FXR Attivatori
Gli attivatori FXR comuni includono, ma non solo, GW 4064 CAS 278779-30-9, trombina da plasma umano CAS 9002-04-4, collagene IV CAS 9007-34-5, acido chenodeossicolico, acido libero CAS 474-25-9 e acido ursodesossicolico CAS 128-13-2.
La classe chimica degli attivatori FXR è costituita da composti in grado di attivare il recettore X farnesoide (FXR), un recettore nucleare appartenente alla superfamiglia dei fattori di trascrizione attivati da ligandi. L'FXR è espresso principalmente nei tessuti del fegato, dell'intestino e del rene e svolge un ruolo critico nella regolazione di vari aspetti del metabolismo degli acidi biliari, dell'omeostasi lipidica, del metabolismo del glucosio e dell'infiammazione. Quando viene attivato, l'FXR forma un eterodimero con il recettore dei retinoidi X (RXR) e si lega a specifiche sequenze di DNA, note come elementi di risposta, nei promotori dei geni bersaglio. Questa interazione porta alla modulazione dell'espressione genica, influenzando successivamente i processi metabolici e fisiologici sotto il suo controllo.
Lo studio degli attivatori dell'FXR è significativo nel contesto della comprensione di come questo recettore abbia un impatto su molteplici vie fisiologiche. Modulando l'attività dell'FXR, i ricercatori possono studiare il potenziale di manipolazione del metabolismo dei lipidi e del glucosio, nonché della sintesi, del trasporto e dell'escrezione degli acidi biliari. Lo sviluppo di attivatori specifici dell'FXR è promettente per affrontare disordini metabolici, come la malattia del fegato grasso non alcolica (NAFLD), la steatoepatite non alcolica (NASH) e il diabete di tipo 2, grazie al ruolo dell'FXR nella regolazione di questi processi. In sintesi, l'esplorazione degli attivatori di FXR contribuisce a svelare la complessa interazione tra metabolismo, infiammazione e regolazione trascrizionale.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 4064 | 278779-30-9 | sc-218577 | 5 mg | $93.00 | 13 | |
GW 4064 (CAS 278779-30-9) è un composto chimico che attiva FXR, un recettore nucleare coinvolto nella regolazione di vari processi fisiologici. | ||||||
Thrombin from human plasma | 9002-04-4 | sc-471713 | 100 U | $230.00 | ||
La trombina può attivare indirettamente l'FX attraverso l'attivazione a feedback del FVII. La trombina attiva anche altri fattori di coagulazione, amplificando la cascata coagulativa. | ||||||
SR 12813 | 126411-39-0 | sc-204296 sc-204296A | 10 mg 50 mg | $89.00 $338.00 | ||
SR 12813 (CAS 126411-39-0) è un composto che attiva l'FXR, un recettore nucleare associato alla regolazione di vari processi fisiologici. | ||||||
Fexaramine | 574013-66-4 | sc-203580 sc-203580A | 10 mg 50 mg | $398.00 $1380.00 | 1 | |
La fexaramina (CAS 574013-66-4) è un composto chimico che attiva l'FXR, un recettore nucleare coinvolto nella modulazione di diversi processi fisiologici. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
Il GW4064 è un agonista sintetico di FXR, sviluppato come strumento di ricerca per studiare l'attivazione di FXR. Attiva l'FXR in modo simile agli acidi biliari naturali, legandosi al recettore e promuovendo la trascrizione di geni bersaglio. GW4064 è stato utilizzato in vari contesti sperimentali per esplorare gli effetti mediati da FXR sul metabolismo e su altri processi fisiologici. | ||||||
Chenodeoxycholic acid, free acid | 474-25-9 | sc-278835 sc-278835A | 1 g 5 g | $27.00 $115.00 | ||
Il CDCA è un acido biliare primario che attiva il recettore farnesoide X (FXR). Quando il CDCA si lega all'FXR, innesca la formazione di eterodimeri FXR-RXR, che poi si legano a sequenze di DNA specifiche nei promotori dei geni bersaglio. Questo legame porta alla trascrizione dei geni responsabili della regolazione della sintesi, del trasporto e del metabolismo degli acidi biliari. Questo meccanismo aiuta a mantenere l'equilibrio degli acidi biliari nell'organismo e supporta la regolazione di feedback dei livelli di acidi biliari. | ||||||
Ursodeoxycholic acid | 128-13-2 | sc-204935 sc-204935A | 1 g 5 g | $51.00 $128.00 | 4 | |
L'UDCA è un acido biliare primario che ha dimostrato di attivare l'FXR. Come il CDCA, l'UDCA si lega all'FXR e induce la formazione di eterodimeri FXR-RXR. Questo porta all'attivazione dei geni coinvolti nel trasporto e nella disintossicazione degli acidi biliari. L'UDCA è spesso utilizzato a scopo terapeutico per trattare alcuni disturbi epatici e i suoi effetti mediati da FXR contribuiscono ai suoi effetti benefici sul metabolismo degli acidi biliari. | ||||||