AVE-1625 (CAS 358970-97-5)
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Il recettore centrale dei cannabinoidi (CB1) è un recettore accoppiato a proteine G diffuso nel sistema nervoso centrale e in diversi tessuti periferici e lega il componente attivo della cannabis, il Δ9-tetraidrocannabinolo (1). La segnalazione attraverso il recettore CB1 è coinvolta nei deficit di attenzione e di memoria di lavoro e nell'obesità (2,3,4). AVE-1625 è un antagonista selettivo e altamente potente per il recettore CB1 con valori Ki di 0,16-0,44 nM (4). A 1-3 mg/kg, AVE-1625 migliora significativamente le prestazioni dei roditori in compiti di memoria di lavoro (4). A 30 mg/kg, AVE-1625 riduce l'assunzione di calorie di oltre il 50% rispetto ai controlli, riduce i livelli di glicogeno epatico nei roditori e aumenta significativamente la lipolisi dai tessuti grassi (5).
AVE-1625 (CAS 358970-97-5) Referenze
- Un meccanismo periferico per la modulazione dell'alimentazione dipendente dai recettori cannabinoidi CB1. | Gómez, R., et al. 2002. J Neurosci. 22: 9612-7. PMID: 12417686
- I recettori dei cannabinoidi come bersaglio terapeutico. | Mackie, K. 2006. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 46: 101-22. PMID: 16402900
- L'antagonista del recettore CB1 AVE1625 influisce principalmente sui parametri metabolici, indipendentemente dalla riduzione dell'assunzione di cibo nei ratti Wistar. | Herling, AW., et al. 2007. Am J Physiol Endocrinol Metab. 293: E826-32. PMID: 17595216
- Inibizione degli effetti indotti dal THC sul sistema nervoso centrale e sulla frequenza cardiaca da parte di un nuovo antagonista del recettore CB1, AVE1625. | Zuurman, L., et al. 2010. J Psychopharmacol. 24: 363-71. PMID: 18801827
- Antagonisti dei recettori dei cannabinoidi: opportunità farmacologiche, esperienza clinica e prognosi traslazionale. | Janero, DR. and Makriyannis, A. 2009. Expert Opin Emerg Drugs. 14: 43-65. PMID: 19249987
- Profilazione del metabolismo energetico nell'aumento di peso indotto da olanzapina nei ratti e sua prevenzione con l'antagonista CB1 AVE1625. | Liebig, M., et al. 2010. Obesity (Silver Spring). 18: 1952-8. PMID: 20168311
- Sensibilità al legame con il ligando dell'ansa extracellulare due del recettore 1 dei cannabinoidi. | Bertalovitz, AC., et al. 2010. Drug Dev Res. 71: 404-411. PMID: 21170298
- AVE1625, un antagonista del recettore CB1 dei cannabinoidi, come co-trattamento con antipsicotici per la schizofrenia: miglioramento della funzione cognitiva e riduzione degli effetti collaterali degli antipsicotici nei roditori. | Black, MD., et al. 2011. Psychopharmacology (Berl). 215: 149-63. PMID: 21181124
- Modellazione farmacocinetica/farmacodinamica e simulazione degli effetti di diversi antagonisti del recettore cannabinoide di tipo 1 sui test di provocazione con Δ(9)-tetraidrocannabinolo. | Guan, Z., et al. 2016. Br J Clin Pharmacol. 81: 713-23. PMID: 26617196
- Caratterizzazione dei recettori cannabinoidi CB1 mediante frammenti di peptidi recettoriali e anticorpi sito-diretti. | Howlett, AC., et al. 1998. Mol Pharmacol. 53: 504-10. PMID: 9495818
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AVE-1625, 1 mg | sc-221277 | 1 mg | $64.00 | |||
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