FIGLA Attivatori

I comuni attivatori FIGLA includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici della FIGLA possono facilitarne l'attivazione attraverso varie vie biochimiche. La forskolina, un diterpene, funge da attivatore dell'adenilato ciclasi, che catalizza la conversione dell'ATP in AMP ciclico (cAMP). L'aumento dei livelli di cAMP attiva successivamente la protein chinasi A (PKA), nota per fosforilare le proteine bersaglio, come FIGLA, portandola ad attivarsi. Analogamente, l'IBMX, un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, impedisce la degradazione del cAMP, sostenendo così l'attività della PKA che può fosforilare FIGLA. Il PMA, un altro attivatore chimico, funziona attivando direttamente la protein chinasi C (PKC). La PKC attivata può fosforilare una serie di proteine, tra cui FIGLA, promuovendo così la sua attività funzionale. La ionomicina, uno ionoforo di calcio, aumenta i livelli di calcio intracellulare, che a sua volta può attivare varie chinasi calcio-dipendenti. Queste chinasi sono in grado di modificare FIGLA mediante fosforilazione, attivandola così.

Altre sostanze chimiche, come l'acido okadaico e la calicolina A, agiscono inibendo le fosfatasi proteiche come PP1 e PP2A. L'inibizione di queste fosfatasi impedisce la de-fosforilazione delle proteine, che possono includere FIGLA, mantenendolo così in uno stato fosforilato attivato. L'anisomicina agisce attivando le protein chinasi attivate dallo stress, che possono fosforilare e quindi attivare FIGLA. La tapigargina altera l'omeostasi del calcio inibendo la pompa SERCA, portando a un aumento dei livelli di calcio citosolico che può attivare le chinasi in grado di fosforilare FIGLA. L'A23187 (Calcimicina) è un altro ionoforo di calcio che aumenta la concentrazione di calcio intracellulare, attivando così le chinasi che possono fosforilare FIGLA. Inoltre, sostanze chimiche come Zaprinast e Rolipram inibiscono selettivamente specifiche fosfodiesterasi, determinando un accumulo di cAMP e la successiva attivazione della PKA, che può quindi indirizzare FIGLA per la fosforilazione. Infine, il dibutirril-cAMP, un analogo del cAMP, stimola direttamente la PKA, senza bisogno di attivatori a monte, e porta alla fosforilazione e all'attivazione di FIGLA. Ognuna di queste sostanze chimiche, attraverso i loro meccanismi unici, contribuisce all'attivazione funzionale di FIGLA promuovendo il suo stato di fosforilazione.