c-Abl Inibitori
I comuni inibitori di c-Abl includono, ma non solo, l'imatinib mesilato CAS 220127-57-1 e il bafetinib CAS 859212-16-1.
Gli inibitori di c-Abl sono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio la tirosin-chinasi Abelson (Abl), una proteina-tirosin-chinasi non recettoriale. La chinasi Abl fa parte della famiglia delle chinasi Src e svolge un ruolo cruciale in vari processi cellulari, tra cui la divisione cellulare, la differenziazione, l'adesione e la risposta allo stress ossidativo. Gli inibitori di c-Abl funzionano legandosi alla conformazione attiva o inattiva del dominio chinasi di Abl, impedendone così l'attività catalitica. Questa inibizione avviene attraverso meccanismi competitivi o allosterici, a seconda dell'inibitore specifico. Nel loro ruolo di inibitori enzimatici, questi composti possono interferire con l'autofosforilazione della chinasi Abl, una fase critica della sua attivazione, e possono anche influenzare le vie di segnalazione a valle che sono tipicamente regolate dall'attività della chinasi Abl.
Strutturalmente, gli inibitori di c-Abl spesso contengono motivi specifici che consentono loro di interagire con il sito di legame dell'ATP della chinasi o di indurre cambiamenti conformazionali che stabilizzano la forma inattiva dell'enzima. Questi inibitori possono variare nella loro specificità: alcuni hanno come bersaglio selettivo la chinasi c-Abl, mentre altri possono inibire chinasi correlate a causa di somiglianze strutturali nella regione di legame dell'ATP. La progettazione e la sintesi di inibitori di c-Abl comportano considerazioni sulla selettività del dominio della chinasi, sulla potenza e sulla capacità di superare i meccanismi di resistenza che possono derivare da mutazioni all'interno del dominio della chinasi. La diversità strutturale tra gli inibitori di c-Abl ha portato a un'ampia gamma di scaffold chimici, tra cui pirimidine, purine e altri composti eterociclici, che vengono adattati per ottimizzare l'affinità di legame e la specificità per la chinasi Abl. La comprensione dell'interazione dettagliata di questi inibitori con la chinasi Abl a livello molecolare è fondamentale per far progredire le nostre conoscenze sulla regolazione della chinasi e per lo sviluppo di nuove entità chimiche all'interno di questa classe.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
L'imatinib mesilato è un inibitore selettivo della tirosin-chinasi c-Abl, caratterizzato dalla capacità di interrompere specifiche interazioni proteina-proteina all'interno delle vie di segnalazione cellulare. La sua esclusiva affinità di legame gli consente di stabilizzare la conformazione inattiva di c-Abl, modulando efficacemente le cascate di segnalazione a valle. Le caratteristiche strutturali del composto facilitano il legame a idrogeno e le interazioni idrofobiche, influenzando la sua solubilità e biodisponibilità. Questa specificità nelle interazioni molecolari fornisce una piattaforma per lo studio della regolazione delle chinasi e dei meccanismi di risposta cellulare. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Imatinib è un inibitore della tirosin-chinasi che ha come bersaglio principale BCR-ABL e c-Kit, ma può anche inibire ABL2 in determinati contesti. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore multitarget delle chinasi che inibisce ABL2, oltre ad altre chinasi come BCR-ABL, c-Kit e le chinasi della famiglia SRC. È approvato per il trattamento di alcuni tipi di leucemia e ha mostrato attività contro i tumori ABL2-driven. | ||||||
Dasatinib (monohydrate) | 863127-77-9 | sc-218081 sc-218081A | 10 mg 100 mg | $92.00 $357.00 | 7 | |
Dasatinib (monoidrato) è un potente inibitore di c-Abl, che si distingue per la sua capacità di impegnarsi in interazioni molecolari uniche che alterano l'attività della chinasi. La sua struttura promuove specifici cambiamenti conformazionali nella proteina c-Abl, aumentandone l'affinità di legame e la selettività. Il composto presenta una cinetica di reazione distinta, che consente una rapida modulazione delle vie di segnalazione. Inoltre, il suo profilo di solubilità è influenzato dalla presenza di gruppi funzionali, che possono influire sulle sue interazioni con i componenti cellulari. | ||||||
N-Desmethyl Imatinib | 404844-02-6 | sc-208027 | 500 µg | $398.00 | 4 | |
L'N-Desmetil Imatinib agisce come inibitore selettivo di c-Abl, caratterizzato dalla capacità unica di stabilizzare la conformazione inattiva della chinasi. Questa stabilizzazione interrompe il legame con l'ATP, portando a un'alterazione delle dinamiche di fosforilazione. Le proprietà elettroniche distinte del composto facilitano interazioni specifiche con il sito attivo della chinasi, influenzandone la reattività e la selettività. Inoltre, la solubilità e la distribuzione del composto sono modulate dalle sue caratteristiche strutturali, con un impatto sul suo comportamento complessivo negli ambienti biochimici. | ||||||
VEGFR2 Kinase Inhibitor III | 204005-46-9 | sc-202851 | 5 mg | $162.00 | 7 | |
L'inibitore della chinasi VEGFR2 III presenta un meccanismo d'azione unico come inibitore di c-Abl, caratterizzato dalla capacità di interrompere selettivamente la cascata di fosforilazione della chinasi. La sua conformazione strutturale consente interazioni specifiche di legame a idrogeno con residui chiave del sito attivo, aumentando l'affinità di legame. Il profilo cinetico del composto rivela un tasso di inibizione distinto, influenzato dalle sue regioni idrofobiche, che influenzano la permeabilità della membrana e l'assorbimento cellulare, modellando in ultima analisi le sue interazioni biochimiche. | ||||||
Herbimycin A | 70563-58-5 | sc-3516 sc-3516A | 100 µg 1 mg | $272.00 $1502.00 | 13 | |
L'erbimicina A funziona come inibitore di c-Abl grazie alla sua particolare capacità di modulare le interazioni proteina-proteina all'interno delle vie di segnalazione. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano la formazione di complessi stabili con la chinasi, alterando le dinamiche conformazionali. Il composto presenta una notevole selettività per c-Abl rispetto ad altre chinasi, guidata da specifiche interazioni elettrostatiche. Inoltre, le sue caratteristiche lipofile migliorano la localizzazione cellulare, influenzando gli eventi di segnalazione a valle. | ||||||
Chlorogenic Acid | 327-97-9 | sc-204683 sc-204683A | 500 mg 1 g | $46.00 $68.00 | 1 | |
L'acido clorogenico agisce come modulatore di c-Abl impegnandosi in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno che influenzano la conformazione del sito attivo dell'enzima. La sua struttura polifenolica unica consente un legame efficace, che porta a modelli di fosforilazione alterati. Le proprietà antiossidanti del composto possono anche svolgere un ruolo nella stabilizzazione degli intermedi reattivi durante le reazioni enzimatiche, influenzando così la cinetica delle vie mediate da c-Abl. Il suo profilo di solubilità migliora ulteriormente le sue dinamiche di interazione all'interno degli ambienti cellulari. | ||||||
1-Naphthyl PP1 | 221243-82-9 | sc-203765 sc-203765A | 10 mg 50 mg | $230.00 $964.00 | 3 | |
Il 1-naftile PP1 funziona come inibitore di c-Abl grazie alla sua capacità di legarsi selettivamente alla tasca di legame dell'ATP dell'enzima, interrompendo la sua attività di fosforilazione. La struttura aromatica del composto facilita le interazioni π-π stacking, aumentando l'affinità di legame. Inoltre, le sue proprietà elettroniche uniche possono influenzare gli stati di transizione delle reazioni enzimatiche, alterando potenzialmente la cinetica di reazione. La lipofilia del composto favorisce la permeabilità della membrana, influenzando la sua distribuzione all'interno dei compartimenti cellulari. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Il nilotinib è un inibitore della tirosin-chinasi che ha come bersaglio principale BCR-ABL, ma può avere attività anche contro ABL2. | ||||||