ESX1 Inibitori
Gli inibitori ESX1 più comuni includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, la bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, l'H-89 dicloridrato CAS 130964-39-5, il LY 294002 CAS 154447-36-6 e il PD 98059 CAS 167869-21-8.
Gli inibitori chimici di ESX1 possono ottenere l'inibizione funzionale attraverso diverse vie molecolari. La staurosporina, un inibitore di chinasi ad ampio spettro, può inibire le chinasi che possono fosforilare ESX1 o i suoi co-regolatori, impedendo così a ESX1 di svolgere il suo ruolo nella regolazione della trascrizione. Analogamente, la bisindolilmaleimide I, che inibisce specificamente la proteina chinasi C (PKC), può ridurre la fosforilazione delle proteine che regolano l'attività di ESX1. La funzione di ESX1 può essere inibita anche da H-89, un inibitore della protein chinasi A (PKA), in grado di prevenire gli eventi di fosforilazione PKA-dipendenti che potrebbero essere cruciali per le funzioni regolatorie di ESX1. LY294002, in quanto inibitore di PI3K, regola la segnalazione di AKT, che a sua volta può ridurre l'attività dei fattori di trascrizione e dei co-regolatori coinvolti in ESX1, portando a una diminuzione dell'attività di ESX1.
Inoltre, PD98059 e U0126, entrambi inibitori di MEK nella via MAPK, possono impedire l'attivazione di ERK. L'inibizione di questa via può sopprimere l'attività dei fattori di trascrizione coinvolti in ESX1, con conseguente inibizione funzionale. Rapamicina e AZD8055, inibitori di mTOR, possono interrompere le condizioni cellulari favorevoli all'attività di ESX1, come la sintesi proteica e altri processi legati alla crescita, inibendo così funzionalmente ESX1. Inoltre, SB203580 e SP600125, che inibiscono rispettivamente p38 MAPK e JNK, possono impedire l'impatto regolatorio di queste chinasi sui fattori di trascrizione che controllano l'attività di ESX1. Infine, Dasatinib e PP2, entrambi inibitori delle chinasi della famiglia Src, possono diminuire la fosforilazione dei substrati all'interno della rete di regolazione di ESX1, ostacolando così la funzione di ESX1.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina può inibire un ampio spettro di chinasi. Dato che ESX1 è una proteina homeobox coinvolta nella regolazione della trascrizione, la staurosporina può inibire le chinasi che potrebbero fosforilare ESX1 o i suoi co-regolatori, inibendo così la funzione di ESX1. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un inibitore specifico della protein chinasi C (PKC). La PKC può fosforilare ESX1 o influenzare i suoi percorsi regolatori, quindi l'inibizione della PKC può portare a una riduzione dell'attività di ESX1, impedendo tali eventi di fosforilazione. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89 è un inibitore della proteina chinasi A (PKA). Se l'attività di ESX1 è modulata attraverso la fosforilazione o le vie di regolazione dipendenti dalla PKA, H-89 può inibire l'attività di ESX1 inibendo la PKA. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore della PI3K e, inibendo la PI3K, questo composto può ridurre la segnalazione di AKT. Poiché AKT può regolare una serie di proteine, compresi i fattori di trascrizione, l'inibizione di questo percorso può comportare l'inibizione funzionale di ESX1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK, che è a monte di ERK nel percorso MAPK. L'inibizione di questo percorso può determinare una riduzione dell'attività dei fattori di trascrizione e dei co-regolatori di ESX1, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce mTOR, che può influenzare gli eventi trascrizionali e la sintesi proteica. Inibendo mTOR, la rapamicina può ridurre le condizioni cellulari che favoriscono l'attività di ESX1, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK. Il percorso p38 MAPK è coinvolto nella regolazione dei fattori di trascrizione e della sintesi proteica. L'inibizione da parte di SB203580 può ridurre l'attività di ESX1 influenzando questi regolatori trascrizionali. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK, che fa parte del percorso MAPK. JNK influenza l'attività dei fattori di trascrizione e l'inibizione di JNK può interrompere la regolazione trascrizionale che coinvolge ESX1, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore delle chinasi della famiglia Src. Sebbene non sia direttamente collegato a ESX1, le chinasi Src possono fosforilare una serie di substrati che influenzano l'attività dei fattori di trascrizione e potrebbero essere coinvolte nella rete di regolazione di ESX1, portando alla sua inibizione. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un altro inibitore delle chinasi della famiglia Src. Simile al dasatinib, inibendo le chinasi Src, PP2 può diminuire la fosforilazione di proteine che possono interagire con o regolare ESX1, inibendo così funzionalmente ESX1. | ||||||