traffico e della localizzazione degli enzimi di glicosilazione, tra cui GalNAc-TL2, diminuendo così indirettamente la sua attività nell'apparato del Golgi. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
La deossinojirimicina inibisce le alfa-glucosidasi, il che potrebbe potenzialmente diminuire l'elaborazione delle glicoproteine e influenzare il macchinario di glicosilazione, diminuendo così indirettamente l'attività funzionale di GalNAc-TL2 influenzando la maturazione e il traffico di questo enzima all'interno dell'apparato di Golgi. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
La deossimannojirimicina agisce come inibitore della mannosidasi I, coinvolta nell'elaborazione dei glicani N-linked. Interrompendo la normale elaborazione dei glicani N-linked, può diminuire indirettamente l'attività di GalNAc-TL2 alterando il percorso di glicosilazione e il corretto funzionamento dell'apparato di Golgi. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
La kifunensina è un inibitore della mannosidasi I che impedisce l'elaborazione di oligosaccaridi ad alto contenuto di mannosio. L'inibizione di questa fase potrebbe portare indirettamente a una diminuzione dell'attività di GalNAc-TL2 a causa della potenziale errata localizzazione o del cattivo ripiegamento delle glicoproteine all'interno dell'apparato di Golgi. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A altera la struttura e la funzione dell'apparato di Golgi, il che potrebbe inibire indirettamente la GalNAc-TL2 impedendo la sua corretta localizzazione e il suo funzionamento all'interno delle pile di Golgi alterate. Di conseguenza, la capacità dell'enzima di catalizzare il trasferimento di GalNAc alle proteine potrebbe essere significativamente ridotta. | ||||||