Date published: 2025-9-7

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Cdc7/Cdk9 Inibitore (CAS 845714-00-3)

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Nomi alternativi:
PHA 767491; 2-Pyridin-4-yl-1,5,6,7-tetrahydro-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
Applicazione:
Cdc7/Cdk9 Inhibitor è un inibitore potente, reversibile e ATP-competitivo di Cdc7 e Cdk9.
Numero CAS:
845714-00-3
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
213.24
Formula molecolare:
C12H11N3O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Un composto pirrolopiridinico permeabile alle cellule che agisce come inibitore potente, reversibile e ATP-competitivo di Cdc7 e Cdk9 (IC50 = 10 e 34 nM, rispettivamente) Segnalato per avere una buona selettività rispetto a un gruppo di altre 31 chinasi, tra cui GSK-3β, Cdk2, Cdk1, Cdk5, MK-2, Plk1 e Chk2 (IC50 = 0,22, 0,24, 0,25, 0,46, 0,98 e 1,1 µM, rispettivamente).22, 0,24, 0,25, 0,46, 0,47, 0,98 e 1,1 µM, rispettivamente). È stato dimostrato che il trattamento cellulare di PHA76749 previene l'attivazione delle origini di replicazione del DNA senza inibire la progressione della forcella di replicazione. È stato inoltre riportato che il PHA76749 inibisce la proliferazione di 61 linee cellulari in vitro (IC50 ≤ 10 µM) e mostra attività antitumorale in topi e ratti in vivo.


Cdc7/Cdk9 Inibitore (CAS 845714-00-3) Referenze

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  3. Un inibitore della chinasi Cdc7 limita l'inizio della replicazione del DNA e ha attività antitumorale.  |  Montagnoli, A., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 357-65. PMID: 18469809
  4. Meccanismi d'azione di un doppio inibitore della chinasi Cdc7/Cdk9 contro le cellule CLL quiescenti e proliferanti.  |  Natoni, A., et al. 2011. Mol Cancer Ther. 10: 1624-34. PMID: 21768328
  5. La doppia inibizione di Cdc7 e Cdk9 da parte di PHA-767491 sopprime l'epatocarcinoma in modo sinergico con il 5-fluorouracile.  |  Li, W., et al. 2015. Curr Cancer Drug Targets. 15: 196-204. PMID: 25643258
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  7. La repressione dell'espressione di Mcl-1 da parte dell'inibitore di CDC7/CDK9 PHA-767491 supera la resistenza ai farmaci mediata dallo stroma del midollo osseo nell'AML.  |  O' Reilly, E., et al. 2018. Sci Rep. 8: 15752. PMID: 30361682
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  9. Mirando all'infiammazione, PHA-767491 mostra un ampio spettro nelle malattie da aggregazione proteica.  |  Chung, YH., et al. 2020. J Mol Neurosci. 70: 1140-1152. PMID: 32170713
  10. Aumento della permeabilità cerebrale di PHA-767491, un inibitore della chinasi del ciclo di divisione cellulare 7, con nanoparticelle polimeriche biodegradabili.  |  Rojas-Prats, E., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 33525757
  11. L'inibitore di Dbf4-Cdc7 (DDK) PHA-767491 mostra potenti effetti antiproliferativi attraverso il crosstalk con la via CDK2-RB-E2F.  |  Pauzaite, T., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 36009559

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Cdc7/Cdk9 Inhibitor, 5 mg

sc-311303
5 mg
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