COTE1 Inibitori
I comuni inibitori di COTE1 includono, ma non solo, la Rapamicina CAS 53123-88-9, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannina CAS 19545-26-7, la Triciribina CAS 35943-35-2 e l'Everolimus CAS 159351-69-6.
Gli inibitori di COTE1 comprendono una varietà di composti chimici che esercitano la loro influenza perturbando le vie di segnalazione essenziali per l'attività funzionale di COTE1. La rapamicina e il suo derivato, Everolimus, si legano a FKBP12 per formare un complesso che inibisce la chinasi mTOR, un regolatore fondamentale della crescita e della proliferazione cellulare da cui dipende l'attività di COTE1. Allo stesso modo, LY 294002 e Wortmannin, come inibitori selettivi di PI3K, e PP242, insieme ad AZD8055, come inibitori ATP-competitivi di mTOR, portano alla soppressione della via PI3K/AKT/mTOR, riducendo sostanzialmente la segnalazione a valle responsabile dell'attività di COTE1. Questi inibitori, frenando l'attivazione di AKT (come avviene con la triciribina) e successivamente di mTOR, creano un ambiente cellulare in cui l'attività di COTE1 diminuisce a causa della mancanza di segnali stimolatori che normalmente si propagano attraverso questa via.
Perfezionando ulteriormente questa modulazione, composti come Palomid 529, che ha come bersaglio sia TORC1/TORC2, e KU 0063794, così come PP242, molecole avanzate che inibiscono sia mTORC1 che mTORC2, assicurano un'attenuazione completa della via mTOR, intrinsecamente legata alla funzione di COTE1. PF-04691502, inibendo dualmente le chinasi PI3K e mTOR, interrompe la cascata di segnalazione in più punti, portando a una marcata diminuzione dell'attività di COTE1. Questi inibitori chimici agiscono creando un deficit nell'ambiente di segnalazione cellulare su cui si basa COTE1, garantendo così una diminuzione dell'attività della proteina. L'azione collettiva di questi inibitori su diversi nodi della via mTOR esemplifica un blocco strategico che diminuisce efficacemente l'attività funzionale di COTE1 senza alterarne i livelli di espressione, evidenziando il ruolo critico della segnalazione mTOR nel governare il ruolo di COTE1 nella cellula.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega specificamente a FKBP12 e il complesso risultante inibisce mTOR (mechanistic target of rapamycin), una chinasi coinvolta nella crescita e nella proliferazione cellulare. Poiché COTE1 è coinvolto in processi regolati da mTOR, l'inibizione di mTOR porterebbe a una diminuzione dell'attività di COTE1 in quanto i segnali di crescita della cellula verrebbero ridotti. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 è un inibitore selettivo della PI3K (fosfoinositide 3-chinasi). La PI3K fa parte della via di segnalazione AKT/mTOR, fondamentale per regolare la sopravvivenza e la crescita delle cellule. L'inibizione di PI3K determina una ridotta attivazione di AKT, con conseguente diminuzione dell'attività di mTOR e conseguente riduzione dell'attività di COTE1, che dipende dalla segnalazione di mTOR per la sua funzione. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore potente e selettivo della PI3K. Inibendo PI3K, interrompe il percorso PI3K/AKT/mTOR, necessario per numerose funzioni cellulari. Questa interruzione si traduce in una diminuzione dell'attività di COTE1, in quanto vengono inibiti gli eventi di segnalazione che normalmente rafforzano la funzione di COTE1. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina ha come bersaglio specifico AKT, inibendo la sua fosforilazione e attivazione. AKT è un componente centrale della via PI3K/AKT/mTOR e la sua inibizione porta a una riduzione della segnalazione di mTOR, che a sua volta diminuisce l'attività di COTE1 a causa della sua dipendenza da mTOR per l'attività funzionale. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Everolimus è un derivato della rapamicina e agisce in modo simile legandosi a FKBP12, formando un complesso che inibisce mTOR. Poiché mTOR è un effettore a valle vitale per l'attività funzionale di COTE1, l'inibizione da parte di everolimus porta a una diminuzione dell'attività di COTE1. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 è un doppio inibitore TORC1/TORC2, che colpisce il complesso mTOR coinvolto nel percorso PI3K/AKT. Inibendo questi complessi, Palomid 529 porta a una riduzione dell'attività di COTE1, in quanto il coinvolgimento di COTE1 nella crescita e nella sopravvivenza cellulare dipende dalla segnalazione di mTOR. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 è un inibitore ATP-competitivo potente e selettivo della chinasi mTOR, che agisce su entrambi i complessi mTORC1 e mTORC2. Questo porta a una diminuzione dell'attività di COTE1, inibendo la segnalazione necessaria per la sua funzione. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 è un inibitore di mTOR che agisce su entrambi i complessi mTORC1 e mTORC2. Inibendo questi complessi, l'attività di COTE1 diminuisce a causa della dipendenza dei suoi percorsi funzionali dalla corretta segnalazione di mTOR. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU 0063794 è una molecola avanzata che inibisce sia mTORC1 che mTORC2, riducendo così l'attività di proteine a valle, come COTE1, che dipendono dall'attività chinasica di mTOR. | ||||||