Date published: 2025-9-10

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Org 27569 (CAS 868273-06-7)

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Applicazione:
Org 27569 è un modulatore allosterico del recettore CB1
Numero CAS:
868273-06-7
Peso molecolare:
409.95
Formula molecolare:
C24H28ClN3O
Informazioni supplementari:
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Org 27569 è un modulatore allosterico del recettore dei cannabinoidi di tipo 1 (CB1). Si lega a un sito distinto del recettore, diverso dal sito di legame ortosterico in cui si legano i ligandi endogeni come l'anandamide o i cannabinoidi sintetici. Interagendo con questo sito allosterico, Org 27569 aumenta l'affinità degli agonisti per il recettore CB1 senza attivare direttamente il recettore stesso. Questa modulazione può amplificare la risposta del recettore ai cannabinoidi endogeni, fornendo uno strumento unico per studiare le funzioni del recettore CB1 e le vie di segnalazione. È particolarmente utile per studiare il ruolo del recettore in vari processi fisiologici e patologici, tra cui il dolore, la regolazione dell'appetito e la neuroprotezione, fornendo indicazioni su come la modulazione allosterica possa influenzare l'attività del recettore e gli effetti a valle. L'Org 27569 può anche aiutare a comprendere meglio i meccanismi della modulazione allosterica e le sue potenziali applicazioni terapeutiche, offrendo un mezzo per regolare con precisione l'attività del recettore senza gli effetti tipici dell'agonismo o dell'antagonismo diretto.


Org 27569 (CAS 868273-06-7) Referenze

  1. Modulazione allosterica del recettore CB1 dei cannabinoidi.  |  Price, MR., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 1484-95. PMID: 16113085
  2. Parametrizzazione di Org27569: un modulatore allosterico del recettore accoppiato a proteine G dei cannabinoidi CB1.  |  Iliff, HA., et al. 2011. J Comput Chem. 32: 2119-26. PMID: 21523790
  3. L'effetto agonista inverso del rimonabant sull'attivazione delle proteine G non è mediato dal recettore CB1 dei cannabinoidi: evidenze dal cervello umano postmortem.  |  Erdozain, AM., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 83: 260-8. PMID: 22093909
  4. Il modulatore allosterico ORG27569 induce lo stato di legame agonista ad alta affinità del recettore cannabinoide CB1, l'internalizzazione del recettore e l'attivazione della chinasi ERK1/2 indipendente dalla proteina Gi.  |  Ahn, KH., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 12070-82. PMID: 22343625
  5. Un cambiamento conformazionale chiave indotto dall'agonista nel recettore dei cannabinoidi CB1 è bloccato dal ligando allosterico Org 27569.  |  Fay, JF. and Farrens, DL. 2012. J Biol Chem. 287: 33873-82. PMID: 22846992
  6. I modulatori allosterici dei recettori CB(1) mostrano una specificità sia agonista che della via di segnalazione.  |  Baillie, GL., et al. 2013. Mol Pharmacol. 83: 322-38. PMID: 23160940
  7. Ruoli distinti della β-arrestina 1 e della β-arrestina 2 nella segnalazione indotta da ORG27569 e nell'internalizzazione del recettore 1 dei cannabinoidi (CB1).  |  Ahn, KH., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 9790-9800. PMID: 23449980
  8. La regione prossimale della membrana del recettore cannabinoide CB1 N-terminus può modulare allostericamente l'affinità del ligando.  |  Fay, JF. and Farrens, DL. 2013. Biochemistry. 52: 8286-94. PMID: 24206272
  9. Valutazione farmacologica in vivo del modulatore allosterico del recettore CB1 Org-27569.  |  Gamage, TF., et al. 2014. Behav Pharmacol. 25: 182-5. PMID: 24603340
  10. Effetti del modulatore allosterico del recettore dei cannabinoidi CB₁ ORG 27569 sulla reintegrazione del comportamento di ricerca di cocaina e metamfetamina nei ratti.  |  Jing, L., et al. 2014. Drug Alcohol Depend. 143: 251-6. PMID: 25169627
  11. Effetti comportamentali del modulatore allosterico del recettore CB1 dei cannabinoidi ORG27569 nei ratti.  |  Ding, Y., et al. 2014. Pharmacol Res Perspect. 2: e00069. PMID: 25431655
  12. Dinamica strutturale ed energetica alla base dell'inattivazione allosterica del recettore cannabinoide CB1.  |  Fay, JF. and Farrens, DL. 2015. Proc Natl Acad Sci U S A. 112: 8469-74. PMID: 26100912
  13. Il modulatore allosterico CB1 Org27569 è un antagonista/agonista inverso del segnale ERK1/2.  |  Gamage, TF., et al. 2016. Cannabis Cannabinoid Res. 1: 272-280. PMID: 28660254
  14. Progettazione razionale di modulatori allosterici del recettore dei cannabinoidi di tipo 1: Gli ibridi Org27569 e PSNCBAM-1.  |  Nguyen, T., et al. 2021. Bioorg Med Chem. 41: 116215. PMID: 34015703

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Org 27569, 10 mg

sc-204151
10 mg
$164.00

Org 27569, 50 mg

sc-204151A
50 mg
$689.00