Esp1 Inibitori
I comuni inibitori di Esp1 includono, ma non solo, la roscovitina CAS 186692-46-6, il BI 2536 CAS 755038-02-9, l'esperadina CAS 422513-13-1, il nocodazolo CAS 31430-18-9 e l'NVP-BSK805 CAS 1092499-93-8.
Gli inibitori di Esp1 hanno spesso come bersaglio chinasi come Plk1, Aurora B e CDK1, che sono direttamente coinvolte nella modificazione post-traslazionale di Esp1, in particolare nella fosforilazione. Ad esempio, BI-2536 inibisce Plk1, cruciale per l'attivazione di Esp1, garantendo così che Esp1 rimanga nella sua forma inattiva. La roscovitina, un inibitore di CDK1, influisce su Esp1 bloccando il ciclo cellulare alla transizione G2-M, un punto critico in cui Esp1 viene normalmente attivato. Altri inibitori, come Hesperadin, colpiscono la chinasi Aurora B, la fosforilazione di Esp1 e le impediscono di promuovere l'inizio dell'anafase.
Invece, composti come il nocodazolo e il paclitaxel esercitano la loro influenza modulando la dinamica dei microtubuli, che influisce indirettamente sul ruolo di Esp1. Il nocodazolo interrompe i microtubuli, inibendo la formazione del fuso mitotico, un prerequisito essenziale per l'attivazione di Esp1. Il paclitaxel stabilizza i microtubuli, inibendo così la dinamica necessaria per l'attivazione di Esp1. Gli inibitori della chinesina, come Monastrol e STLC, ostacolano la separazione dei centrosomi o la formazione del fuso, portando all'arresto mitotico e all'attivazione di Esp1. Collettivamente, questi inibitori modulano Esp1 attraverso diversi meccanismi biochimici.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Inibitore di CDK1, blocca la progressione dalla fase G2 alla fase M. Esp1, essenziale per l'iniziazione dell'anafase, viene colpito in quanto la sua attivazione dipende dal raggiungimento della fase M del ciclo cellulare. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
Inibisce Plk1, responsabile della fosforilazione di Esp1. Senza questa modifica post-traduzionale, Esp1 rimane nella sua forma inattiva. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
Inibisce l'Aurora B chinasi, che influisce sulla fosforilazione di Esp1, impedendogli di partecipare alla separazione dei cromosomi durante l'anafase. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Agente disgregante dei microtubuli che impedisce la formazione del fuso mitotico, un evento che precede l'attivazione di Esp1 per l'avvio dell'anafase. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Inibitore della glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3) che influenza la localizzazione di Esp1 alterando l'equilibrio delle proteine associate al fuso. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Stabilizza i microtubuli, inibendo così la loro dinamica, cruciale per l'attivazione di Esp1 durante la transizione metafase-anafase. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Inibitore della chinesina Eg5 che blocca la separazione dei centrosomi, portando all'arresto mitotico. Ciò impedisce indirettamente a Esp1 di facilitare l'inizio dell'anafase. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Inibitore dell'Aurora chinasi che ostacola l'attività chinasica necessaria per la fosforilazione di Esp1 e la successiva attivazione. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
Inibitore della chinasi Aurora A che impedisce la fosforilazione di Esp1, necessaria per la sua attivazione e funzione nella separazione dei cromosomi. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
L'inibitore della chinesina Eg5 porta alla formazione del fuso monoastrale, ostacolando il processo che altrimenti porterebbe all'attivazione di Esp1. | ||||||