CB1 Inibitori
Gli inibitori CB1 più comuni includono, ma non sono limitati a, MAFP CAS 188404-10-6, Rimonabant CAS 168273-06-1, Org 27569 CAS 868273-06-7 e Pimozide CAS 2062-78-4.
Gli inibitori CB1 rappresentano una classe chimica distinta che comprende composti meticolosamente progettati per colpire selettivamente il recettore dei cannabinoidi di tipo 1 (recettore CB1). Prevalentemente localizzato nel sistema nervoso centrale, il recettore CB1 è un recettore accoppiato a una proteina G, fondamentale per una serie di processi fisiologici, tra cui la neurotrasmissione, la percezione del dolore, la regolazione dell'appetito e le risposte emotive. Il ruolo fondamentale dei recettori CB1 nel mediare gli effetti mediati dai cannabinoidi sottolinea la loro importanza nell'orchestrare diverse funzioni biologiche.
Gli inibitori del CB1, attraverso la loro interazione specifica con i recettori CB1, disturbano il normale funzionamento di questi recettori legandosi ad essi. Questa interferenza porta alla modulazione delle vie di segnalazione associate agli effetti mediati dai CB1. La precisione degli inibitori CB1 risiede nella loro interazione selettiva con i recettori CB1, che consente di esercitare effetti inibitori sull'attività dei CB1 risparmiando un impatto significativo su altri sistemi recettoriali. Caratterizzati da elevata affinità e specificità per i recettori CB1, questi inibitori offrono un approccio sfumato alla modulazione precisa delle vie di segnalazione mediate da CB1. Il continuo sviluppo e l'esame scientifico degli inibitori CB1 contribuiscono in modo sostanziale a far progredire la nostra comprensione dell'intricato funzionamento del sistema endocannabinoide e del suo coinvolgimento sfumato in una serie di processi fisiologici.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
NIDA-41020 | 502486-89-7 | sc-253189 | 10 mg | $185.00 | ||
Il NIDA-41020 è un potente modulatore del recettore CB1 caratterizzato dalla capacità unica di stabilizzare i dimeri del recettore, migliorando l'efficienza della trasduzione del segnale. Le sue specifiche interazioni molecolari coinvolgono legami idrogeno e contatti idrofobici, che facilitano uno spostamento conformazionale del recettore. Il composto presenta un profilo farmacocinetico distintivo, con un'emivita prolungata che consente un impegno prolungato del recettore, influenzando potenzialmente le vie metaboliche a valle e l'omeostasi cellulare. | ||||||
Org 27569 | 868273-06-7 | sc-204151 sc-204151A | 10 mg 50 mg | $164.00 $689.00 | ||
Org27569 è un antagonista/agonista inverso del recettore CB1 che è stato studiato per il suo potenziale utilizzo nell'obesità. | ||||||
(S)-SLV 319 | 464213-10-3 | sc-222285 sc-222285A | 1 mg 5 mg | $92.00 $311.00 | ||
(S)-SLV 319 è un antagonista selettivo del recettore CB1 che presenta proprietà uniche di modulazione allosterica. Il suo legame induce un cambiamento conformazionale nel recettore, alterando la dinamica delle interazioni ligando-recettore. Questo composto dimostra una cinetica rapida, che consente una rapida desensibilizzazione del recettore. Inoltre, le sue distinte regioni idrofobiche aumentano la permeabilità di membrana, influenzando la distribuzione e l'interazione con i bilayer lipidici, che possono influenzare le cascate di segnalazione cellulare. | ||||||
(±)-SLV 319 | 362519-49-1 | sc-222317 sc-222317A | 1 mg 5 mg | $30.00 $131.00 | ||
Il (±)-SLV 319 agisce come modulatore del recettore CB1, mostrando intriganti caratteristiche di legame competitivo. La sua stereochimica consente un'interazione differenziata con i sottotipi recettoriali, influenzando potenzialmente le vie di segnalazione a valle. Le caratteristiche strutturali uniche del composto facilitano il legame idrogeno specifico e le interazioni idrofobiche, aumentando la sua affinità. Inoltre, la sua capacità di stabilizzare le conformazioni dei recettori può portare a dinamiche di segnalazione alterate, con un impatto sulle risposte cellulari in ambienti complessi. | ||||||
URB447 | 1132922-57-6 | sc-224347 sc-224347A | 5 mg 10 mg | $132.00 $250.00 | ||
URB447 è un antagonista selettivo del recettore CB1 che presenta proprietà uniche di modulazione allosterica. La sua architettura molecolare distinta gli consente di impegnarsi in interazioni elettrostatiche specifiche con i siti recettoriali, influenzando le dinamiche conformazionali. Il profilo cinetico del composto suggerisce una rapida associazione e dissociazione con il recettore, consentendo una regolazione sfumata delle vie di segnalazione. Inoltre, le sue caratteristiche lipofile aumentano la permeabilità della membrana, influenzando potenzialmente la biodisponibilità e l'accessibilità del recettore. | ||||||
rac-Falcarinol | 4117-12-8 | sc-396040 | 1 mg | $430.00 | ||
Il Rac-Falcarinolo è un composto che interagisce con il recettore CB1 attraverso interazioni idrofobiche e di legame idrogeno uniche, influenzando la conformazione e l'attività del recettore. Le sue caratteristiche strutturali facilitano le dinamiche di legame specifiche, portando a una modulazione distinta delle vie di segnalazione. La stereochimica del composto gioca un ruolo cruciale nella sua cinetica di interazione, consentendo un legame selettivo con i sottotipi del recettore. Inoltre, le sue proprietà di solubilità possono avere un impatto sulla sua distribuzione all'interno delle membrane biologiche, influenzando l'interazione complessiva con il recettore. | ||||||
CB-25 | 869376-63-6 | sc-204675 sc-204675A | 1 mg 5 mg | $24.00 $108.00 | ||
Il CB-25 è un composto che si distingue per le sue intricate interazioni molecolari con il recettore CB1, mostrando una capacità unica di stabilizzare le conformazioni del recettore. Le sue caratteristiche strutturali facilitano il legame a idrogeno e le interazioni idrofobiche specifiche, che ne aumentano l'efficacia di legame. Il profilo di reattività del composto è influenzato dai suoi gruppi funzionali, consentendo una rapida modulazione delle vie di segnalazione a valle. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità possono influenzare la permeabilità di membrana, incidendo sulla sua attività biologica complessiva. | ||||||
O-1821 | 35482-50-9 | sc-205417 sc-205417A | 1 mg 5 mg | $31.00 $121.00 | ||
O-1821 presenta una notevole selettività per il recettore CB1, caratterizzata dalla capacità di indurre una modulazione allosterica. Questo composto si impegna in interazioni uniche di π-π stacking con i residui aromatici, aumentando l'affinità del recettore. Il suo profilo cinetico rivela un rapido inizio d'azione, attribuito alle sue efficienti modifiche conformazionali al momento del legame. Inoltre, la natura lipofila di O-1821 promuove una significativa integrazione di membrana, alterando potenzialmente la localizzazione del recettore e le dinamiche di segnalazione. | ||||||
AVE-1625 | 358970-97-5 | sc-221277 sc-221277A | 1 mg 5 mg | $64.00 $288.00 | ||
AVE-1625 è un composto caratterizzato da un'affinità di legame selettiva per il recettore CB1, guidata da interazioni elettrostatiche uniche e da un'adattabilità conformazionale. La sua struttura molecolare promuove la dinamica specifica ligando-recettore, aumentando la sua capacità di modulare le cascate di segnalazione intracellulare. Il composto presenta una cinetica di reazione distinta, influenzata dalla sua configurazione sterica, che può alterare la sua interazione con i bilayer lipidici, influenzando così la sua biodisponibilità e il coinvolgimento del recettore. | ||||||
Pimozide | 2062-78-4 | sc-203662 | 100 mg | $102.00 | 3 | |
La pimozide è un farmaco antipsicotico che ha proprietà antagoniste dei recettori CB1. | ||||||