Gli attivatori di BUB1 sono una classe di sostanze chimiche in grado di modulare l'attività della proteina BUB1 in modo indiretto, influenzando processi e vie cellulari specifici. Queste sostanze chimiche, come il nocodazolo, il paclitaxel, la roscovitina, il monestrolo, l'MLN8054, il BI 2536, lo ZM447439, la reversina, il VX-680 e il partenolide, hanno come bersaglio vari componenti del macchinario del ciclo cellulare, in particolare quelli coinvolti nella progressione mitotica e nell'assemblaggio del fuso. Il primo gruppo di attivatori di BUB1 comprende agenti mirati ai microtubuli, come il nocodazolo e il paclitaxel. Il nocodazolo interrompe la dinamica dei microtubuli legandosi alla tubulina e inibendo la polimerizzazione dei microtubuli. Questa interruzione porta all'arresto mitotico e attiva il checkpoint di assemblaggio del fuso (SAC), in cui BUB1 svolge un ruolo critico. Analogamente, il paclitaxel stabilizza i microtubuli, provocando l'arresto mitotico e l'attivazione del SAC, portando infine all'attivazione di BUB1.
Un altro gruppo di sostanze chimiche, tra cui la roscovitina, il monestrolo, l'MLN8054, il BI 2536, lo ZM447439, la reversina e il VX-680, hanno come bersaglio specifiche chinasi coinvolte nella regolazione mitotica. La roscovitina è un inibitore della chinasi ciclina-dipendente (CDK) che induce l'arresto del ciclo cellulare G2/M, innescando la via SAC e attivando indirettamente BUB1. Il monastrolo inibisce la chinesina mitotica Eg5, portando a fusi monopolari e all'attivazione della SAC, attivando successivamente BUB1. L'inibizione delle chinasi Aurora, come AURKA e AURKB, da parte di MLN8054, BI 2536, ZM447439, reversina e VX-680 induce l'arresto mitotico e l'attivazione della SAC, modulando infine l'attività di BUB1. Infine, il partenolide, un composto naturale, mostra proprietà di attivazione di BUB1. Sebbene il meccanismo esatto non sia stato completamente chiarito, è stato dimostrato che il partenolide induce l'arresto mitotico e l'attivazione della SAC, suggerendo una modulazione indiretta della funzione di BUB1. Complessivamente, gli attivatori di BUB1 esercitano la loro influenza sulla proteina BUB1 in modo indiretto, agendo sui componenti chiave del macchinario del ciclo cellulare e della regolazione mitotica. Attraverso i loro effetti sui microtubuli, sulle chinasi e sulla progressione del ciclo cellulare, queste sostanze chimiche attivano la via SAC, portando infine all'attivazione o alla modulazione di BUB1.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
---|---|---|---|---|---|---|
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Il nocodazolo è un agente che altera i microtubuli e influisce sulla progressione del ciclo cellulare. Si lega alla tubulina e inibisce la polimerizzazione dei microtubuli, provocando un arresto mitotico. Questo arresto attiva il checkpoint di assemblaggio del fuso (SAC), un percorso in cui BUB1 svolge un ruolo fondamentale come componente chiave. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Il paclitaxel, noto anche come taxolo, è un agente stabilizzante dei microtubuli. Promuove l'assemblaggio e la stabilità dei microtubuli, portando all'arresto mitotico. Come il nocodazolo, l'arresto mitotico indotto dal paclitaxel innesca la via SAC, con conseguente attivazione di BUB1. L'effetto del paclitaxel sui microtubuli influenza indirettamente la funzione di BUB1 coinvolgendo il checkpoint di controllo della progressione mitotica mediato dalla SAC. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina, un inibitore della chinasi ciclina-dipendente (CDK), può modulare l'attività di BUB1 indirettamente, influenzando la progressione del ciclo cellulare. Inibisce in modo specifico CDK1 e CDK2, portando all'arresto del ciclo cellulare nella fase G2/M. Questo arresto attiva il percorso SAC, in cui BUB1 svolge un ruolo centrale. Pertanto, l'arresto G2/M indotto dalla roscovitina attiva indirettamente BUB1, coinvolgendo il controllo del checkpoint mediato da SAC della progressione mitotica. | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Il monastrolo è una piccola molecola inibitrice che altera la funzione della chinesina mitotica Eg5, una proteina motrice coinvolta nella separazione dei poli del fuso. Inibendo Eg5, il monastrolo induce fusi monopolari e attiva la via SAC, che successivamente attiva BUB1. L'interferenza del monastrolo con la dinamica del fuso porta indirettamente all'attivazione di BUB1 attraverso il controllo del checkpoint SAC. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
MLN8054 è un inibitore selettivo di piccole molecole dell'Aurora chinasi A (AURKA), un importante regolatore dell'ingresso mitotico e dell'assemblaggio del fuso. Il trattamento con MLN8054 induce l'arresto mitotico inibendo AURKA, che innesca la via SAC e attiva BUB1. L'interruzione della funzione di AURKA modula indirettamente l'attività di BUB1 attraverso il controllo del checkpoint mitotico mediato dalla SAC. | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI 2536 è un potente inibitore della Polo-like chinasi 1 (PLK1), un regolatore chiave di molteplici processi mitotici. L'inibizione di PLK1 da parte di BI 2536 porta all'arresto mitotico e all'attivazione di SAC, con conseguente attivazione di BUB1. L'impatto di BI 2536 su PLK1 influenza indirettamente l'attività di BUB1 attraverso il controllo del checkpoint SAC della progressione mitotica. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439 è un inibitore selettivo dell'Aurora chinasi B (AURKB), un componente critico del complesso cromosomico coinvolto nel legame cinetocoro-microtubulo e nella citocinesi. L'inibizione di AURKB da parte di ZM447439 induce l'arresto mitotico e attiva la via SAC, attivando così BUB1. La modulazione di AURKB da parte di ZM447439 regola indirettamente la funzione di BUB1 attraverso il controllo del checkpoint mitotico mediato dalla SAC. | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
La reversina è una piccola molecola in grado di indurre la reversione delle cellule differenziate a uno stato multipotente. Inibisce le chinasi Aurora, tra cui AURKA e AURKB, provocando un arresto mitotico e l'attivazione della SAC. Questa attivazione attiva successivamente BUB1, che è coinvolto nel percorso SAC. L'impatto dell'inversina sulle chinasi Aurora influenza indirettamente l'attività di BUB1 attraverso il controllo del checkpoint mitotico mediato dalla SAC. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
VX-680, noto anche come Tozasertib, è un potente inibitore di diverse chinasi, tra cui le chinasi Aurora (AURKA e AURKB), ABL e FLT3. L'inibizione delle chinasi Aurora induce l'arresto mitotico e attiva la via SAC, che a sua volta attiva BUB1. La modulazione delle chinasi Aurora da parte di VX-680 regola indirettamente la funzione di BUB1 attraverso il controllo del checkpoint mitotico mediato dalla SAC. |