Date published: 2025-9-7

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CVT-313 (CAS 199986-75-9)

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Nomi alternativi:
CVT-313 is also known as Cdk2 Inhibitor III.
Applicazione:
CVT-313 è un analogo purinico permeabile alle cellule che agisce come inibitore potente, selettivo, reversibile e ATP-competitivo di Cdk2.
Numero CAS:
199986-75-9
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
400.5
Formula molecolare:
C20H28N6O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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CVT-313 è un analogo purinico permeabile alle cellule che agisce come inibitore potente, selettivo, reversibile e ATP-competitivo di Cdk2 (IC50 = 0,5 µM per Cdk2/A e Cdk2/E 4,2 µM per Cdk1/B 215 µM per Cdk4/D1). Il CVT-313 inibisce altre chinasi solo a concentrazioni molto più elevate (IC50 > 1,25 mM per MAPK, PKA e PKC). Inoltre, è stato dimostrato che il CVT-313 induce l'arresto della crescita delle cellule tumorali (IC50 ~1,25-20 µM) in vitro. Arrestando il ciclo cellulare, il CVT-313 sopprime la crescita delle cellule tumorali. Inoltre, gli studi condotti con CVT-313 hanno esplorato l'interazione tra CDK2 e altre vie cellulari, compresi i meccanismi di riparazione del DNA e l'apoptosi (morte cellulare programmata).


CVT-313 (CAS 199986-75-9) Referenze

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  2. La fosforilazione dell'istone H1 da parte di Cdk2 modula selettivamente la trascrizione del virus del tumore mammario del topo attraverso il rimodellamento della cromatina.  |  Bhattacharjee, RN., et al. 2001. Mol Cell Biol. 21: 5417-25. PMID: 11463824
  3. L'inibizione della chinasi ciclina-dipendente-2 induce apoptosi nei linfomi umani a grandi cellule B diffusi.  |  Faber, AC. and Chiles, TC. 2007. Cell Cycle. 6: 2982-9. PMID: 18156799
  4. Cambiamenti globali e caratterizzazione di siti specifici di fosforilazione nelle isoforme di istone H1 di topo e di uomo in seguito al trattamento con inibitori CDK mediante spettrometria di massa.  |  Deterding, LJ., et al. 2008. J Proteome Res. 7: 2368-79. PMID: 18416567
  5. La fosforilazione di CDC5 umano dipendente dal ciclo cellulare regola l'elaborazione dell'RNA.  |  Gräub, R., et al. 2008. Cell Cycle. 7: 1795-803. PMID: 18583928
  6. CDK2 controlla in modo differenziato la senescenza delle cellule normali e la proliferazione delle cellule tumorali in seguito all'esposizione a specie reattive dell'ossigeno.  |  Hwang, CY., et al. 2012. Biochem Biophys Res Commun. 425: 94-9. PMID: 22819841
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  8. Una nuova ed efficace combinazione di inibitori con bortezomib e OTSSP167 per le cellule di cancro al seno alla luce dell'analisi proteomica senza etichetta.  |  Okur, E. and Yerlikaya, A. 2019. Cell Biol Toxicol. 35: 33-47. PMID: 29948483
  9. La sensibilità differenziale all'inibizione di CDK2 discrimina i meccanismi molecolari degli inibitori di CHK1 come monoterapia o in combinazione con l'inibitore della topoisomerasi I SN38.  |  Warren, NJH., et al. 2019. ACS Pharmacol Transl Sci. 2: 168-182. PMID: 32259055
  10. Struttura della chinasi ciclina-dipendente 2 (CDK2) in complesso con l'inibitore specifico e potente CVT-313.  |  Talapati, SR., et al. 2020. Acta Crystallogr F Struct Biol Commun. 76: 350-356. PMID: 32744246
  11. Identificazione di un inibitore selettivo della chinasi ciclina-dipendente 2 dalla libreria di composti benzosuberenici fusi con pirrolone: un'esplorazione in silico.  |  Singh, R., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 40: 7693-7701. PMID: 33749525
  12. Un approccio di farmacologia di rete per studiare il meccanismo antitumorale della cinobufagina contro il carcinoma epatocellulare attraverso la downregulation della segnalazione EGFR-CDK2.  |  Yang, AL., et al. 2021. Toxicol Appl Pharmacol. 431: 115739. PMID: 34619160
  13. CVT-313, un inibitore specifico e potente di CDK2 che previene la proliferazione neointimale.  |  Brooks, EE., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 29207-11. PMID: 9360999

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CVT-313, 1 mg

sc-221445
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CVT-313, 50 mg

sc-221445B
50 mg
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