cathepsin A Inibitori
Gli inibitori comuni della catepsina A includono, ma non solo, la lattacistina CAS 133343-34-7, la chimostatina CAS 9076-44-2, l'antidolorifico, il diidrocloruro CAS 37682-72-7, il clasto-lattacistina β-lattone CAS 154226-60-5 e il clasto-lattacistina β-lattone CAS 155975-72-7.
La classe chimica degli inibitori della catepsina A comprende un gruppo eterogeneo di composti che hanno come obiettivo principale le proteasi cisteiniche. Questi inibitori variano per specificità e modalità d'azione. Alcuni, come l'E-64 e lo Z-Phe-Phe-DMK, sono selettivi nei confronti delle proteasi cisteiniche e si legano covalentemente al sito attivo, determinando un'inibizione irreversibile. Altri, come la leupeptina, presentano una specificità più ampia, inibendo sia le serina che le cisteina-proteasi. Il meccanismo principale di questi inibitori prevede la formazione di un complesso stabile con la proteasi, impedendole così di interagire con i suoi substrati. Questa interazione può essere competitiva, come nel caso della cistatina, o non competitiva, come nel caso di inibitori irreversibili come E-64.
Alcuni di questi inibitori, pur non avendo come bersaglio diretto la catepsina A, possono influenzarne l'attività modulando vie correlate. Ad esempio, la Pepstatina A, un inibitore della proteasi aspartica, e la Nitroxolina, un antibiotico con attività inibitoria delle metalloproteasi, possono influenzare indirettamente la catepsina A alterando l'ambiente proteolitico all'interno della cellula. Allo stesso modo, la calpeptina, principalmente un inibitore della calpaina, può influire indirettamente sulla funzione della catepsina A a causa della natura interconnessa delle vie proteolitiche.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un potente inibitore della catepsina A, che si lega selettivamente al sito attivo dell'enzima. Questa interazione interrompe l'attività proteolitica stabilizzando il complesso enzima-substrato, alterando così la cinetica del turnover del substrato. Le caratteristiche strutturali uniche del composto gli consentono di modulare la conformazione dell'enzima, influenzandone l'efficienza catalitica. Inoltre, la capacità della lattacistina di formare legami covalenti transitori ne aumenta la specificità, rendendola uno strumento fondamentale per lo studio delle vie proteolitiche. | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
La chimostatina è un inibitore selettivo della catepsina A, caratterizzato dalla capacità di interagire con l'enzima attraverso interazioni non covalenti che stabilizzano il complesso enzima-substrato. Questa stabilizzazione porta a una significativa riduzione dell'attività proteolitica, alterando efficacemente la cinetica della reazione. La sua struttura molecolare unica consente un legame specifico, influenzando la dinamica conformazionale dell'enzima e le proprietà catalitiche, fornendo così approfondimenti sui meccanismi proteolitici. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 è un potente inibitore irreversibile delle proteasi cisteiniche, che può inibire l'attività della catepsina A. | ||||||
Antipain, Dihydrochloride | 37682-72-7 | sc-291907 sc-291907A | 5 mg 25 mg | $62.00 $214.00 | 2 | |
Antipain, diidrocloruro, agisce come un potente inibitore della catepsina A, mostrando caratteristiche di legame uniche che interrompono il sito attivo dell'enzima. La sua conformazione strutturale facilita interazioni specifiche con residui aminoacidici chiave, modulando l'efficienza catalitica dell'enzima. Questo composto influenza la dinamica del riconoscimento e dell'elaborazione del substrato, fornendo un percorso distinto per la comprensione della regolazione proteolitica e dei meccanismi di inibizione dell'enzima. | ||||||
clasto-Lactacystin β-Lactone | 154226-60-5 | sc-202105 | 100 µg | $225.00 | 3 | |
Il clasto-lattacistina β-lattone funziona come inibitore selettivo della catepsina A, caratterizzato dalla capacità di formare legami covalenti con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione altera la conformazione dell'enzima, influenzando l'affinità con il substrato e i tassi di turnover. L'esclusiva struttura lattonica del composto ne aumenta la reattività, consentendo una modulazione specifica dell'attività proteolitica. Il suo profilo cinetico rivela un meccanismo d'azione distinto, contribuendo alla comprensione della regolazione enzimatica e dell'attività delle proteasi. | ||||||
clasto-Lactacystin β-lactone | 155975-72-7 | sc-202106 | 100 µg | $249.00 | 1 | |
La clasto-lattacistina β-lattone mostra una notevole capacità di colpire selettivamente la catepsina A attraverso un meccanismo unico di modifica covalente. Il suo anello lattonico facilita l'attacco nucleofilo, portando alla formazione di addotti enzimatici stabili. Questa interazione non solo interrompe la funzione catalitica dell'enzima, ma ne influenza anche la stabilità e la dinamica di ripiegamento. La specificità e la reattività del composto forniscono preziose indicazioni sulle intricate reti di regolazione dei processi proteolitici. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptina inibisce le proteasi seriniche e cisteiniche, compresa la catepsina A, formando un complesso stabile. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
La calpeptina è un inibitore della calpaina che può influenzare indirettamente l'attività della catepsina A. | ||||||
MDL-28170 | 88191-84-8 | sc-201301 sc-201301A sc-201301B sc-201301C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $68.00 $236.00 $438.00 $2152.00 | 20 | |
MDL 28170 è un inibitore di cisteina proteasi ad ampio spettro, potenzialmente in grado di ridurre l'attività della catepsina A. | ||||||
CA-074 | 134448-10-5 | sc-202513 | 1 mg | $315.00 | ||
CA-074 inibisce selettivamente la catepsina B, ma può anche ridurre l'attività della catepsina A in modo indiretto. | ||||||