Cyp60 Attivatori
I comuni attivatori di Cyp60 includono, a titolo esemplificativo, la ciclosporina A CAS 59865-13-3, l'FK-506 CAS 104987-11-3, la rapamicina CAS 53123-88-9, la geldanamicina CAS 30562-34-6 e il radicicol CAS 12772-57-5.
Gli attivatori chimici di Cyp60 possono influenzare lo stato funzionale della proteina attraverso varie interazioni biochimiche. La ciclosporina A, l'FK506, la sanglifehrin A e l'alisporivir fanno parte di un gruppo di composti che si legano direttamente a Cyp60 o ai suoi membri della famiglia, determinando cambiamenti conformazionali che possono potenziare l'attività di peptidil-prolil isomerasi di Cyp60. Il legame della ciclosporina A alle ciclofiline facilita l'effetto inibitorio sulla calcineurina, ma allo stesso tempo stabilizza Cyp60 in una forma attiva. Analogamente, FK506 forma un complesso con FKBP12, che inibisce anch'esso la calcineurina e promuove incidentalmente l'attività isomerasica di Cyp60. Sanglifehrin A e Alisporivir, sebbene distinti nella struttura, condividono un'affinità di legame simile con le ciclofiline, che culmina nell'attivazione di Cyp60.
Su una nota diversa, composti chimici come la geldanamicina, il radicicol, il 17-AAG e la novobiocina interagiscono con l'Hsp90, un'altra proteina chaperone, che a sua volta può influenzare indirettamente l'attività di Cyp60. L'inibizione di Hsp90 da parte di questi composti determina un aumento compensativo della richiesta cellulare di altri chaperoni, tra cui Cyp60. Questo effetto di compensazione può portare a una upregulation e all'attivazione funzionale di Cyp60 quando la cellula cerca di mantenere l'omeostasi proteica. Un altro composto, la deossispergualina, sebbene non sia stato studiato in modo così approfondito, ha dimostrato di legarsi alle immunofiline, che a loro volta possono facilitare l'attivazione di Cyp60. Inoltre, il Silmitasertib, un inibitore della CK2, interrompe i normali processi di ripiegamento e stabilità delle proteine, il che può innescare una risposta allo stress che comporta l'attivazione di vari chaperoni, tra cui Cyp60.
VEDI ANCHE...
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A si lega alle ciclofiline, una famiglia di proteine che comprende Cyp60, determinando l'inibizione della calcineurina. Il legame della ciclosporina A con la Cyp60 può stabilizzare la proteina in una conformazione che migliora la sua attività di peptidil-proli isomerasi, attivando così funzionalmente la Cyp60. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
L'FK506 si lega a FKBP12, creando un complesso che inibisce la calcineurina. Analogamente alla ciclosporina A, il legame dell'FK506 con i membri della famiglia delle ciclofiline, come la Cyp60, può provocare un cambiamento conformazionale che aumenta l'attività enzimatica della proteina, attivando di fatto la Cyp60. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina forma un complesso con FKBP12, ma a differenza del complesso FK506-FKBP12 che inibisce la calcineurina, il complesso rapamicina-FKBP12 inibisce mTOR. L'inibizione di mTOR può portare a una risposta cellulare allo stress che attiva indirettamente chaperoni ed enzimi di ripiegamento, tra cui Cyp60, come parte di una più ampia attivazione delle vie di risposta allo stress. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina si lega all'Hsp90, un importante chaperone che assiste il ripiegamento delle proteine. Legandosi all'Hsp90, la geldanamicina ne interrompe la funzione, il che può portare a un aumento della richiesta di altre proteine chaperone, tra cui Cyp60. Questa maggiore richiesta può portare all'attivazione funzionale di Cyp60, in quanto la cellula compensa la perdita dell'attività di Hsp90. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Il Radicicol si lega all'Hsp90, in modo simile alla Geldanamicina, determinando l'inibizione della sua attività di chaperone. Questa inibizione può causare un'attivazione compensatoria di altri chaperoni, tra cui Cyp60, per mantenere l'omeostasi proteica. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG, un antibiotico ansamicina, si lega a Hsp90, inibendo la sua attività. L'inibizione dell'attività di Hsp90 può innescare un'up-regulation di altri chaperoni molecolari, tra cui Cyp60, per gestire le proteine mal ripiegate, potenziando così l'attività funzionale di Cyp60. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
Anche la Novobiocina ha come bersaglio l'Hsp90, sebbene in un sito di legame diverso rispetto alla Geldanamicina o al Radicicol. Inibendo Hsp90, Novobiocin può promuovere l'attivazione di altri chaperoni, come Cyp60, per compensare la ridotta capacità di chaperoning e mantenere la proteostasi. | ||||||
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $800.00 | 9 | |
CX-4945 è un inibitore della caseina chinasi 2 (CK2). La CK2 influenza diversi processi cellulari, tra cui il ripiegamento e la stabilità delle proteine. L'inibizione della CK2 può portare all'attivazione di una risposta cellulare allo stress che può includere la regolazione di chaperoni molecolari come Cyp60, attivandola funzionalmente. | ||||||