Elongin C Inibitori

I comuni inibitori dell'elongina C includono, ma non solo, l'acido anacardico CAS 16611-84-0, il garcinolo CAS 78824-30-3, il C646 CAS 328968-36-1, il butirrolattone 3 CAS 778649-18-6 e il BIX01294 cloridrato CAS 1392399-03-9.

L'istone acetiltransferasi 1 (HAT1) è un enzima chiave nella regolazione epigenetica dell'espressione genica, che agisce principalmente sull'acetilazione dei residui di lisina dell'istone H4. Questa modificazione degli istoni svolge un ruolo cruciale nella struttura e nella funzione della cromatina, influenzando l'espressione genica, la riparazione del DNA, la replicazione e altri processi nucleari. Gli inibitori di HAT1, quindi, forniscono un mezzo per studiare e manipolare questi processi cellulari fondamentali. Gli inibitori diretti di HAT1, come l'acido anacardico, il garcinolo, la curcumina, il C646 e l'MB-3, funzionano legandosi al sito attivo di HAT1 o al suo sito di legame con l'acetil-CoA, impedendo la sua capacità di trasferire gruppi acetilici agli istoni. Questi inibitori sono preziosi per studiare il ruolo specifico dell'acetilazione mediata da HAT1 in vari contesti cellulari, tra cui lo sviluppo, il differenziamento e la risposta al danno al DNA.

Gli inibitori indiretti di HAT1 includono principalmente gli inibitori dell'istone deacetilasi (HDAC) come Scriptaid, SAHA, Panobinostat, Chidamide, Entinostat e Romidepsin. Questi composti non hanno come bersaglio diretto l'HAT1, ma influenzano lo stato di acetilazione degli istoni inibendo le HDAC. Questo approccio indiretto può alterare l'equilibrio dinamico tra acetilazione e deacetilazione, influenzando il paesaggio funzionale di HAT1. Inoltre, composti come il BIX01294, pur avendo come obiettivo principale altri modificatori epigenetici, possono modulare indirettamente l'attività di HAT1 influenzando la struttura complessiva della cromatina e il paesaggio delle modificazioni istoniche.