CRF21 Inibitori
I comuni inibitori del CRF21 includono, ma non solo, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6 e U-0126 CAS 109511-58-2.
Gli inibitori di CRF21 rappresentano una classe di sostanze chimiche specificamente progettate per antagonizzare l'attività della proteina CRF21, una proteina coinvolta in una via di segnalazione cellulare. Questi inibitori sono caratterizzati dalla capacità di legarsi selettivamente alla proteina CRF21, bloccandone l'interazione con i suoi ligandi o substrati naturali. Questo blocco provoca l'interruzione della cascata di segnalazione a valle che CRF21 media tipicamente. L'esatto meccanismo d'azione di questi inibitori può variare; alcuni possono competere con il ligando naturale per il sito attivo di CRF21, mentre altri possono indurre un cambiamento conformazionale nella struttura della proteina, impedendone il corretto funzionamento. La progettazione di inibitori di CRF21 spesso incorpora strutture molecolari che imitano la forma e la distribuzione di carica dei partner di legame naturali di CRF21, consentendo un'affinità di legame stretta e specifica. In questo modo, questi composti garantiscono un'elevata specificità e riducono gli effetti fuori bersaglio che potrebbero derivare dall'interazione con altre proteine all'interno della cellula.
Lo sviluppo degli inibitori di CRF21 si basa sulla comprensione del ruolo della proteina nella sua specifica via di segnalazione. Studiando la funzione endogena di CRF21, gli scienziati possono identificare i domini chiave della proteina che sono essenziali per la sua attività. Gli inibitori che hanno come bersaglio questi domini sono in genere il risultato di una progettazione razionale dei farmaci, in cui la modellazione computazionale svolge un ruolo cruciale nel prevedere come l'inibitore interagirà con la proteina. A ciò si aggiungono metodi empirici come lo screening high-throughput per identificare composti chimici promettenti che mostrano effetti inibitori. Una volta identificati, questi composti vengono ulteriormente perfezionati per aumentarne la potenza e la selettività. L'efficacia degli inibitori viene misurata quantitativamente in base al loro impatto sui processi biochimici mediati da CRF21, di solito attraverso saggi in grado di registrare cambiamenti nell'attività della proteina. Questi dati consentono di ottimizzare iterativamente gli inibitori, mettendo a punto le loro proprietà chimiche per ottenere il massimo effetto inibitorio e riducendo al minimo le interazioni indesiderate con altre proteine.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore potente e selettivo della mitogen-activated protein kinase kinase (MEK), che a sua volta regola la via ERK. Inibendo la MEK, PD98059 porta indirettamente a una riduzione dell'attività di ERK, che potrebbe abbassare l'attività di CRF21 se CRF21 è a valle della segnalazione di ERK. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore della fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K). Bloccando la PI3K, impedisce l'attivazione di AKT, una chinasi coinvolta nei percorsi di sopravvivenza. Se l'attività di CRF21 dipende dalla segnalazione PI3K/AKT per la localizzazione o la stabilità della membrana, LY294002 provocherebbe l'inibizione di CRF21. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR. mTOR è un regolatore centrale della crescita cellulare e, inibendolo, la rapamicina potrebbe diminuire la sintesi proteica e la proliferazione cellulare. Se la funzione di CRF21 è legata a questi processi, anche la sua attività verrebbe inibita. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK. Inibendo la p38 MAPK, SB203580 potrebbe impedire la fosforilazione dei substrati a valle necessari per l'attivazione di CRF21, se CRF21 fa parte dei percorsi di risposta allo stress regolati dalla p38 MAPK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK1 e MEK2, che sono a monte di ERK nel percorso MAPK. L'inibizione di MEK1/2 da parte di U0126 porterebbe a una diminuzione dell'attività di ERK, potenzialmente portando a una riduzione dell'attività di CRF21, se è regolata dal percorso MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK). JNK partecipa ai processi regolatori come l'apoptosi e la differenziazione cellulare. Se la funzione di CRF21 è associata alla segnalazione JNK, SP600125 ne provocherebbe l'inibizione. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore PI3K, come LY294002, e allo stesso modo porterebbe all'inibizione della segnalazione AKT. Questo ostacolerebbe qualsiasi attività legata a CRF21 che si basa sulla via PI3K/AKT per la sua funzione. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3 interrompe l'interazione tra p53 e MDM2, portando alla stabilizzazione e all'attivazione di p53. Se CRF21 è regolato negativamente da p53, l'attivazione di p53 da parte di Nutlin-3 comporterebbe l'inibizione di CRF21. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
L'apigenina è un flavonoide che può inibire la protein chinasi C (PKC). Poiché la PKC è coinvolta in una vasta gamma di vie di segnalazione, comprese quelle che regolano la proliferazione e l'apoptosi, l'inibizione da parte dell'apigenina potrebbe portare a una riduzione dell'attività di CRF21, se CRF21 è modulato da PKC. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM-447439 è un inibitore dell'Aurora chinasi. Le chinasi Aurora sono essenziali per la divisione cellulare e la loro inibizione da parte di ZM-447439 potrebbe portare all'arresto del ciclo cellulare. Se la funzione di CRF21 è legata alla divisione cellulare, questo inibitore diminuirebbe l'attività di CRF21. | ||||||