EG627009 Inibitori
Gli inibitori comuni di EG627009 includono, ma non solo, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Talidomide CAS 50-35-1, Tricostatina A CAS 58880-19-6, 3-(3-piridinil)-1-(4-piridinil)-2-propene-1-one-d4 CAS 13309-08-5 e LCL-161 CAS 1005342-46-0.
Pramel15, un gene che codifica una proteina con attività di adattatore ubiquitina ligasi-substrato, svolge un ruolo cruciale nei processi cellulari grazie al suo coinvolgimento nel complesso ubiquitina ligasi Cul2-RING. Questo complesso è fondamentale per la regolazione della degradazione e del turnover delle proteine, in particolare nel citoplasma. La funzione prevista di Pramel15 come adattatore di substrati all'interno di questo complesso sottolinea la sua importanza nelle vie di degradazione mediate dall'ubiquitina. Il gene presenta relazioni ortologhe con diversi geni umani, tra cui PRAMEF1, PRAMEF10 e PRAMEF11, suggerendo un contesto funzionale più ampio all'interno della cellula.
Per quanto riguarda l'inibizione, è stata presa in considerazione una vasta gamma di composti chimici per modulare l'attività di Pramel15. Gli inibitori diretti interrompono l'attività dell'ubiquitina ligasi o interferiscono con i componenti del complesso ubiquitina ligasi Cul2-RING, determinando un'alterazione della stabilità e dell'attività di Pramel15 nel citoplasma. Questi meccanismi implicano il bersaglio di specifiche interazioni proteina-proteina, come l'interruzione dell'interazione VHL-Pramel15 o l'inibizione dell'enzima attivante NEDD8 per impedire la neddilazione di Cul2. Gli inibitori indiretti, invece, influenzano Pramel15 attraverso varie vie di segnalazione e processi cellulari. Tra questi, la modulazione di vie metaboliche, come la glicolisi, e l'influenza su regolatori cellulari chiave come PI3K, AMPK e NF-κB. Agendo su queste vie, questi composti modificano indirettamente la dinamica del complesso Cul2-RING ubiquitina ligasi, influenzando in ultima analisi la stabilità e l'attività citoplasmatica di Pramel15. La comprensione delle complessità funzionali di Pramel15 e dei diversi meccanismi con cui può essere modulata fornisce preziose indicazioni sulle reti di regolazione dei processi cellulari. L'intricata interazione di vari composti chimici con Pramel15 evidenzia la complessità della sua regolazione e il suo potenziale come attore chiave nell'omeostasi cellulare. Un'ulteriore esplorazione di questi meccanismi potrebbe svelare nuovi aspetti della regolazione cellulare e contribuire a una più profonda comprensione delle vie molecolari che coinvolgono Pramel15.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Inibisce l'enzima attivatore NEDD8, sopprimendo la neddilazione di Cul2 e la successiva ubiquitinazione di Pramel15. Interrompe il complesso Cul2-RING ubiquitina ligasi, determinando un aumento della stabilità e dell'attività citoplasmatica di Pramel15. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Modula Cereblon, un adattatore del substrato dell'ubiquitina E3 ligasi. Influenza indirettamente Pramel15 alterando la dinamica del complesso di ubiquitina ligasi Cul2-RING. Di conseguenza, l'ubiquitinazione di Pramel15 e l'attività citoplasmatica sono influenzate. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Inibisce le HDAC, determinando un aumento dell'acetilazione delle proteine coinvolte nel complesso di ubiquitina ligasi Cul2-RING. Influenza indirettamente la stabilità e l'attività di Pramel15 nel citoplasma. | ||||||
3-(3-Pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propene-1-one-d4 | 13309-08-5 | sc-216352 | 1 mg | $360.00 | ||
Inibisce PFKFB3, influenzando la glicolisi. L'alterazione metabolica influenza indirettamente Pramel15 modificando lo stato di acetilazione dei componenti del complesso di ubiquitina Cul2-RING, influenzando la stabilità e l'attività di Pramel15 nel citoplasma. | ||||||
LCL-161 | 1005342-46-0 | sc-507541 | 10 mg | $360.00 | ||
Inibisce le IAP, interrompendo i percorsi di degradazione mediati dall'ubiquitina. Ha un impatto indiretto su Pramel15, alterando la dinamica del complesso di ubiquitina ligasi Cul2-RING, con conseguente aumento della stabilità e dell'attività citoplasmatica di Pramel15. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Inibisce JAK2, influenzando il percorso JAK-STAT. L'influenza indiretta su Pramel15 coinvolge le modifiche di segnalazione a valle, con un impatto finale sul complesso di ligasi di ubiquitina Cul2-RING e sulla regolazione citoplasmatica di Pramel15. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inibisce PI3K, influenzando il percorso PI3K-AKT. La modulazione indiretta influisce su Pramel15 alterando la dinamica del complesso di ubiquitina ligasi Cul2-RING, con conseguente modifica della stabilità e dell'attività citoplasmatica di Pramel15. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
Attiva l'AMPK, influenzando il metabolismo energetico. Influisce indirettamente su Pramel15, alterando la dinamica del complesso Cul2-RING ubiquitina-legasi attraverso la fosforilazione mediata da AMPK, con conseguente modifica della stabilità e dell'attività citoplasmatica di Pramel15. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Inibisce HSP90, influenzando il ripiegamento delle proteine mediato dal chaperone. Influenza indirettamente Pramel15 interrompendo il ripiegamento e l'assemblaggio dei componenti del complesso di ubiquitina ligasi Cul2-RING, con conseguente alterazione della stabilità e dell'attività citoplasmatica di Pramel15. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Inibisce NF-κB, influenzando l'infiammazione. La modulazione indiretta influenza Pramel15 attraverso l'alterazione della dinamica del complesso Cul2-RING ubiquitina-legasi, che porta alla modifica della stabilità e dell'attività citoplasmatica di Pramel15. | ||||||