CELSR1 Attivatori

Gli attivatori CELSR1 più comuni includono, ma non solo, il litio CAS 7439-93-2, l'inibitore X della GSK-3 CAS 740841-15-0, l'SB-216763 CAS 280744-09-4, l'IWR-1-endo CAS 1127442-82-3 e l'IWP-2 CAS 686770-61-6.

Gli attivatori di CELSR1 sono costituiti da sostanze chimiche che influenzano indirettamente l'attività di CELSR1 attraverso la modulazione della via Wnt/polarità cellulare planare (PCP) e dei meccanismi di segnalazione correlati. Questa classe comprende un mix di inibitori di piccole molecole, composti naturali e molecole di segnalazione che influenzano vari componenti della rete di segnalazione Wnt. I membri chiave di questa classe sono gli inibitori della GSK-3β come il cloruro di litio, BIO e SB-216763. La GSK-3β è un regolatore negativo cruciale della via Wnt/β-catenina. L'inibizione di GSK-3β può portare all'attivazione della segnalazione Wnt, influenzando potenzialmente le dinamiche funzionali di CELSR1, in particolare nel contesto del suo ruolo nella via non canonica Wnt/PCP. I modulatori della segnalazione Wnt, come Wnt-3a, IWR-1 e IWP-2, mirano direttamente alla via di segnalazione, attivandola o inibendola, il che potrebbe avere un impatto indiretto sull'attività di CELSR1. XAV-939, che stabilizza Axin, influisce sul complesso di distruzione della β-catenina, collegandosi nuovamente alla potenziale modulazione dell'attività di CELSR1.

Gli inibitori naturali della via Wnt/β-catenina, come DKK1 e SFRP1, aggiungono un altro livello di modulazione indiretta, influenzando potenzialmente la funzione di CELSR1. LGK-974, un inibitore della Porcupina, impedisce la secrezione del ligando Wnt, influenzando la segnalazione Wnt a monte e quindi forse influenzando CELSR1. Anche gli inibitori di Dishevelled, un componente chiave della via Wnt/PCP, possono modulare indirettamente l'attività di CELSR1. Dishevelled è parte integrante della trasmissione dei segnali dai recettori Wnt agli effettori a valle della via. Infine, composti naturali come la curcumina, noti per le loro ampie attività biologiche, possono modulare più vie di segnalazione, tra cui Wnt, e quindi possono esercitare un'influenza indiretta su CELSR1. Questa classe di attivatori di CELSR1 evidenzia la complessità di colpire recettori o proteine specifiche attraverso la modulazione indiretta di vie di segnalazione più ampie. Influenzando i nodi chiave della via Wnt/PCP, questi composti offrono la possibilità di modulare la funzione di CELSR1, illustrando la natura interconnessa delle reti di segnalazione cellulare.