CENP-F Inibitori

I comuni inibitori di CENP-F includono, ma non solo, la Rapamicina CAS 53123-88-9, il Tiostrepton CAS 1393-48-2, l'MLN8237 CAS 1028486-01-2, il Monastrol CAS 254753-54-3 e il Palbociclib CAS 571190-30-2.

La classe di sostanze chimiche note come inibitori di CENP-F comprende un gruppo eterogeneo di molecole che condividono la conseguenza funzionale di inibire l'attività della proteina F del centromero (CENP-F), un componente chiave coinvolto nella regolazione della mitosi e del corretto allineamento e segregazione dei cromosomi. Questi inibitori agiscono attraverso vari meccanismi, spesso mirando alle vie di regolazione e alle interazioni proteiche che modulano la stabilità, la localizzazione e la funzione di CENP-F all'interno del ciclo cellulare. Alcuni di questi composti sono noti per intervenire nelle vie di segnalazione delle chinasi o interrompere i fattori di trascrizione che controllano i livelli di espressione di CENP-F, portando così indirettamente alla sua inibizione. Alterando l'attività delle chinasi, per esempio quella della chinasi Aurora A, essenziale per l'ingresso mitotico e l'assemblaggio del fuso, questi inibitori possono ridurre il reclutamento o l'attività di CENP-F ai cinetocori.

Oltre all'inibizione delle chinasi, altre sostanze chimiche di questa classe possono interferire con le proteine motorie e la dinamica dei microtubuli, che sono fondamentali per il corretto funzionamento di CENP-F durante la divisione cellulare. Inibitori come il Monastrol, che ha come bersaglio la proteina motrice Eg5 chinesina, portano a difetti nell'assemblaggio del fuso e, di conseguenza, possono attenuare la funzione di CENP-F. Questi inibitori possono anche interagire con vari checkpoint durante il ciclo cellulare, ad esempio inibendo la chinasi Mps1/TTK e quindi influenzando il checkpoint dell'assemblaggio del fuso, causando eventualmente una riduzione del ruolo di CENP-F in questo processo.