FRBZ1 Inibitori
I comuni inibitori di FRBZ1 includono, ma non solo, la Rapamicina CAS 53123-88-9, il WYE-354 CAS 1062169-56-5, il PP242 CAS 1092351-67-1, il Torin 1 CAS 1222998-36-8 e l'AZD8055 CAS 1009298-09-2.
Gli inibitori di FRBZ1 sono una serie di composti chimici che orchestrano la riduzione dell'attività funzionale di FRBZ1 attraverso la modulazione di vie di segnalazione intimamente connesse alla funzione di FRBZ1. Ad esempio, la rapamicina e l'everolimus esercitano la loro influenza legandosi a FKBP12, creando un complesso che inibisce il dominio FRB di mTOR, analogo a quello di FRBZ1, limitando così la cascata di segnalazione FRBZ1-dipendente. WYE-354 e Torin 1, in quanto inibitori selettivi di mTOR, contribuiscono alla soppressione delle attività di FRBZ1 compromettendo le vie di segnalazione mTORC1 e mTORC2, strutturalmente e funzionalmente correlate alla via FRBZ1. Composti come PP242, AZD8055 e Sapanisertib, servendo come inibitori ATP-competitivi, bloccano strategicamente il dominio chinasico di mTOR, riducendo di conseguenza la segnalazione di FRBZ1 a causa del mimetismo strutturale della proteina con il dominio FRB di mTOR.
Inoltre, la doppia inibizione di PF-04691502 delle vie PI3K/mTOR, il bersaglio selettivo di KU 0063794 dell'attività della chinasi di mTOR e l'inibizione di Palomid 529 di entrambe le vie TORC1/TORC2 portano indirettamente a una diminuzione dell'attività di FRBZ1 smorzando le vie di segnalazione a valle influenzate da FRBZ1. OSU 03012 interrompe la segnalazione mediata da PDK1 all'interno della via PI3K/Akt/mTOR e, di conseguenza, interrompe il coinvolgimento di FRBZ1 in queste vie. INK 128, un altro inibitore selettivo ATP-competitivo di mTOR, agisce in modo simile per ostacolare le vie mTORC1/2, che a loro volta determinano un'inibizione indiretta dell'attività di FRBZ1. Nel complesso, questi inibitori di FRBZ1, grazie ai loro effetti mirati sulla segnalazione cellulare, assicurano la downregulation delle attività funzionali di FRBZ1 senza colpire direttamente la proteina stessa.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega a FKBP12 e il complesso che si forma inibisce il dominio FRB di mTOR, che è omologo a FRBZ1, portando all'inibizione della via di segnalazione mediata da FRBZ1. | ||||||
WYE-354 | 1062169-56-5 | sc-364652 sc-364652A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1200.00 | ||
WYE-354 è un inibitore selettivo dell'attività della chinasi mTOR, che riduce efficacemente la via di segnalazione mTOR, comprese le funzioni dipendenti da FRBZ1, poiché FRBZ1 è strutturalmente correlato al dominio FRB di mTOR. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 è un inibitore selettivo ATP-competitivo di mTOR, che inibisce indirettamente la funzione di FRBZ1, colpendo il dominio chinasi e impedendo la segnalazione a valle legata all'attività di FRBZ1. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
La torina 1 è un inibitore potente e selettivo dell'attività chinasica di mTOR, che sopprime le vie di segnalazione mTORC1 e mTORC2, diminuendo così la segnalazione FRBZ1 grazie alla sua somiglianza strutturale con il dominio FRB di mTOR. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 è un inibitore ATP-competitivo della chinasi mTOR, che riduce indirettamente l'attività di FRBZ1 inibendo i complessi di segnalazione mTORC1 e mTORC2, che condividono analogie funzionali con FRBZ1. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU 0063794 è un inibitore selettivo dell'attività della chinasi mTOR, che porta all'inibizione di entrambi i complessi mTORC1 e mTORC2, diminuendo indirettamente l'attività di FRBZ1 grazie alla sua somiglianza strutturale e funzionale con il dominio FRB di mTOR. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 è un doppio inibitore di TORC1/TORC2 che inibisce indirettamente la funzione di FRBZ1 colpendo le vie di segnalazione a valle influenzate da FRBZ1. | ||||||
OSU 03012 | 742112-33-0 | sc-364560 sc-364560A | 5 mg 25 mg | $107.00 $342.00 | 1 | |
OSU 03012 (noto anche come AR-12) inibisce PDK1 nel percorso PI3K/Akt/mTOR, che inibisce indirettamente la funzione di FRBZ1 interrompendo i percorsi di segnalazione in cui FRBZ1 è coinvolto grazie alla sua somiglianza con il dominio FRB di mTOR. | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | $315.00 $1799.00 | ||
INK 128 è un inibitore dell'attività della chinasi mTOR, che porta indirettamente all'inibizione di FRBZ1, colpendo le vie di segnalazione correlate che sono coinvolte nelle funzioni cellulari mediate da FRBZ1. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Everolimus si lega selettivamente a FKBP12 e il complesso risultante inibisce mTOR interagendo con il suo dominio FRB, inibendo così indirettamente i percorsi di segnalazione FRBZ1, grazie all'omologia strutturale tra FRBZ1 e il dominio FRB di mTOR. | ||||||