caspase-8 Inibitori
I comuni inibitori della caspasi-8 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la Gly-Phe β-nafilamide CAS 21438-66-4, l'Inibitore della Caspasi-3 CAS 210344-95-9, l'Inibitore della Caspasi-8 II CAS 210344-98-2, lo Z-DEVD-FMK CAS 210344-95-9 e l'Inibitore della Caspasi-3 III CAS 285570-60-7.
Gli inibitori della caspasi-8 costituiscono una classe di piccole molecole che mirano specificamente all'attività enzimatica della caspasi-8, una proteasi cardine coinvolta nella regolazione dell'apoptosi, un processo cellulare essenziale responsabile della morte cellulare programmata. La caspasi-8, nota anche come FLICE (FADD-like IL-1β-converting enzyme), è una proteasi cisteinica che svolge un ruolo centrale nell'avvio dell'apoptosi attraverso vie estrinseche mediate dai recettori di morte. Questi inibitori sono progettati per modulare l'attività della caspasi-8 interferendo con la sua funzione proteolitica, influenzando in ultima analisi l'intricato equilibrio tra sopravvivenza e morte cellulare. Dal punto di vista meccanico, gli inibitori della caspasi-8 agiscono attraverso una varietà di meccanismi per bloccare l'attività enzimatica della caspasi-8. Un approccio comune prevede l'irreversibilità dell'attività della caspasi-8 e la sua eliminazione. Un approccio comune prevede il legame irreversibile dell'inibitore al sito attivo dell'enzima, spesso modificando covalentemente residui catalitici chiave come la cisteina. Questa interazione interrompe l'attività proteolitica della caspasi-8, impedendo il suo legame con i substrati a valle e attenuando efficacemente la segnalazione apoptotica.
Un'altra strategia consiste nell'interferire con la formazione del complesso di segnalazione di induzione della morte (DISC), un insieme multiproteico che recluta e attiva la caspasi-8 quando si lega ai recettori di morte. Interrompendo l'assemblaggio del DISC, questi inibitori impediscono l'attivazione della caspasi-8 e la conseguente propagazione dei segnali apoptotici. Gli inibitori della caspasi-8 rappresentano uno strumento importante per decifrare le intricate vie apoptotiche ed esplorare le basi molecolari della regolazione del destino cellulare. La loro specificità per la caspasi-8 li distingue dai più ampi inibitori della caspasi, consentendo ai ricercatori di indirizzare in modo specifico la via apoptotica estrinseca mediata dall'attivazione della caspasi-8. Grazie alla loro capacità di modulare l'attività della caspasi-8, questi inibitori contribuiscono a una più profonda comprensione della regolazione apoptotica, della sopravvivenza cellulare e della complessa interazione tra le varie vie di segnalazione che regolano le risposte cellulari a diversi stimoli.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
caspase-8 inhibitor Inibitore | 191338-86-0 | sc-3082 sc-3082A | 1 mg 5 mg | $96.00 $369.00 | 5 | |
L'inibitore della caspasi-8 agisce agganciandosi al sito attivo dell'enzima attraverso una rete di interazioni idrofobiche e legami ionici che ne stabilizzano l'affinità di legame. Questa interazione altera la dinamica conformazionale dell'enzima, influenzando la sua efficienza catalitica e la specificità del substrato. Inoltre, l'inibitore può interrompere le interazioni proteina-proteina essenziali per il ruolo della caspasi-8 nella segnalazione apoptotica, influenzando così le cascate di segnalazione a valle e le risposte cellulari. | ||||||
PKR Inhibitor Inibitore | 608512-97-6 | sc-204200C sc-204200 sc-204200D sc-204200E sc-204200A sc-204200B | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $64.00 $150.00 $300.00 $600.00 $800.00 $1800.00 | 5 | |
L'inibitore PKR funziona modulando selettivamente l'attività della caspasi-8 attraverso intricate interazioni molecolari che coinvolgono legami idrogeno e forze di van der Waals. Questo legame induce cambiamenti conformazionali che ostacolano l'attivazione dell'enzima e il riconoscimento del substrato. Inoltre, l'inibitore può interferire con l'assemblaggio di complessi multiproteici, influenzando così la via apoptotica complessiva e le reti di segnalazione cellulare, con conseguenti alterazioni del destino cellulare. | ||||||
Caspase-3 Inhibitor I, Cell Permeable | sc-3074 | 1 mg | $96.00 | 2 | ||
L'inibitore della caspasi-3 I, permeabile alle cellule, agisce agganciandosi alla caspasi-8, utilizzando specifiche interazioni idrofobiche e forze elettrostatiche per stabilizzare la sua conformazione inattiva. Questo legame selettivo interrompe l'attività catalitica dell'enzima, impedendo la scissione del substrato. Inoltre, l'inibitore può modulare le interazioni proteina-proteina all'interno delle cascate di segnalazione apoptotiche, influenzando gli effetti a valle sui meccanismi di sopravvivenza e morte cellulare, alterando così le dinamiche cellulari. | ||||||
Z-WEHD-FMK | sc-3078 | 1 mg | $169.00 | 1 | ||
Z-WEHD-FMK è un inibitore selettivo della caspasi-8, caratterizzato dalla capacità di formare legami covalenti stabili con il residuo di cisteina del sito attivo. Questa interazione blocca efficacemente l'attività proteolitica dell'enzima, impedendo così l'avvio dell'apoptosi. La struttura unica del composto consente una maggiore specificità, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio. Il suo profilo cinetico rivela una rapida associazione e una prolungata fase di dissociazione, sottolineando il suo potenziale di inibizione prolungata in ambiente cellulare. | ||||||
Caspase-6 inhibitor Inibitore | sc-3080 | 1 mg | $163.00 | 4 | ||
L'inibitore della caspasi-6 presenta un meccanismo d'azione unico, mirando selettivamente al sito attivo della caspasi-8, facilitando un processo di inibizione competitiva. Questo composto si impegna in specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, aumentando la sua affinità di legame. La sua cinetica di reazione mostra una notevole fase di ritardo, indicando la formazione di un complesso prima dell'inibizione enzimatica. La conformazione strutturale dell'inibitore consente interazioni personalizzate all'interno della famiglia delle caspasi, promuovendo percorsi regolatori distinti. | ||||||
Granzyme B inhibitor IV | sc-396793 | 1 mg | $205.00 | |||
L'inibitore IV del granzima B agisce attraverso un meccanismo distintivo modulando l'attività della caspasi-8, impegnandosi in interazioni non covalenti che stabilizzano la forma inattiva dell'enzima. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono un preciso riconoscimento molecolare, influenzando le dinamiche conformazionali della famiglia delle caspasi. L'inibitore presenta una rapida velocità di associazione, che porta a un'efficace modulazione delle vie di segnalazione apoptotiche, mentre la sua selettività è potenziata da specifiche interazioni elettrostatiche all'interno del sito attivo. | ||||||
Obatoclax | 803712-67-6 | sc-507476 | 10 mg | $348.00 | ||
Obatoclax è un piccolo inibitore molecolare della caspasi-8 che altera la famiglia di proteine Bcl-2, tra cui Mcl-1 e Bcl-xL. Inibisce indirettamente l'attivazione della caspasi-8 promuovendo l'apoptosi attraverso il percorso mitocondriale intrinseco, portando alla morte cellulare apoptotica. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Il cisplatino è un farmaco chemioterapico che può inibire indirettamente la caspasi-8, inducendo un danno al DNA e innescando il percorso apoptotico intrinseco. L'attivazione a valle della caspasi-8 viene inibita grazie all'attivazione della caspasi-9 e del percorso apoptotico intrinseco. | ||||||
EM20-25 | 141266-44-6 | sc-221288 | 10 mg | $152.00 | ||
EM20-25 è un piccolo inibitore molecolare che colpisce la caspasi-8 interrompendo la sua interazione con FADD. Ciò impedisce l'attivazione della caspasi-8 e la conseguente segnalazione apoptotica. | ||||||