Cdk1/Cdk2 Inibitori
Gli inibitori comuni di Cdk1/Cdk2 includono, a titolo esemplificativo, Dinaciclib CAS 779353-01-4, Flavopiridol CAS 146426-40-6, R547 CAS 741713-40-6, RO-3306 CAS 872573-93-8 e CVT-313 CAS 199986-75-9.
Le chinasi ciclina-dipendenti (CDK) sono una famiglia di proteine chinasi scoperte per la prima volta per il loro ruolo nella regolazione del ciclo cellulare. Tra queste, le CDK1 e CDK2 sono fondamentali nel controllo della progressione del ciclo cellulare e sono state ampiamente studiate per il loro ruolo funzionale nella biologia cellulare. La CDK1, nota anche come CDC2, è fondamentale per il controllo del ciclo cellulare nella transizione G2/M. Forma un complesso con la ciclina B, necessaria per l'avvio della mitosi. L'attivazione di CDK1 induce numerosi eventi cellulari necessari per la progressione mitotica, tra cui la condensazione dei cromosomi, la rottura dell'involucro nucleare e la formazione del fuso. La CDK2, invece, si associa alle cicline E e A ed è attiva principalmente durante la fase S e G2. È fondamentale per il controllo del ciclo cellulare durante la transizione G1/S, avvia la replicazione del DNA ed è coinvolta nella duplicazione del centrosoma durante la fase S. La regolazione delle attività di CDK1 e CDK2 è controllata da diversi meccanismi, tra cui il legame con le cicline, la fosforilazione da parte di specifiche chinasi e l'azione degli inibitori delle CDK. Il corretto funzionamento di queste chinasi è fondamentale per il controllo del ciclo cellulare e la loro disregolazione è spesso associata alla proliferazione cellulare incontrollata e alla tumorigenesi.
L'inibizione di CDK1 e CDK2 è un processo complesso che coinvolge diversi meccanismi. Un metodo comune è l'uso di piccole molecole che si legano al sito di legame dell'ATP di queste chinasi, bloccandone l'attività catalitica. Questa inibizione competitiva interrompe la fosforilazione di substrati specifici necessari per la progressione del ciclo cellulare, arrestandolo. Un altro meccanismo prevede la modulazione delle proteine regolatrici che controllano l'attività delle CDK. Ad esempio, l'attivazione di CDK1 e CDK2 è regolata dalla loro associazione con le cicline e dalla fosforilazione in siti specifici. Gli inibitori possono modulare l'interazione tra le CDK e le cicline o influenzare lo stato di fosforilazione delle CDK, alterandone così l'attività. Inoltre, gli inibitori endogeni delle CDK, come la famiglia CIP/KIP, svolgono un ruolo fondamentale nella regolazione dell'attività delle CDK. Questi inibitori possono legarsi ai complessi CDK-ciclina, inibendone l'attività e fornendo così un meccanismo naturale di regolazione del ciclo cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib è un potente inibitore pan-CDK con un'attività significativa contro CDK1 e CDK2. Funziona legandosi in modo competitivo ai siti di legame dell'ATP di queste chinasi, bloccando così la loro attività chinasica. Questa inibizione interrompe la fosforilazione di substrati critici necessari per la progressione del ciclo cellulare, portando all'arresto del ciclo cellulare e all'apoptosi nelle cellule tumorali. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Il flavopiridolo è un inibitore CDK ad ampio spettro che ha come bersaglio, tra gli altri, CDK1 e CDK2. Si lega in modo competitivo alla tasca di legame dell'ATP, inibendo l'attività della chinasi. Quest'azione impedisce la fosforilazione di proteine chiave coinvolte nella regolazione del ciclo cellulare, influenzando in particolare la transizione dalla fase G1 alla fase S e la progressione attraverso la fase S. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547 è un inibitore selettivo di CDK1 e CDK2. Si lega al sito di legame dell'ATP di queste chinasi, bloccando efficacemente la loro attività di fosforilazione. Questa inibizione porta all'interruzione della progressione del ciclo cellulare, in particolare nelle fasi G1/S e G2/M. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
RO-3306 è un inibitore potente e selettivo di CDK1. Il suo meccanismo prevede il legame con il sito di legame ATP di CDK1, inibendo la sua attività di chinasi. Questa inibizione selettiva determina l'arresto del ciclo cellulare nella fase G2/M, cruciale per la mitosi. | ||||||
CVT-313 | 199986-75-9 | sc-221445 sc-221445A sc-221445B | 1 mg 5 mg 50 mg | $102.00 $408.00 $2550.00 | 17 | |
Il CVT-313 inibisce selettivamente la CDK2 legandosi alla sua tasca di legame dell'ATP, impedendo la sua attività di chinasi. Questa inibizione selettiva porta a un blocco della progressione del ciclo cellulare nella fase S, in quanto CDK2 è essenziale per l'avvio e la progressione attraverso questa fase. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
AT7519 agisce come inibitore pan-CDK, colpendo efficacemente CDK1, CDK2, CDK4 e CDK9. Si lega ai siti di legame dell'ATP di queste chinasi, inibendone l'attività. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina inibisce CDK1/CDK2 legandosi in modo competitivo ai loro siti di legame ATP. Questa inibizione impedisce la fosforilazione di proteine regolatrici chiave coinvolte nel ciclo cellulare, nella riparazione del DNA e nella trascrizione, portando all'arresto del ciclo cellulare e all'apoptosi. | ||||||
Cdc7/Cdk9 Inibitore | 845714-00-3 | sc-311303 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
L'Inibitore Cdc7/Cdk9 (PHA-767491)c si lega alla tasca di legame dell'ATP di queste chinasi, bloccandone l'attività catalitica. Questa inibizione altera la normale progressione del ciclo cellulare, in particolare le transizioni G1/S e G2/M, e viene studiata per il suo potenziale antitumorale. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
L'indirubina-3'-ossima ha effetti inibitori su CDK1 e CDK2 legandosi ai loro siti di legame ATP. Questo legame interrompe l'attività della chinasi, portando a un'interruzione del ciclo cellulare, in particolare nelle fasi G1/S e G2/M. | ||||||
BMS-265246 | 582315-72-8 | sc-364440 sc-364440A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
BMS-265246 funziona come inibitore selettivo di CDK1 e CDK2. Il suo meccanismo d'azione comprende il legame con le tasche di legame dell'ATP di queste chinasi, inibendo così la loro attività. Ciò determina l'arresto del ciclo cellulare, con particolare effetto sulle transizioni G1/S e G2/M. | ||||||