Date published: 2025-9-7

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PKR Inhibitor Inibitore (CAS 608512-97-6)

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Nomi alternativi:
PKR Inhibitor is also known as C16.
Applicazione:
PKR Inhibitor inibisce l'autofosforilazione della PKR indotta dall'RNA, nonché la caspasi-3 e la caspasi-8, e previene l'aumento dei livelli di pT(451)-PKR e pS(194)-FADD nei nuclei di SH-SY5Y.
Numero CAS:
608512-97-6
Purezza:
≥90%
Peso molecolare:
268.29
Formula molecolare:
C13H8N4OS
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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L'inibitore della PKR (protein chinasi RNA-dipendente) è un composto derivato dall'imidazolo-ossindolo che ha dimostrato la capacità di inibire l'autofosforilazione della PKR indotta dall'RNA e di ripristinare la traduzione PKR-dipendente. La PKR è una proteina serina/treonina indotta dall'interferone, responsabile della fosforilazione della subunità alfa del fattore di iniziazione eucariotico 2. Essa svolge un ruolo nella regolazione della traduzione citofonica. Svolge un ruolo nella regolazione dell'espressione genica delle citochine stimolata dalla proteina di membrana latente 1 (LMP) del virus di Epstein-Barr. Gli studi hanno indicato che l'inibitore della PKR può sopprimere efficacemente le attività della caspasi-3 e della caspasi-8, impedendo così l'aumento dei livelli di pT(451)-PKR e pS(194)-FADD nei nuclei delle cellule SH-SY5Y. Inoltre, l'inibitore della PKR ha dimostrato di poter proteggere le cellule dai danni cellulari indotti dallo stress del reticolo endoplasmatico (ER). Gli inibitori di PKR sono molecole specificamente progettate per ostacolare l'attività di PKR, un enzima coinvolto nella regolazione della traduzione dell'mRNA in proteine. Questo enzima svolge un ruolo fondamentale in vari processi cellulari, tra cui l'apoptosi, la progressione del ciclo cellulare e la produzione di citochine infiammatorie. Gli scienziati impiegano gli inibitori della PKR nella ricerca scientifica per studiare le funzioni e i meccanismi della PKR in questi processi. Gli inibitori della PKR trovano ampie applicazioni sia negli studi in vivo che in quelli in vitro. Le applicazioni in vivo riguardano l'esame dell'impatto degli inibitori della PKR sull'apoptosi, sulla progressione del ciclo cellulare e sulla produzione di citochine infiammatorie. Le applicazioni in vitro si concentrano sull'analisi degli effetti degli inibitori della PKR sulla sintesi proteica e sulla segnalazione cellulare. L'esatto meccanismo d'azione degli inibitori della PKR non è ancora del tutto chiaro. Tuttavia, si ritiene che questi inibitori si leghino al sito attivo dell'enzima PKR, bloccandone di fatto l'attività. Questa interazione impedisce all'enzima di fosforilare i suoi substrati e di conseguenza inibisce l'attivazione delle vie di segnalazione a valle.


PKR Inhibitor Inibitore (CAS 608512-97-6) Referenze

  1. Piccole molecole inibitrici della proteina chinasi RNA-dipendente.  |  Jammi, NV., et al. 2003. Biochem Biophys Res Commun. 308: 50-7. PMID: 12890478
  2. L'inibitore della proteina chinasi RNA-dipendente a doppio filamento protegge dal danno cellulare indotto dallo stress ER.  |  Shimazawa, M. and Hara, H. 2006. Neurosci Lett. 409: 192-5. PMID: 17055645
  3. Interazione della protein chinasi RNA-dipendente a doppio filamento (PKR) con la via di segnalazione del recettore di morte in cellule trattate con amiloide beta (Abeta) e in topi APPSLPS1 knock-in.  |  Couturier, J., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 1272-82. PMID: 19889624
  4. Un ruolo della protein chinasi PKR nella mediazione dell'espressione di IL-6 e IL-10 indotta dalla proteina di membrana latente del virus di Epstein-Barr.  |  Lin, SS., et al. 2010. Cytokine. 50: 210-9. PMID: 20171114
  5. L'inibitore specifico della PKR C16 previene l'apoptosi e la produzione di IL-1β in un modello di ratto eccitotossico acuto con una componente neuroinfiammatoria.  |  Tronel, C., et al. 2014. Neurochem Int. 64: 73-83. PMID: 24211709
  6. L'attivazione della PKR favorisce la replicazione del virus della necrosi pancreatica infettiva nelle cellule infette.  |  Gamil, AA., et al. 2016. Viruses. 8: PMID: 27338445
  7. L'inibitore specifico della protein chinasi R (PKR) C16 protegge i danni cerebrali da ipossia-ischemia neonatale inibendo la neuroinfiammazione in un modello neonatale di ratto.  |  Xiao, J., et al. 2016. Med Sci Monit. 22: 5074-5081. PMID: 28008894
  8. L'inibizione della protein chinasi RNA-dipendente a doppio filamento previene l'ossitosi e la ferroptosi nelle cellule HT22 dell'ippocampo di topo.  |  Hirata, Y., et al. 2019. Toxicology. 418: 1-10. PMID: 30817950
  9. Effetti terapeutici dell'inibitore della PKR C16 sulla soppressione della proliferazione tumorale e dell'angiogenesi nel carcinoma epatocellulare in vitro e in vivo.  |  Watanabe, T., et al. 2020. Sci Rep. 10: 5133. PMID: 32198380
  10. L'inibitore della protein chinasi R C16 allevia la lesione renale acuta indotta dalla sepsi attraverso la modulazione delle vie di segnale della piroptosi di NF-κB e della famiglia NLR Pyrin Domain-Containing 3 (NLPR3).  |  Zhou, J., et al. 2020. Med Sci Monit. 26: e926254. PMID: 33017381
  11. Il rilascio prolungato dell'inibitore della PKR C16 da nanoparticelle di silice mesoporosa migliora significativamente la traduzione dell'mRNA e la vaccinazione antitumorale.  |  Zhang, W., et al. 2021. Eur J Pharm Biopharm. 163: 179-187. PMID: 33771622
  12. Il meccanismo protettivo della protein chinasi R per inibire la ferroptosi neuronale nelle lesioni cerebrali da emorragia subaracnoidea.  |  Lei, J., et al. 2022. Brain Behav. 12: e2722. PMID: 35894766
  13. L'inibizione selettiva della PKR da parte del C16 accelera la guarigione delle ferite diabetiche inibendo l'espressione di NALP3 nei topi.  |  Karnam, K., et al. 2023. Inflamm Res. 72: 221-236. PMID: 36418464

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