Gli attivatori di Bu-b sono una serie di composti chimici che facilitano indirettamente l'attivazione funzionale di Bu-b attraverso una serie di specifiche vie di segnalazione intracellulare. Si presume che la forskolina e l'isoproterenolo, in virtù della loro capacità di aumentare i livelli intracellulari di cAMP, attivino la protein chinasi A (PKA), che a sua volta potrebbe fosforilare e potenziare l'attività di Bu-b se fa parte dell'asse di segnalazione cAMP/PKA. L'epigallocatechina gallato (EGCG) e la genisteina, attraverso la loro azione di inibitori delle chinasi, possono eliminare gli eventi di fosforilazione repressiva su Bu-b, sempre che l'attività di Bu-b sia regolata da tali chinasi. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA), agendo come potente attivatore della protein chinasi C (PKC), potrebbe esercitare un effetto di potenziamento su Bu-b se è un substrato della PKC o se è modulato da vie sotto il controllo della PKC. Anche la sfingosina-1-fosfato (S1P), attraverso la segnalazione mediata dai suoi recettori, potrebbe aumentare l'attività di Bu-b avviando cascate di segnalazione relative alla sopravvivenza e alla proliferazione cellulare che coinvolgono Bu-b.
La modulazione dell'attività di Bu-b si estende all'influenza delle dinamiche del calcio intracellulare, come esemplificato da ionomicina, thapsigargina e A23187, che aumentano la concentrazione di calcio citosolico. Se l'attività di Bu-b è modulata da calcio-calmodulina chinasi o è inserita in reti di segnalazione calcio-dipendenti, questi ionofori possono agire come attivatori indiretti. Anche l'inibitore della via PI3K LY294002, gli inibitori di MEK U0126 e l'inibitore di p38 MAPK SB203580 possono svolgere un ruolo nel potenziare l'attività di Bu-b eliminando la regolazione negativa imposta da queste vie. Questo approccio sfaccettato al potenziamento dell'attività funzionale di Bu-b attraverso l'attivazione indiretta illustra la complessità della segnalazione intracellulare e il potenziale di cross-talk tra varie vie che convergono nella regolazione di Bu-b.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina agisce attivando l'enzima adenilil ciclasi, portando a un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP) nelle cellule. Il cAMP elevato può attivare la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e potenziare l'attività di Bu-b se Bu-b è un effettore a valle nella via di segnalazione cAMP/PKA. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è noto per inibire alcuni tipi di chinasi. Se l'attività di Bu-b è soppressa da una chinasi inibita dall'EGCG, l'inibizione di questa chinasi potrebbe migliorare l'attività di Bu-b riducendo la sua soppressione dipendente dalla fosforilazione. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un attivatore della protein chinasi C (PKC). Se Bu-b è un substrato della PKC o fa parte di un percorso regolato dalla PKC, la PMA potrebbe potenziare la sua attività attraverso eventi di segnalazione mediati dalla PKC. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sfingosina-1-fosfato (S1P) si lega ai recettori S1P, attivando cascate di segnalazione intracellulare che potrebbero portare all'attivazione di Bu-b se fa parte di queste vie, in particolare quelle legate alla sopravvivenza e alla proliferazione cellulare. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, potenzialmente influenzando le proteine calcio-dipendenti. Se Bu-b è attivato da chinasi calcio/calmodulina-dipendenti o fa parte di percorsi regolati dal calcio, la ionomicina potrebbe potenziare la sua attività. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista β-adrenergico che aumenta i livelli di cAMP intracellulare, in modo simile alla forskolina. Potrebbe aumentare l'attività di Bu-b attraverso la cascata di segnalazione cAMP/PKA, se Bu-b è influenzato da questa via. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore del percorso della fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K). Se l'attività di Bu-b è regolata negativamente da PI3K o da effettori a valle come AKT, l'inibizione da parte di LY294002 potrebbe portare a un aumento dell'attività di Bu-b. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK1/2, enzimi chiave del percorso MAPK/ERK. Se Bu-b è soppresso dal percorso MAPK/ERK, l'inibizione da parte di U0126 potrebbe potenziare l'attività di Bu-b interrompendo questa segnalazione soppressiva. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico di p38 MAPK. Se Bu-b opera a valle o è regolato dal percorso p38 MAPK, l'inibizione con SB203580 potrebbe alleviare la regolazione negativa e migliorare l'attività di Bu-b. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un inibitore della pompa SERCA che porta ad un aumento dei livelli di calcio citosolico. Se Bu-b fa parte o è regolato da vie di segnalazione del calcio, la tapsigargina potrebbe potenziare indirettamente la sua attività. |