Gli attivatori di CELSR3 comprendono una serie di composti chimici che facilitano la via della polarità cellulare planare (PCP), in cui CELSR3 è direttamente coinvolto. Forskolin, Rolipram, Epinefrina, Caffeina, Dopamina, Istamina, Serotonina, Norepinefrina, IBMX, Isoproterenolo, Salbutamolo e Terbutalina aumentano i livelli di cAMP, un secondo messaggero che attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA fosforila quindi le proteine Dishevelled (Dsh/Dvl), un processo chiave nella via della PCP. Aumentando la fosforilazione delle proteine Dsh/Dvl, queste sostanze chimiche potenziano indirettamente l'attività funzionale di CELSR3, un attore chiave di questa via.
La maggior parte di questi composti, come la forskolina e il ropiram, agisce attivando l'adenil ciclasi o inibendo la fosfodiesterasi, enzimi che rispettivamente sintetizzano e degradano il cAMP. Ciò determina un aumento netto dei livelli di cAMP, che porta all'attivazione della PKA. Altri composti, come l'epinefrina, la dopamina, l'istamina, la serotonina, la noradrenalina, l'isoproterenolo, il salbutamolo e la terbutalina, sono neurotrasmettitori o farmaci che si legano a recettori specifici, determinando l'attivazione dell'adenilciclasi attraverso la segnalazione di recettori accoppiati a proteine G. Il conseguente aumento dei livelli di cAMP promuove l'attività della PKA. La PKA attivata fosforila le proteine Dsh/Dvl, un passaggio cruciale nella via della PCP, che porta a una maggiore attività funzionale di CELSR3. Questi specifici meccanismi biochimici sottolineano l'attivazione indiretta di CELSR3 da parte di questi composti chimici.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilil ciclasi, un enzima che aumenta i livelli di adenosina monofosfato ciclico (cAMP). L'aumento dei livelli di cAMP può attivare la protein chinasi A (PKA) che a sua volta fosforila le proteine Dishevelled (Dsh/Dvl), componenti chiave del percorso di polarità cellulare planare (PCP) in cui CELSR3 è direttamente coinvolto. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi-4 (PDE4) che impedisce la scomposizione del cAMP, attivando così indirettamente la PKA. La fosforilazione PKA delle proteine Dsh/Dvl può potenziare il percorso PCP in cui funziona CELSR3. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina si lega ai recettori adrenergici, che portano alla produzione di cAMP e quindi all'attivazione della PKA. La fosforilazione PKA delle proteine Dsh/Dvl modula il percorso PCP, in cui CELSR3 svolge un ruolo. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina inibisce gli enzimi fosfodiesterasi, portando ad un aumento dei livelli di cAMP. La conseguente attivazione della PKA e la successiva fosforilazione delle proteine Dsh/Dvl possono potenziare il percorso PCP in cui funziona CELSR3. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina, legandosi ai recettori D1, aumenta i livelli di cAMP e attiva la PKA. La fosforilazione PKA delle proteine Dsh/Dvl può potenziare la via PCP in cui funziona CELSR3. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'istamina, attraverso i suoi recettori H2, attiva l'adenililciclasi, portando ad un aumento dei livelli di cAMP. La conseguente attivazione della PKA e la successiva fosforilazione delle proteine Dsh/Dvl possono potenziare il percorso PCP in cui funziona CELSR3. | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
Il 3-(2-aminoetil)-1H-indolo-5-olo (serotonina), legandosi ai recettori 5-HT4, 5-HT6 e 5-HT7, attiva l'adenilil ciclasi e aumenta i livelli di cAMP. La conseguente attivazione della PKA e la successiva fosforilazione delle proteine Dsh/Dvl possono potenziare il percorso PCP in cui opera CELSR3. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
La L-Noradrenalina, legandosi ai suoi recettori beta-adrenergici, attiva l'adenililciclasi e aumenta i livelli di cAMP. La conseguente attivazione della PKA e la successiva fosforilazione delle proteine Dsh/Dvl possono potenziare il percorso PCP in cui funziona CELSR3. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non specifico della fosfodiesterasi, che aumenta i livelli di cAMP, portando all'attivazione della PKA. La successiva fosforilazione delle proteine Dsh/Dvl può potenziare il percorso PCP in cui funziona CELSR3. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo, legandosi ai recettori beta-adrenergici, attiva l'adenililciclasi, che aumenta i livelli di cAMP. La conseguente attivazione della PKA e la successiva fosforilazione delle proteine Dsh/Dvl possono potenziare il percorso PCP in cui funziona CELSR3. |