C/EBP α Attivatori

I comuni attivatori di C/EBP α includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il rosiglitazone CAS 122320-73-4, l'8-bromoadenosina 3',5'-monofosfato ciclico CAS 76939-46-3 e l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

Gli attivatori di C/EBP α comprendono un'ampia gamma di composti che possono influenzare l'attività della CCAAT enhancer binding protein alpha (C/EBP α) direttamente o indirettamente. La forskolina e l'IBMX si concentrano sull'aumento dei livelli cellulari di cAMP, attivando così la proteina chinasi A (PKA). La PKA può fosforilare C/EBP α, aumentandone l'attività trascrizionale. Il rosiglitazone, un agonista PPARγ, attiva C/EBP α attraverso un meccanismo di cross-talk tra le vie PPARγ e C/EBP α. L'8-Br-cAMP, un analogo sintetico del cAMP, attiva la PKA e successivamente influenza l'attivazione di C/EBP α. MG132 è un inibitore del proteasoma che sostiene i livelli di C/EBP α impedendone la degradazione. Allo stesso modo, LY294002 inibisce PI3K per modulare C/EBP α bloccando le sue vie di regolazione negativa.

Un altro sottoinsieme di sostanze chimiche agisce indirettamente ma efficacemente su C/EBP α. L'AICAR e l'A-769662 sono attivatori dell'AMPK, noti per promuovere la segnalazione dello stress energetico, aumentando così l'attività trascrizionale di C/EBP α. Wnt-3a e cloruro di litio manipolano la via di segnalazione Wnt per influenzare l'attività di C/EBP α indirettamente attraverso la β-catenina. L'indirubina inibisce la GSK3β e, come il cloruro di litio, attiva la via di segnalazione Wnt/β-catenina, promuovendo così l'attività di C/EBP α. La rapamicina inibisce mTOR e influisce positivamente su C/EBP α, attenuando le vie che altrimenti regolerebbero negativamente questo fattore di trascrizione.