CREST Attivatori

Gli attivatori CREST più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il Rolipram CAS 61413-54-5, lo Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 e l'H-89 cloridrato CAS 130964-39-5.

Gli attivatori CREST sono un gruppo di sostanze chimiche che potenziano l'attività funzionale del CREST principalmente influenzando la via di segnalazione cAMP-CREB, un processo biologico che coinvolge direttamente il CREST. Questi attivatori, che comprendono gli inibitori della fosfodiesterasi come la forskolina, l'IBMX, il Rolipram, lo Zaprinast, la vinpocetina, il milrinone, l'anagrelide, il dipiridamolo, il cilostazolo e la teofillina, aumentano i livelli di cAMP. Livelli elevati di cAMP attivano la via di segnalazione CREB, in cui CREST agisce come co-attivatore. Pertanto, avviando l'attivazione di CREB, questi composti potenziano indirettamente la funzione di co-attivatore di CREST.

Inoltre, gli attivatori di CREST includono inibitori della proteina chinasi A come H-89 e KT5720. La proteina chinasi A è responsabile della fosforilazione e dell'attivazione di CREB. Tuttavia, quando la proteina chinasi A viene inibita da questi composti, aumenta indirettamente la richiesta della funzione di co-attivatore di CREST. Infatti, in assenza di CREB fosforilato (e quindi attivato), è necessaria una maggiore quantità di CREST per ottenere lo stesso livello di attivazione di CREB. Pertanto, attraverso questi meccanismi specifici, i composti sopra elencati possono potenziare l'attività funzionale di CREST.