Elp3 Inibitori

I comuni inibitori di Elp3 includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, l'acido anacardico CAS 16611-84-0, il C646 CAS 328968-36-1, il garcinolo CAS 78824-30-3 e il BIX01294 cloridrato CAS 1392399-03-9.

Gli inibitori di ELP3 si riferiscono a un gruppo teorico di composti in grado di modulare l'attività della proteina ELP3. Mentre gli inibitori diretti di ELP3 non sono caratterizzati, i composti che influenzano la funzione della proteina lo fanno attraverso meccanismi indiretti che coinvolgono la modifica del paesaggio epigenetico. ELP3, come parte del complesso dell'elongatore, svolge un ruolo nella regolazione della trascrizione attraverso le sue attività di acetilazione e metilazione. Pertanto, le sostanze chimiche che inibiscono gli enzimi responsabili di queste modifiche possono influenzare indirettamente la funzione di ELP3.

Gli inibitori dell'istone deacetilasi, come la tricostatina A, il SAHA e l'entinostat, possono alterare lo stato di acetilazione degli istoni e delle proteine non istoniche, influenzando l'ambiente cellulare in cui opera ELP3. Aumentando l'acetilazione degli istoni, questi composti possono modulare indirettamente l'attività di ELP3, che è implicato in processi simili. Allo stesso modo, gli inibitori dell'istone acetiltransferasi, come l'acido anacardico e il garcinolo, possono diminuire il livello di acetilazione, influenzando la produzione funzionale di ELP3. Composti come il C646, che hanno come bersaglio specifiche acetiltransferasi come la p300, possono anche avere un effetto indiretto sui percorsi in cui è coinvolto ELP3. Sul fronte della metilazione, gli inibitori delle metiltransferasi del DNA e degli istoni, come la 5-azacitidina, l'RG108 e la DZNep, possono modificare il paesaggio di metilazione del DNA e degli istoni, rispettivamente. Alterando questi marchi epigenetici, è possibile influenzare il ruolo di ELP3 nella regolazione trascrizionale e nel rimodellamento della cromatina. La sinefungina, un inibitore della metiltransferasi, insieme a BIX-01294, un inibitore specifico dell'istone metiltransferasi G9a, possono modulare in modo simile l'interazione di ELP3 con i processi di metilazione.