Date published: 2025-9-6

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CELSR3 Attivatori

Gli attivatori CELSR3 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il Rolipram CAS 61413-54-5, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4, la caffeina CAS 58-08-2 e la dopamina CAS 51-61-6.

Gli attivatori di CELSR3 comprendono una serie di composti chimici che facilitano la via della polarità cellulare planare (PCP), in cui CELSR3 è direttamente coinvolto. Forskolin, Rolipram, Epinefrina, Caffeina, Dopamina, Istamina, Serotonina, Norepinefrina, IBMX, Isoproterenolo, Salbutamolo e Terbutalina aumentano i livelli di cAMP, un secondo messaggero che attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA fosforila quindi le proteine Dishevelled (Dsh/Dvl), un processo chiave nella via della PCP. Aumentando la fosforilazione delle proteine Dsh/Dvl, queste sostanze chimiche potenziano indirettamente l'attività funzionale di CELSR3, un attore chiave di questa via.

La maggior parte di questi composti, come la forskolina e il ropiram, agisce attivando l'adenil ciclasi o inibendo la fosfodiesterasi, enzimi che rispettivamente sintetizzano e degradano il cAMP. Ciò determina un aumento netto dei livelli di cAMP, che porta all'attivazione della PKA. Altri composti, come l'epinefrina, la dopamina, l'istamina, la serotonina, la noradrenalina, l'isoproterenolo, il salbutamolo e la terbutalina, sono neurotrasmettitori o farmaci che si legano a recettori specifici, determinando l'attivazione dell'adenilciclasi attraverso la segnalazione di recettori accoppiati a proteine G. Il conseguente aumento dei livelli di cAMP promuove l'attività della PKA. La PKA attivata fosforila le proteine Dsh/Dvl, un passaggio cruciale nella via della PCP, che porta a una maggiore attività funzionale di CELSR3. Questi specifici meccanismi biochimici sottolineano l'attivazione indiretta di CELSR3 da parte di questi composti chimici.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskolina attiva l'adenilil ciclasi, un enzima che aumenta i livelli di adenosina monofosfato ciclico (cAMP). L'aumento dei livelli di cAMP può attivare la protein chinasi A (PKA) che a sua volta fosforila le proteine Dishevelled (Dsh/Dvl), componenti chiave del percorso di polarità cellulare planare (PCP) in cui CELSR3 è direttamente coinvolto.

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
18
(1)

Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi-4 (PDE4) che impedisce la scomposizione del cAMP, attivando così indirettamente la PKA. La fosforilazione PKA delle proteine Dsh/Dvl può potenziare il percorso PCP in cui funziona CELSR3.

(−)-Epinephrine

51-43-4sc-205674
sc-205674A
sc-205674B
sc-205674C
sc-205674D
1 g
5 g
10 g
100 g
1 kg
$40.00
$102.00
$197.00
$1739.00
$16325.00
(1)

L'epinefrina si lega ai recettori adrenergici, che portano alla produzione di cAMP e quindi all'attivazione della PKA. La fosforilazione PKA delle proteine Dsh/Dvl modula il percorso PCP, in cui CELSR3 svolge un ruolo.

Caffeine

58-08-2sc-202514
sc-202514A
sc-202514B
sc-202514C
sc-202514D
5 g
100 g
250 g
1 kg
5 kg
$32.00
$66.00
$95.00
$188.00
$760.00
13
(1)

La caffeina inibisce gli enzimi fosfodiesterasi, portando ad un aumento dei livelli di cAMP. La conseguente attivazione della PKA e la successiva fosforilazione delle proteine Dsh/Dvl possono potenziare il percorso PCP in cui funziona CELSR3.

Dopamine

51-61-6sc-507336
1 g
$290.00
(0)

La dopamina, legandosi ai recettori D1, aumenta i livelli di cAMP e attiva la PKA. La fosforilazione PKA delle proteine Dsh/Dvl può potenziare la via PCP in cui funziona CELSR3.

Histamine, free base

51-45-6sc-204000
sc-204000A
sc-204000B
1 g
5 g
25 g
$92.00
$277.00
$969.00
7
(1)

L'istamina, attraverso i suoi recettori H2, attiva l'adenililciclasi, portando ad un aumento dei livelli di cAMP. La conseguente attivazione della PKA e la successiva fosforilazione delle proteine Dsh/Dvl possono potenziare il percorso PCP in cui funziona CELSR3.

3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol

50-67-9sc-298707
1 g
$520.00
3
(0)

Il 3-(2-aminoetil)-1H-indolo-5-olo (serotonina), legandosi ai recettori 5-HT4, 5-HT6 e 5-HT7, attiva l'adenilil ciclasi e aumenta i livelli di cAMP. La conseguente attivazione della PKA e la successiva fosforilazione delle proteine Dsh/Dvl possono potenziare il percorso PCP in cui opera CELSR3.

L-Noradrenaline

51-41-2sc-357366
sc-357366A
1 g
5 g
$320.00
$475.00
3
(0)

La L-Noradrenalina, legandosi ai suoi recettori beta-adrenergici, attiva l'adenililciclasi e aumenta i livelli di cAMP. La conseguente attivazione della PKA e la successiva fosforilazione delle proteine Dsh/Dvl possono potenziare il percorso PCP in cui funziona CELSR3.

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

L'IBMX è un inibitore non specifico della fosfodiesterasi, che aumenta i livelli di cAMP, portando all'attivazione della PKA. La successiva fosforilazione delle proteine Dsh/Dvl può potenziare il percorso PCP in cui funziona CELSR3.

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
(0)

L'isoproterenolo, legandosi ai recettori beta-adrenergici, attiva l'adenililciclasi, che aumenta i livelli di cAMP. La conseguente attivazione della PKA e la successiva fosforilazione delle proteine Dsh/Dvl possono potenziare il percorso PCP in cui funziona CELSR3.