Date published: 2025-9-7

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EM20-25 (CAS 141266-44-6)

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Nomi alternativi:
5-(6-Chloro-2,4-dioxo-1,3,4,10-tetrahydro-2H-9-oxa-1,3-diaza-anthracen-10-yl)-pyrimidine-2,4,6-trione
Applicazione:
EM20-25 è un disgregatore delle interazioni Bcl-2/BAX
Numero CAS:
141266-44-6
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
376.7
Formula molecolare:
C15H9CLN4O6
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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Un composto pirimidino-trione permeabile alle cellule che sensibilizza le cellule leucemiche sovraesprimenti Bcl-2, resistenti all'apoptosi, ai farmaci citotossici. Ha dimostrato di legarsi a Bcl-2, di interrompere la sua interazione con Bax e di attivare la caspasi-9. Induce inoltre l'apertura del PTP (poro di transizione di permeabilità) sia nei mitocondri isolati che nelle cellule intatte, senza alcun effetto sulla respirazione.


EM20-25 (CAS 141266-44-6) Referenze

  1. Effetti mitocondriali di piccoli ligandi organici di BCL-2: sensibilizzazione all'apoptosi di cellule sovraesprimenti BCL-2 da parte di un derivato della pirimidina-2,4,6-trione.  |  Milanesi, E., et al. 2006. J Biol Chem. 281: 10066-72. PMID: 16481323
  2. L'identità e la regolazione del poro di transizione della permeabilità mitocondriale: dove il noto incontra l'ignoto.  |  Juhaszova, M., et al. 2008. Ann N Y Acad Sci. 1123: 197-212. PMID: 18375592
  3. Il bersaglio della via apoptotica con gli inibitori di BCL-2 sensibilizza le cellule primarie di leucemia linfocitica cronica all'oncolisi indotta dal virus della stomatite vescicolare.  |  Tumilasci, VF., et al. 2008. J Virol. 82: 8487-99. PMID: 18579592
  4. L'ossigeno iperbarico induce l'apoptosi attraverso un meccanismo mitocondriale.  |  Weber, SU., et al. 2009. Apoptosis. 14: 97-107. PMID: 19052874
  5. L'attivazione della via AKT/mTOR e le proteine della famiglia BCL-2 modulano la sensibilità delle cellule di carcinoma polmonare umano a piccole cellule al RAD001.  |  Marinov, M., et al. 2009. Clin Cancer Res. 15: 1277-87. PMID: 19228731
  6. Diverse forme di morte cellulare indotte da inibitori putativi di BCL2.  |  Vogler, M., et al. 2009. Cell Death Differ. 16: 1030-9. PMID: 19390557
  7. L'attivazione di ERK mitocondriale protegge le cellule tumorali dalla morte attraverso l'inibizione della transizione di permeabilità.  |  Rasola, A., et al. 2010. Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 726-31. PMID: 20080742
  8. Utilizzo di linee cellulari tumorali umane mitocondriali per esplorare i meccanismi di permeabilizzazione della membrana mitocondriale indotta dai peptidi BH3 e dall'ABT-737.  |  Buron, N., et al. 2010. PLoS One. 5: e9924. PMID: 20360986
  9. SERPINB3 protegge dal danno ossidativo dei chemioterapici attraverso l'inibizione del complesso respiratorio I mitocondriale.  |  Ciscato, F., et al. 2014. Oncotarget. 5: 2418-27. PMID: 24810714
  10. L'inibizione della succinato deidrogenasi da parte del chaperone mitocondriale TRAP1 ha effetti antiossidanti e antiapoptotici sulle cellule tumorali.  |  Guzzo, G., et al. 2014. Oncotarget. 5: 11897-908. PMID: 25564869
  11. HSP70 media la sopravvivenza nelle cellule apoptotiche: previsione di una rete booleana e validazione sperimentale.  |  Vasaikar, SV., et al. 2015. Front Cell Neurosci. 9: 319. PMID: 26379495
  12. Inibizione delle transizioni di crescita da lievito a filamento in Candida albicans da parte di una piccola molecola induttrice dell'apoptosi nei mammiferi.  |  Goffena, J., et al. 2018. Yeast. 35: 291-298. PMID: 29048745
  13. Il canale lisosomiale K+ TMEM175 promuove l'apoptosi e aggrava i sintomi della malattia di Parkinson.  |  Qu, L., et al. 2022. EMBO Rep. 23: e53234. PMID: 35913019

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