D2DR Inibitori
I comuni inibitori del D2DR includono, ma non solo, l'Amisulpride CAS 71675-85-9, l'Aloperidolo CAS 52-86-8, lo Spiperone CAS 749-02-0, la Clorpromazina CAS 50-53-3 e la Tioridazina CAS 50-52-2.
I recettori D2 della dopamina (D2DR) sono un sottotipo di recettori della dopamina e svolgono un ruolo fondamentale nei processi di neurotrasmissione del sistema nervoso centrale. Questi recettori si trovano principalmente nello striato, una regione del cervello responsabile della coordinazione dei movimenti e del riconoscimento della ricompensa. La modulazione della trasmissione della dopamina attraverso i recettori D2 può influenzare una miriade di processi fisiologici, tra cui il controllo motorio, la cognizione, la motivazione e i comportamenti basati sulla ricompensa. Dato il loro ruolo integrale in questi processi, i D2DR sono diventati un importante bersaglio di interesse nel campo della neurofarmacologia.
Gli inibitori dei D2DR, come suggerisce il nome, sono entità chimiche progettate per diminuire o bloccare l'attività del recettore della dopamina D2. Questi inibitori funzionano tipicamente legandosi al recettore, impedendo così alla dopamina, il ligando naturale, di associarsi al recettore e di avviare una risposta cellulare. Il meccanismo di inibizione può essere competitivo, in cui l'inibitore e la dopamina competono per lo stesso sito di legame, o non competitivo, in cui l'inibitore si lega a un sito diverso ma blocca comunque l'attività del recettore. Inoltre, gli inibitori del D2DR possono agire come agonisti inversi, non solo bloccando l'azione della dopamina ma anche riducendo l'attività basale del recettore in assenza del ligando.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Remoxipride Hydrochloride | 73220-03-8 | sc-200410 sc-200410A | 10 mg 50 mg | $338.00 $575.00 | ||
La remoxipride cloridrato funziona come modulatore del recettore della dopamina D2, caratterizzato da un profilo di legame selettivo che influenza la conformazione del recettore. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono legami idrogeno specifici e interazioni idrofobiche, migliorando l'affinità recettoriale. Le proprietà di solubilità del composto facilitano un'efficace distribuzione nei sistemi biologici, mentre le sue proprietà cinetiche indicano un rapido impegno del recettore e una successiva dissociazione, con un impatto sulle vie di segnalazione intracellulare e sui processi di desensibilizzazione del recettore. | ||||||
L-741,626 | 81226-60-0 | sc-252936 | 10 mg | $116.00 | 1 | |
L-741,626 agisce come antagonista selettivo del recettore della dopamina D2, mostrando una capacità unica di stabilizzare il recettore in una conformazione inattiva. La sua distinta architettura molecolare consente specifiche interazioni elettrostatiche e ostacoli sterici, che modulano l'attività del recettore. La cinetica dinamica di legame del composto suggerisce una rapida associazione e una più lenta dissociazione, influenzando le cascate di segnalazione a valle e i meccanismi di riciclo del recettore, alterando così le vie di comunicazione neuronale. | ||||||
Fluphenazine-N-2-chloroethane·2HCl | 83016-35-7 | sc-201502 | 50 mg | $67.00 | 1 | |
La flufenazina-N-2-cloroetano-2HCl funziona come modulatore del recettore dopaminergico D2, caratterizzato dalla sua capacità unica di provocare cambiamenti conformazionali all'interno del recettore. La sua struttura facilita il legame idrogeno specifico e le interazioni idrofobiche, aumentando l'affinità di legame. Il composto presenta una notevole cinetica di reazione, con una propensione all'aggancio rapido del recettore e all'occupazione prolungata, influenzando le vie di segnalazione intracellulare e i processi di desensibilizzazione del recettore. | ||||||
Raclopride | 84225-95-6 | sc-204229 sc-204229A | 10 mg 50 mg | $91.00 $301.00 | 2 | |
Raclopride è un composto sintetico che agisce come antagonista selettivo del D2DR, portando potenzialmente alla sua down-regulation in caso di esposizione prolungata. | ||||||
Eticlopride hydrochloride | 97612-24-3 | sc-203576 sc-203576A | 10 mg 50 mg | $145.00 $609.00 | ||
L'eticlopride cloridrato agisce come antagonista selettivo dei recettori della dopamina D2, mostrando un profilo di legame unico che stabilizza il recettore in una conformazione inattiva. La sua struttura molecolare consente specifiche interazioni elettrostatiche e ostacoli sterici che influenzano la dinamica del recettore. Il composto mostra proprietà cinetiche distinte, con una velocità di dissociazione più lenta che prolunga i suoi effetti sulle vie di segnalazione a valle, modulando in ultima analisi il rilascio di neurotrasmettitori e il riciclo del recettore. | ||||||
S(-)-Raclopride (+)-tartrate salt | 98185-20-7 | sc-253461 | 25 mg | $147.00 | ||
Il sale (+)-tartrato di S(-)-Raclopride si rivolge selettivamente ai recettori della dopamina D2, mostrando un'elevata affinità che facilita cambiamenti conformazionali unici nel recettore. La sua natura chirale aumenta le interazioni specifiche con i siti di legame del recettore, promuovendo una modulazione allosterica distinta. Il comportamento cinetico del composto è caratterizzato da una notevole persistenza del legame, che influenza i processi di desensibilizzazione e internalizzazione del recettore, influenzando così le cascate di segnalazione cellulare e la disponibilità del recettore. | ||||||
Risperidone | 106266-06-2 | sc-204881 sc-204881A sc-204881B sc-204881C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $174.00 $719.00 $1020.00 $2040.00 | 1 | |
Il risperidone è un farmaco antipsicotico che agisce principalmente come antagonista del D2DR. L'uso prolungato può provocare una down-regulation del D2DR. | ||||||
Olanzapine | 132539-06-1 | sc-212469 | 100 mg | $133.00 | 6 | |
L'olanzapina agisce come antagonista del recettore della dopamina D2, impegnandosi in intricate interazioni molecolari che stabilizzano il recettore in una conformazione inattiva. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono un legame selettivo, influenzando la dinamica del recettore e le vie di segnalazione a valle. Il composto presenta un profilo cinetico complesso, con un tasso di dissociazione relativamente lento che prolunga i suoi effetti sull'attività del recettore. Questo comportamento può modulare il rilascio di neurotrasmettitori e alterare la plasticità sinaptica, influenzando la comunicazione neuronale. | ||||||
Ziprasidone hydrochloride monohydrate | 138982-67-9 | sc-204419 sc-204419A | 10 mg 50 mg | $125.00 $525.00 | ||
Lo ziprasidone cloridrato monoidrato presenta un'affinità distintiva per i recettori della dopamina D2, caratterizzata dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali che migliorano la desensibilizzazione del recettore. La stereochimica unica del composto facilita il legame idrogeno specifico e le interazioni idrofobiche, influenzando la dinamica recettore-ligando. Il suo comportamento cinetico è caratterizzato da un'affinità di legame moderata, che consente una modulazione sfumata dell'attività del recettore, che può influenzare le cascate di segnalazione a valle e le risposte cellulari. | ||||||
Asenapine maleate | 65576-45-6 | sc-361110 sc-361110A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
L'asenapina maleato dimostra un'interazione selettiva con i recettori della dopamina D2, mostrando un profilo di legame unico che stabilizza le conformazioni del recettore. La sua struttura molecolare promuove specifiche interazioni elettrostatiche, migliorando l'affinità recettore-ligando. Le proprietà cinetiche del composto rivelano una rapida insorgenza dell'azione, con una capacità distintiva di modulare le vie di segnalazione dei recettori, influenzando potenzialmente i processi neurochimici a valle. Questo comportamento dinamico sottolinea il suo ruolo complesso nella modulazione dei recettori. | ||||||