URB447 (CAS 1132922-57-6)
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URB447 è un antagonista misto dei recettori centrali dei cannabinoidi (CB1) e dei recettori periferici dei cannabinoidi (CB2), con valori IC50 rispettivamente di 313 e 41 nM.1 Alla dose di 20 mg/kg somministrata per via intraperitoneale a topi ob/ob e a topi svizzeri, URB447 riduce l'assunzione di cibo e l'aumento di peso corporeo con un'efficacia paragonabile a quella del rimonabant,1 che è un agonista inverso del CB1. Commercializzato come farmaco anti-obesità e soppressore dell'appetito, il rimonabant è stato successivamente sospeso dalla distribuzione a causa di gravi effetti collaterali psichiatrici attribuiti alla sua attività indiscriminata sui recettori CB1 del sistema nervoso centrale (SNC).2 A differenza del rimonabant, URB447 non penetra la barriera ematoencefalica (per antagonizzare i recettori CB1 nel SNC); sembra invece bloccare selettivamente i recettori CB1 periferici, come quelli situati nel tratto gastrointestinale.1
URB447 (CAS 1132922-57-6) Referenze
1. LoVerme, J., Duranti, A., Tontini, A., et al. Synthesis and characterization of a peripherally restricted CB1 cannabinoid antagonist, URB447, that reduces feeding and body-weight gain in mice. Bioorg Medicinal Chem Letter 19 639-643 (2009).2. Foloppe, N., Allen, N.H., Bentley, C.H., et al. Discovery of a novel class of selective human CB1 inverse agonists. Bioorg Medicinal Chem Letter 18 1199-1206 (2008).
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| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
URB447, 5 mg | sc-224347 | 5 mg | $132.00 | |||
URB447, 10 mg | sc-224347A | 10 mg | $250.00 |