CYPOR Inibitori
I comuni inibitori del CYPOR includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la 7-Etossiresorufina CAS 5725-91-7, l'Amodiachina CAS 86-42-0, il Fluconazolo CAS 86386-73-4, il Fenofibrato CAS 49562-28-9 e l'Eritromicina CAS 114-07-8.
La citocromo P450 ossidoreduttasi (CYPOR) è un enzima critico che funge da donatore di elettroni per tutti gli enzimi microsomiali del citocromo P450, coinvolti nel metabolismo di una vasta gamma di composti endogeni ed esogeni, tra cui farmaci, tossine e steroidi. La funzione del CYPOR è essenziale per l'attività catalitica degli enzimi del citocromo P450, in quanto facilita il trasferimento di elettroni dal NADPH ai P450, consentendo così il metabolismo ossidativo dei substrati. Questo processo è fondamentale per la biosintesi degli ormoni steroidei, il metabolismo degli acidi grassi e la disintossicazione di sostanze chimiche estranee. Attraverso il supporto degli enzimi P450, il CYPOR svolge un ruolo significativo nel mantenimento dell'omeostasi fisiologica, influenzando il metabolismo dei farmaci e modulando la bioattivazione e la clearance di composti potenzialmente dannosi.
L'inibizione del CYPOR può avere un impatto profondo sul metabolismo mediato dal citocromo P450, portando potenzialmente a un'alterazione della farmacocinetica dei farmaci, all'accumulo di sostanze tossiche e a interruzioni nella sintesi di ormoni critici. L'inibizione può avvenire attraverso vari meccanismi, tra cui l'interazione diretta con inibitori che si legano al sito attivo del CYPOR, bloccando così il trasferimento di elettroni agli enzimi P450. In alternativa, modifiche post-traduzionali o mutazioni genetiche nel CYPOR possono comprometterne l'integrità strutturale o la funzione, diminuendo l'efficienza del trasferimento di elettroni. Inoltre, alcuni fattori ambientali, come l'esposizione a specifiche sostanze chimiche o cambiamenti nello stato redox cellulare, possono modulare l'attività del CYPOR in modo indiretto, influenzando la sua capacità di supportare gli enzimi P450. La comprensione dei meccanismi di inibizione del CYPOR è fondamentale per chiarire i fattori che influenzano l'attività dell'enzima P450, con implicazioni significative per il metabolismo dei farmaci, la tossicologia e la fisiopatologia delle malattie associate a disregolazione metabolica.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
7-Ethoxyresorufin | 5725-91-7 | sc-200606 sc-200606A | 2 mg 10 mg | $135.00 $265.00 | 6 | |
La 7-etossiresorufina è un substrato selettivo per gli enzimi del citocromo P450, in particolare per il CYP1A1. La sua struttura unica consente un efficiente trasferimento di elettroni durante le reazioni metaboliche, portando alla formazione di metaboliti fluorescenti. Il composto presenta una cinetica di reazione distinta, con un rapido tasso di conversione che evidenzia la sua sensibilità all'attività enzimatica. Inoltre, il suo equilibrio idrofilo e lipofilo aumenta la permeabilità di membrana, influenzando la biodisponibilità e l'interazione con vari sistemi biologici. | ||||||
Amodiaquine | 86-42-0 | sc-207282 | 10 mg | $342.00 | 1 | |
L'amodiachina è un inibitore diretto del CYPOR, interferendo specificamente con la sua funzione di trasferimento di elettroni. Interrompe la catena di trasporto degli elettroni legandosi al CYPOR e impedendo il trasferimento efficiente di elettroni dal NADPH agli enzimi del citocromo P450. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Il fluconazolo è un inibitore diretto del CYPOR, agendo sulla sua funzione di trasferimento di elettroni. Legandosi al CYPOR, interferisce con il trasferimento di elettroni dal NADPH agli enzimi del citocromo P450, in particolare quelli coinvolti nella sintesi degli steroli. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Il fenofibrato è un inibitore diretto del CYPOR, mirando alla sua funzione di trasferimento di elettroni. Interferisce con il trasferimento di elettroni dal NADPH agli enzimi del citocromo P450, determinando una riduzione della loro attività enzimatica. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
L'eritromicina è un inibitore diretto del CYPOR, che colpisce specificamente la sua attività di trasferimento di elettroni. Legandosi al CYPOR, interrompe il flusso di elettroni dal NADPH agli enzimi del citocromo P450, determinando una diminuzione della loro funzione catalitica. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Il clotrimazolo è un inibitore diretto del CYPOR, che agisce sulla sua funzione di trasferimento di elettroni. Interferisce con il trasferimento di elettroni dal NADPH agli enzimi del citocromo P450, in particolare quelli coinvolti nella sintesi degli steroli. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG è un inibitore diretto del CYPOR, mirando alla sua funzione di trasferimento di elettroni. Interrompe il flusso di elettroni dal NADPH agli enzimi del citocromo P450, determinando una diminuzione della loro attività catalitica. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
Il trimetoprim è un inibitore diretto del CYPOR, che colpisce specificamente la sua attività di trasferimento di elettroni. Legandosi al CYPOR, interrompe il trasferimento di elettroni dal NADPH agli enzimi del citocromo P450, determinando una diminuzione della loro funzione enzimatica. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Il tamoxifene è un inibitore diretto del CYPOR, agendo sulla sua funzione di trasferimento di elettroni. Interferisce con il trasferimento di elettroni dal NADPH agli enzimi del citocromo P450, in particolare quelli coinvolti nel metabolismo di composti endogeni ed esogeni. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Il ketoconazolo è un inibitore diretto del CYPOR, mirando alla sua funzione di trasferimento di elettroni. Interrompe il flusso di elettroni dal NADPH agli enzimi del citocromo P450, determinando una diminuzione della loro attività catalitica. | ||||||