CCDC137 Inibitori

I comuni inibitori della CCDC137 comprendono, a titolo esemplificativo, il taxolo CAS 33069-62-4, la colchicina CAS 64-86-8, il nocodazolo CAS 31430-18-9, la vinblastina CAS 865-21-4 e l'eribulina CAS 253128-41-5.

Gli inibitori chimici di CCDC137 hanno come bersaglio la dipendenza della proteina dalla dinamica dei microtubuli per la sua funzione. Ad esempio, il paclitaxel è noto per stabilizzare i microtubuli e impedirne lo smontaggio, il che può inibire la funzione di CCDC137 alterando la normale dinamica del turnover dei microtubuli di cui CCDC137 ha bisogno. Allo stesso modo, la colchicina si lega alla tubulina e ne impedisce la capacità di polimerizzare in microtubuli, il che, ancora una volta, interrompe la funzione di CCDC137 a causa della dipendenza della proteina dalla formazione dei microtubuli. Anche il nocodazolo ostacola la polimerizzazione dei microtubuli legandosi alla beta-tubulina, inibendo di fatto i processi cellulari in cui è coinvolta la CCDC137. La vinblastina e la vincristina sono entrambi antagonisti dell'assemblaggio dei microtubuli, si legano alla tubulina e quindi influenzano la CCDC137 bloccando l'assemblaggio dei microtubuli, fondamentale per la sua attività.

L'eribulina, invece, inibisce la fase di crescita dei microtubuli, determinando l'inibizione del CCDC137 attraverso l'interruzione della corretta formazione e funzione dei microtubuli. La podofillotossina ha un effetto simile, impedendo la polimerizzazione della tubulina nei microtubuli, che interromperebbe i processi a cui è associato il CCDC137. La griseofulvina interferisce con la funzione dei microtubuli interagendo con i microtubuli polimerizzati, il che inibirebbe CCDC137 influenzando le sue attività dipendenti dai microtubuli. La Peloruside A e la Laulimalide impediscono entrambe la depolimerizzazione dei microtubuli, stabilizzandoli in modo tale da inibire la funzione di CCDC137 a causa della sua richiesta di dinamica dei microtubuli. La combretastatina A4, legandosi al sito della colchicina sulla tubulina, ne ostacola la polimerizzazione e può quindi inibire la funzione del CCDC137 che si basa sull'assemblaggio dei microtubuli. Infine, il 2-metossiestradiolo si lega ai microtubuli e ne inibisce la polimerizzazione, il che può inibire il CCDC137 disturbando la rete di microtubuli necessaria per la sua funzione. Tutte queste sostanze chimiche disturbano la dinamica dei microtubuli in modi diversi, ma convergono verso il risultato comune di inibire l'attività del CCDC137 a causa della sua dipendenza dall'integrità e dalla dinamica dei microtubuli.