Date published: 2026-2-28

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Inhibiteurs D2DR

Les inhibiteurs courants du D2DR comprennent, sans s'y limiter, l'Amisulpride CAS 71675-85-9, l'Halopéridol CAS 52-86-8, la Spipérone CAS 749-02-0, la Chlorpromazine CAS 50-53-3 et la Thioridazine CAS 50-52-2.

Les récepteurs D2 de la dopamine (D2DR) sont un sous-type de récepteurs de la dopamine et jouent un rôle essentiel dans les processus de neurotransmission du système nerveux central. Ces récepteurs se trouvent principalement dans le striatum, une région du cerveau responsable de la coordination des mouvements et de la reconnaissance des récompenses. La modulation de la transmission de la dopamine par les récepteurs D2 peut influencer une myriade de processus physiologiques, notamment le contrôle moteur, la cognition, la motivation et les comportements basés sur la récompense. Les inhibiteurs de D2DR, comme leur nom l'indique, sont des entités chimiques conçues pour diminuer ou bloquer l'activité du récepteur D2 de la dopamine. Ces inhibiteurs agissent généralement en se liant au récepteur, empêchant ainsi la dopamine, le ligand naturel, de s'associer au récepteur et de déclencher une réponse cellulaire. Le mécanisme d'inhibition peut être soit compétitif, lorsque l'inhibiteur et la dopamine sont en compétition pour le même site de liaison, soit non compétitif, lorsque l'inhibiteur se lie à un site différent mais bloque toujours l'activité du récepteur. En outre, les inhibiteurs du D2DR peuvent agir comme des agonistes inverses, bloquant non seulement l'action de la dopamine mais réduisant également l'activité basale du récepteur en l'absence du ligand.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

AMI-193

510-74-7sc-203509
sc-203509A
10 mg
50 mg
$129.00
$548.00
(0)

L'AMI-193 présente une affinité particulière pour les récepteurs dopaminergiques D2, caractérisée par sa capacité à induire des changements de conformation qui renforcent l'activation des récepteurs. L'architecture moléculaire unique du composé facilite les interactions hydrophobes spécifiques, ce qui contribue à l'efficacité de sa liaison. Les études cinétiques indiquent un taux notable d'engagement des récepteurs, permettant une modulation nuancée des cascades de signalisation intracellulaire. Cette interaction complexe met en évidence son rôle dans la dynamique des récepteurs et les résultats fonctionnels.

Molindone Hydrochloride

15622-65-8sc-207893
10 mg
$163.00
(0)

Le chlorhydrate de molindone présente une interaction sélective avec les récepteurs dopaminergiques D2, marquée par sa capacité à stabiliser les conformations des récepteurs qui favorisent l'efficacité de la signalisation. Ses caractéristiques structurelles permettent des interactions électrostatiques spécifiques, ce qui accroît l'affinité de la liaison. Les analyses cinétiques révèlent un profil d'association et de dissociation rapide, suggérant un engagement dynamique avec le récepteur. Ce comportement souligne son influence potentielle sur les voies médiées par les récepteurs et les réponses cellulaires.

U 99194 maleate

234757-41-6sc-204365
sc-204365A
10 mg
50 mg
$101.00
$575.00
(0)

Le maléate d'U 99194 présente une affinité unique pour les récepteurs dopaminergiques D2, caractérisée par sa capacité à induire des changements de conformation distincts qui modulent l'activité des récepteurs. La structure moléculaire complexe du composé facilite les interactions hydrophobes spécifiques, optimisant la force de liaison. Les études cinétiques indiquent un taux notable d'engagement du récepteur, soulignant son rôle dans l'influence des cascades de signalisation en aval. Ce profil d'interaction dynamique suggère un impact nuancé sur la fonctionnalité des récepteurs et les mécanismes cellulaires.

ST-148

390803-40-4sc-301838
5 mg
$150.00
1
(0)

Le ST-148 présente une sélectivité remarquable pour les récepteurs dopaminergiques D2, grâce à une série de liaisons hydrogène et d'interactions électrostatiques complexes qui renforcent l'efficacité de sa liaison. Sa stéréochimie unique permet une orientation préférentielle dans la poche de liaison du récepteur, ce qui entraîne une modification de la dynamique du récepteur. En outre, le composé présente un taux d'association et de dissociation rapide, ce qui suggère un potentiel de réglage fin des voies de signalisation médiées par les récepteurs et des réponses cellulaires.

Bromopride

4093-35-0sc-217793
10 mg
$188.00
1
(0)

Le bromopride présente une affinité particulière pour les récepteurs dopaminergiques D2, caractérisée par sa capacité à former des liaisons halogènes spécifiques qui renforcent les interactions récepteur-ligand. La conformation unique du composé facilite un alignement spatial optimal au sein du récepteur, ce qui favorise une transduction efficace du signal. Son profil cinétique révèle un mécanisme de liaison rapide, permettant une modulation dynamique de l'activité du récepteur, ce qui peut influencer les cascades de signalisation en aval et le comportement cellulaire.

Metoclopramide

364-62-5sc-358363
100 g
$465.00
1
(0)

Le métoclopramide présente une interaction notable avec les récepteurs dopaminergiques D2 grâce à ses caractéristiques structurelles uniques, notamment une chaîne latérale flexible qui permet diverses adaptations conformationnelles. Cette adaptabilité renforce son affinité de liaison et favorise un engagement efficace des récepteurs. La cinétique de réaction du composé indique un taux d'association et de dissociation rapide, facilitant la modulation transitoire de l'activité du récepteur. En outre, sa capacité à s'engager dans une liaison hydrogène contribue à la stabilisation des complexes récepteur-ligand, influençant les voies de signalisation en aval.

Sultopride hydrochloride

23694-17-9sc-212982
10 mg
$300.00
1
(0)

Le chlorhydrate de sultopride se caractérise par une affinité de liaison unique pour les récepteurs dopaminergiques D2, attribuée à sa conformation structurelle qui permet une orientation spatiale optimale. La présence d'une fraction pipéridine renforce son interaction avec le site actif du récepteur, en favorisant des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques. Ce composé présente une propension notable à la modulation allostérique, influençant potentiellement la dynamique des récepteurs et les voies de signalisation en aval, affectant ainsi l'équilibre neurochimique.

Perospirone Hydrochloride Trihydrate

129273-38-7 (anhydrous)sc-219584
10 mg
$290.00
(0)

Le chlorhydrate de perospirone trihydraté présente un profil d'interaction particulier avec les récepteurs dopaminergiques D2, principalement en raison de sa structure cyclique unique qui facilite l'engagement efficace des récepteurs. La forme tri-hydrate du composé améliore la solubilité, favorisant une diffusion et une cinétique d'interaction rapides. Sa capacité à former des complexes stables par le biais d'interactions ioniques et hydrophobes permet une modulation nuancée de l'activité des récepteurs, modifiant potentiellement les états conformationnels et influençant les cascades de signalisation en aval.

Bromperidol

10457-90-6sc-210966
100 mg
$331.00
1
(0)

Le bromperidol présente une affinité unique pour les récepteurs dopaminergiques D2, caractérisée par un cadre moléculaire rigide qui favorise une liaison sélective. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, qui stabilisent les conformations des récepteurs. Son profil cinétique suggère un taux modéré de dissociation des récepteurs, ce qui permet un engagement soutenu. En outre, la lipophilie du brompéridol améliore la perméabilité des membranes, ce qui influence sa distribution et la dynamique des interactions dans les environnements cellulaires.

Olanzapine-methyl-d3

786686-79-1sc-212470
1 mg
$250.00
(0)

L'olanzapine-méthyl-d3 présente un profil d'interaction distinctif avec les récepteurs dopaminergiques D2, marqué par son marquage isotopique qui modifie la cinétique de liaison. La flexibilité structurelle du composé facilite des adaptations conformationnelles uniques lors de l'engagement du récepteur, améliorant ainsi la spécificité. Ses caractéristiques de solubilité dynamique influencent les taux de diffusion à travers les membranes lipidiques, tandis que la présence de deutérium modifie les voies métaboliques, affectant potentiellement la stabilité et la réactivité globales du composé dans les systèmes biologiques.