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Un composto pirrolopiridinico permeabile alle cellule che agisce come inibitore potente, reversibile e ATP-competitivo di Cdc7 e Cdk9 (IC50 = 10 e 34 nM, rispettivamente) Segnalato per avere una buona selettività rispetto a un gruppo di altre 31 chinasi, tra cui GSK-3β, Cdk2, Cdk1, Cdk5, MK-2, Plk1 e Chk2 (IC50 = 0,22, 0,24, 0,25, 0,46, 0,98 e 1,1 µM, rispettivamente).22, 0,24, 0,25, 0,46, 0,47, 0,98 e 1,1 µM, rispettivamente). È stato dimostrato che il trattamento cellulare di PHA76749 previene l'attivazione delle origini di replicazione del DNA senza inibire la progressione della forcella di replicazione. È stato inoltre riportato che il PHA76749 inibisce la proliferazione di 61 linee cellulari in vitro (IC50 ≤ 10 µM) e mostra attività antitumorale in topi e ratti in vivo.
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Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
Cdc7/Cdk9 Inhibitor, 5 mg | sc-311303 | 5 mg | $270.00 |