carbonyl reductase 2 Attivatori
I comuni attivatori della carbonil reduttasi 2 includono, a titolo esemplificativo, il resveratrolo CAS 501-36-0, la rifampicina CAS 13292-46-1, la curcumina CAS 458-37-7, il troglitazone CAS 97322-87-7 e il D,L-sulforafano CAS 4478-93-7.
La carbonil reduttasi 2 (CBR2) è un enzima cardine del metabolismo cellulare, che svolge un ruolo cruciale nella riduzione dei gruppi carbonilici di vari composti endogeni ed esogeni. Con un'ampia distribuzione tissutale, CBR2 è coinvolto in diversi processi fisiologici, tra cui il metabolismo dei farmaci, la detossificazione degli xenobiotici e i meccanismi di difesa antiossidante. La sua attività enzimatica è essenziale per mantenere l'omeostasi cellulare catalizzando la riduzione NADPH-dipendente di un'ampia gamma di substrati contenenti carbonili. Ciò include la trasformazione di aldeidi e chetoni nei corrispondenti alcoli, contribuendo alla regolazione dell'equilibrio redox cellulare e all'eliminazione di specie carboniliche reattive potenzialmente dannose.
L'attivazione di CBR2 comporta intricati meccanismi di regolazione orchestrati da varie vie di segnalazione ed eventi trascrizionali. Mentre diversi attivatori diretti stimolano l'espressione di CBR2 legandosi a specifici recettori nucleari, gli attivatori indiretti modulano cascate di segnalazione a monte che influenzano la trascrizione di CBR2. L'attivazione dei recettori nucleari, come CAR, PXR e PPARγ, rappresenta un meccanismo diretto. I ligandi per questi recettori, tra cui fenobarbital, rifampicina e troglitazone, rispettivamente, inducono cambiamenti conformazionali nei recettori, consentendo loro di traslocare nel nucleo e di legarsi agli elementi di risposta nel promotore di CBR2. Questo, a sua volta, aumenta la trascrizione di CBR2, promuovendo il suo ruolo nel metabolismo dei farmaci e nell'omeostasi lipidica. D'altra parte, gli attivatori indiretti, come il resveratrolo, il sulforafano e l'acido 9-cis-retinoico, modulano l'espressione di CBR2 attraverso vie come Nrf2 e RXRα. Questi composti influenzano l'attività dei fattori di trascrizione che si legano agli elementi di risposta nel promotore di CBR2, collegando l'attivazione di CBR2 alle risposte cellulari contro lo stress ossidativo e il metabolismo dei retinoidi. La sofisticata interazione di meccanismi di attivazione diretti e indiretti evidenzia la versatilità di CBR2 nel rispondere a diversi segnali cellulari e sottolinea la sua importanza nel mantenimento della funzione e dell'integrità cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo stimola indirettamente CBR2 attivando la via del fattore nucleare eritroide 2 (Nrf2). In seguito all'attivazione, Nrf2 trasloca nel nucleo e si lega agli elementi di risposta antiossidante nel promotore di CBR2, promuovendone la trascrizione. Livelli elevati di CBR2 aumentano la difesa antiossidante cellulare, collegando la sua attivazione alle risposte mediate da Nrf2 contro lo stress ossidativo. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
La rifampicina attiva CBR2 attraverso il percorso del recettore pregnano X (PXR). Il PXR, dopo il legame con il ligando, trasloca nel nucleo e si lega al promotore di CBR2, aumentandone la trascrizione. Ciò determina un aumento dell'espressione di CBR2, che contribuisce al metabolismo dei farmaci e ai processi di disintossicazione. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina upregola indirettamente CBR2 modulando la via del recettore degli idrocarburi arilici (AhR). L'attivazione di AhR porta alla sua traslocazione nel nucleo, dove si lega alla regione promotrice di CBR2, promuovendone la trascrizione. L'aumento dei livelli di CBR2 favorisce i processi di disintossicazione cellulare, illustrando il suo ruolo nel metabolismo degli xenobiotici influenzato dalla via AhR. | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $108.00 $200.00 $426.00 | 9 | |
Il troglitazone stimola l'espressione di CBR2 attraverso l'attivazione del recettore gamma del proliferatore del perossisoma (PPARγ). PPARγ, dopo il legame con il ligando, forma un complesso con il recettore dei retinoidi X (RXR) e si lega agli elementi di risposta PPAR nel promotore di CBR2, aumentandone la trascrizione. Livelli elevati di CBR2 contribuiscono al metabolismo lipidico e alla sensibilità all'insulina regolati dalla via PPARγ. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Il sulforafano aumenta indirettamente l'espressione di CBR2 attraverso l'attivazione del percorso Kelch-like ECH-associated protein 1 (Keap1)/Nrf2. Il sulforafano interrompe il complesso Keap1-Nrf2, permettendo a Nrf2 di traslocare nel nucleo e di legarsi agli elementi di risposta antiossidante nel promotore di CBR2, promuovendone la trascrizione. Questo collega l'attivazione di CBR2 alle risposte cellulari contro lo stress ossidativo governate dal percorso Keap1/Nrf2. | ||||||
9-cis-Retinoic acid | 5300-03-8 | sc-205589 sc-205589B sc-205589C sc-205589D sc-205589A | 1 mg 25 mg 250 mg 500 mg 5 mg | $70.00 $416.00 $3060.00 $5610.00 $145.00 | 10 | |
L'acido 9-cis-retinoico stimola l'espressione di CBR2 attivando la via del recettore retinoide X alfa (RXRα). RXRα forma eterodimeri con altri recettori nucleari e si lega agli elementi di risposta dell'acido retinoico nel promotore di CBR2, aumentandone la trascrizione. L'aumento dei livelli di CBR2 contribuisce al metabolismo dei retinoidi e ai processi cellulari influenzati dalla via di RXRα. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
L'indometacina stimola l'espressione di CBR2 attraverso l'attivazione della via del fattore nucleare-kappa B (NF-κB). L'indometacina inibisce l'attività della chinasi IkappaB (IKK), portando alla traslocazione nucleare di NF-κB, che si lega agli elementi di risposta di NF-κB nel promotore di CBR2, aumentandone la trascrizione. L'aumento dei livelli di CBR2 contribuisce alla modulazione dell'infiammazione e alle risposte cellulari governate dal percorso NF-κB. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
La naringenina aumenta indirettamente l'espressione di CBR2 attivando il percorso del recettore del pregnano X (PXR). La naringenina, un flavonoide, agisce come ligando per il PXR, inducendolo a traslocare nel nucleo e a legarsi agli elementi di risposta del PXR nel promotore di CBR2, promuovendone la trascrizione. Livelli elevati di CBR2 contribuiscono al metabolismo degli xenobiotici e ai processi di disintossicazione dai farmaci influenzati dalla via PXR. | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
L'oltipraz regola indirettamente CBR2 modulando il percorso Keap1/Nrf2. Oltipraz interrompe il complesso Keap1-Nrf2, permettendo a Nrf2 di traslocare nel nucleo e di legarsi agli elementi di risposta antiossidante nel promotore di CBR2, promuovendone la trascrizione. L'aumento dei livelli di CBR2 è legato alle risposte cellulari contro lo stress ossidativo regolate dal percorso Keap1/Nrf2. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico, tutto trans, stimola l'espressione di CBR2 attivando la via del recettore alfa dell'acido retinoico (RARα). La tretinoina si lega a RARα, formando un complesso con RXR e legandosi agli elementi di risposta dell'acido retinoico nel promotore di CBR2, aumentandone la trascrizione. L'aumento dei livelli di CBR2 contribuisce al metabolismo dei retinoidi e ai processi cellulari influenzati dalla via RARα. | ||||||